Entekawir

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Entekawir
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C12H15N5O3
Masa molowa 277,28 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 142217-69-4
PubChem 153941[1]
DrugBank DB00442[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC J05AF10
Schemat replikacji HBV, entekavir działa w miejscach zaznaczonych jako 4,5,6

Entekawirorganiczny związek chemiczny, substancja antywirusowa należąca do klasy analogów nukleozydów, stosowana w leczeniu infekcji wirusem zapalenia wątroby typu B (HBV). Entekawir zakłóca działanie enzymu wirusa, polimerazy DNA, który bierze udział w tworzeniu DNA wirusa. Entekawir powstrzymuje tworzenie DNA przez wirusa i zapobiega jego namnażaniu i rozprzestrzenianiu się. Lek jest komercjalizowany przez firmę Bristol-Myers Squibb pod nazwą Baraclude, dopuszczony do obrotu na terenie Unii Europejskiej 26 czerwca 2006[3]

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Entekawir jest analogiem guanozyny, wykazujący aktywność hamującą polimerazę HBV, ulega fosforylacji do aktywnej postaci trifosforanu (TP), której wewnątrzkomórkowy okres półtrwania wynosi 15 godzin. Przez konkurowanie z naturalnym substratem – trifosforanem deoksyguanozyny, entekawir-TP hamuje trzy aktywności polimerazy wirusowej:

Stała Ki entekawiru-TP w odniesieniu do polimerazy DNA HBV wynosi 0,0012 μM. Entekawir-TP jest słabym inhibitorem komórkowej polimerazy DNA α, β i δ ze stałą Ki wynoszącą od 18 do 40 μM. Ponadto ekspozycja na wysokie dawki entekawiru nie ma istotnego wpływu na polimerazę γ ani na syntezę mitochondrialnego DNA w komórkach HepG2 (Ki > 160 μM)[4]

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Baraclude wskazany jest do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby, stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale podwyższoną aktywnością aminotransferazy alaninowej (AlAT) i histologicznie potwierdzonym czynnym stanem zapalnym i (lub) zwłóknieniem wątroby.

Aktywność przeciwwirusowa[edytuj | edytuj kod]

Entekawir hamuje syntezę DNA HBV (redukcja o 50%, EC50) w stężeniu 0,004 μM w ludzkich komórkach HepG2 zakażonych dzikim typem HBV.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

0,5 mg raz na dobę, przed posiłkiem lub po posiłku (pacjenci nie leczeni uprzednio analogami nukleozydów).

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Baraclude

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Entekawir (CID: 153941) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c Entekawir (DB00442) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. http://www.ema.europa.eu/humandocs/Humans/EPAR/baraclude/baraclude.htm Baraclude H-C-623 European Public Assessment Report Revision 11 – Published 13/10/09.
  4. N. Leung, C.Y. Peng, H.W. Hann, J. Sollano i inni. Early hepatitis B virus DNA reduction in hepatitis B e antigen-positive patients with chronic hepatitis B: A randomized international study of entecavir versus adefovir. „Hepatology”. 49 (1), s. 72-79, Jan 2009. DOI: 10.1002/hep.22658. PMID: 19065670. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.