Tamsulozyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Tamsulozyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C20H28N2O5S
Masa molowa 408,51 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 106133-20-4
PubChem 129211[1]
DrugBank APRD00036[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC G04 CA 02

Tamsulozynaorganiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α1a i α1b w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.

Działanie[edytuj]

Blokada receptorów α1a i α1b powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (Tamsulosini hydrochloridum)[5].

Farmakokinetyka[edytuj]

Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego[2]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin[6])[7]. Jest metabilizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie[7]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu[2]. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650mg/kg masy ciała[2].

Wskazania[edytuj]

Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm[8]) oraz w zatrzymaniu moczu[9][10].

Przeciwwskazania[edytuj]

Działania niepożądane[edytuj]

Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Dawkowanie[edytuj]

1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie[6]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby[11].

Przedawkowanie[edytuj]

Może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwii oraz zwężających naczynia krwionośne[11]

Preparaty zawierające tamsulozynę[edytuj]

  • Adatam
  • Apo-Tamis
  • Bazetham
  • Bazetham Retard
  • Fokusin
  • Omnic 0,4
  • Omnic Ocas 0,4
  • Omsal 0,4mg
  • Prostamnic
  • Ranlosin
  • Symlosin SR
  • TamisPras
  • Tamsudil
  • Tamsugen
  • Tamsulosin Genoptim
  • Tanyz
  • Tanyz ERAS
  • Uprox
  • Uprox XR
  • Urostad 0,4 mg

Przypisy[edytuj]

  1. Tamsulozyna (CID: 129211) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c d Tamsulozyna (APRD00036) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b Tamsulozyna (nr T1330) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2011-06-24].
  4. Tamsulozyna (nr T1330) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-06-24].
  5. Tamsulosin, www.drugbank.ca [dostęp 2017-12-10].
  6. a b c d e f g Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic Ocas 0,4, Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2017-12-10].
  7. a b Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic, Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2017-12-10].
  8. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Ralph C. Wang i inni, Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis, „Annals of Emergency Medicine”, 69 (3), 2017, 353–361.e3, DOI10.1016/j.annemergmed.2016.06.044, ISSN 1097-6760, PMIDp27616037 [dostęp 2017-12-10].
  9. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać O. Kalejaiye, M.J. Speakman, Katarzyna Kocznur (oprac.). Postępowanie w przypadku całkowitego i częściowego zatrzymania moczu. „Przeglądzie Urologicznym”. 61 (3), 2010. 
  10. Robert Drabczyk: Zatrzymanie moczu. Medycyna Praktyczna, 2017-07-03. [dostęp 2017-12-10].
  11. a b c Pubchem, TAMSULOSIN, pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [dostęp 2017-12-10] (ang.).

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.