Betahistyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Betahistyna
Betahistyna
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C8H12N2
Masa molowa 136,19 g/mol
Wygląd bezbarwna ciecz[1]
Identyfikacja
Numer CAS 5638-76-6
5579-84-0 (dichlorowodorek)
54856-23-4 (mezylan)
64335-09-7 (dibromowodorek)
PubChem 2366[2]
DrugBank DB06698[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N07 CA01

Betahistyna (łac. betahistinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna pirydyny z bocznym łańcuchem w pozycji 2. Jest syntetycznym analogiem histaminy, stosowana w postaci chlorowodorku w leczeniu choroby Ménière'a.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Betahistyna jest silnym antagonistą receptora histaminowego H3 i słabym agonistą receptora H1. Początkowo uważano, że za działanie betahistyny odpowiada pobudzenie receptora H1 w naczyniach krwionośnych ucha wewnętrznego i miejscowe rozszerzenie i wzrost przepuszczalności tych naczyń, co mogło sprzyjać likwidacji wodniaka. Jednak wpływ na receptory H1 okazał się nieznaczny. Wykazano natomiast silne powinowactwo betahistyny do presynaptycznych receptorów H3. Po związaniu się z receptorem H3, znosi ona działanie hamujące histaminy na receptor i wzrost uwalniania neurotransmiterów z zakończeń nerwowych. Wzrasta ilość uwalnianej histaminy, która pobudza receptor H1. Następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych ucha wewnętrznego.
Ponadto betahistyna podnosi poziom neurotransmiterów, takich jak np. serotonina w pniu mózgu, które z kolei hamują aktywność jądra przedsionkowego, zapobiegając tym samym zawrotom głowy.
Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego oraz wykazuje działanie inotropowe dodatnie. Żadne z tych działań nie jest jednak klinicznie istotne.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Betahistyna, podana doustnie, wchłania się całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 1 h od momentu zażycia. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a następnie wydalany, w postaci metabolitów, z moczem. Betahistyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Nie ustalono czasu połowicznej eliminacji, wiadomo jednak, że ok. 90% pojedynczej dawki wydalane jest po upływie 56 h od momentu podania.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Głównym przeciwwskazaniem jest guz chromochłonny nadnerczy. Betahistyna może stymulować uwalnianie katecholamin z guza, a tym samym doprowadzić do wystąpienia epizodu ciężkiego nadciśnienia.
Poza tym, lek przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na betahistynę lub na jakikolwiek inny składnik preparatu. Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być zażywany przez pacjentów cierpiących na:

Ze względu na brak badań klinicznych, betahistyna nie powinna być podawana dzieciom i młodzieży do lat 18 oraz kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Badania kliniczne nie wykazały interakcji między betahistyną a innymi lekami. Niemniej jednak, istnieją pojedyncze doniesienia, mówiące o tym, że etanol, pirymetamina, dapson i salbutamol mogą nasilać działanie betahistyny.
Jako że betahistyna jest analogiem histaminy, mogą wystąpić interakcje z lekami przeciwalergicznymi, brak jednak jakichkolwiek doniesień na ten temat.

Szczególne środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu leku osobom z obecną lub przebytą chorobą wrzodową żołądka, astmą oraz z innymi chorobami alergicznymi.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Występują bardzo rzadko (<0,1%) i nie mają ostrego charakteru. Mogą się pojawić:

  • reakcje alergiczne (wysypka i świąd),
  • bóle głowy,
  • senność,
  • nudności, niestrawność.

Postacie handlowe[edytuj | edytuj kod]

opakowanie preparatu Betaserc 8 mg
  • Betahistine Pliva (Pliva Kraków) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Betahistin-ratiopharm (ratiopharm) – tabletki 8 mg, 16 mg
  • Betalan (Polfarmex) – tabletki 8 mg, 16 mg
  • Betanil Forte (Biofarm Sp. z o.o.) – tabletki 24 mg
  • Betaserc (Solvay Pharma Polska) – tabletki 8 mg, 24 mg
  • Histigen (Mylan) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Lavistina (Tabuk Poland) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Microser (Prodotti Formenti) – tabletki 8 mg
  • Neatin (Jelfa) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Polvertic (Medana) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Verhist (US Pharmacia) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Vertigen (Biogened) – tabletki 8 mg, 16 mg
  • Vertix (Farma-Projekt) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Vestibo (Actavis Polska) – tabletki 8 mg, 16 mg, 24 mg
  • Zenostig (Ozone Laboratories BV) – tabletki 8 mg, 16 mg[4]

Przypisy

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  1. Marian Zając, Ewaryst Pawełczyk: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 447. ISBN 83-85439-74-9.
  2. J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, Split Trading, Warszawa 2005, wyd. 17, ISBN 83-85632-82-4

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.