Etanercept
Z Wikipedii
| Etanercept | ||||||||
|
||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||
| Wzór sumaryczny | C2224H3475N621O698S36 | |||||||
| Masa molowa | 51234,9 g/mol | |||||||
| Identyfikacja | ||||||||
| Numer CAS | 185243-69-0 | |||||||
| DrugBank | ||||||||
|
||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa) |
||||||||
| Klasyfikacja | ||||||||
| ATC | L04 AB01 | |||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria B | |||||||
| Farmakokinetyka | ||||||||
| Działanie | hamowanie wiązania TNF do receptora | |||||||
| Biodostępność | 76% | |||||||
| Okres półtrwania | 102 godziny (± 30) | |||||||
| Metabolizm | układ siateczkowo-śródbłonkowy {prawdopodobnie) | |||||||
| Uwagi terapeutyczne | ||||||||
| Drogi podawania | podskórnie | |||||||
Etanercept (etanercept) - rekombinowane białko receptorowe p75 Fc powiązane z częścią Fc ludzkiej IgG1, które wiąże się z czynnikiem martwicy nowotworów α (TNF-α) przeciwdziałając jego efektom. Jest lekiem immunosupresyjnym stosowanym m.in. w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów.
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Etanercept jest białkiem, stanowiącym połączenie pomiędzy pozakomórkową domeną receptora 2 ludzkiego TNF-α (TNFR2/p75) a domeną Fc ludzkiej IgG1. TNF-α, wiążąc się ze związanym z błoną komórkową (występuje także w formie wolnej) receptorem p75, wpływa na rozwój zapalenia. Etanercept hamuje więc wiązanie TNF-α do receptora, co sprawia, że staje się on biologicznie nieaktywny. Obecność fragmentu Fc powoduje, że lek ma dłuższy czas półtrwania.
Etanercept wiąże także TNF-β.
[edytuj] Wskazania
Stosuje się w ciężkich zapaleniach stawów, u których terapia metotreksatem jest nieskuteczna:
- reumatoidalne zapalenie stawów,
- przewlekłe, wielostawowe, młodzieńcze zapalenie stawów,
- łuszczycowe zapalenie stawów,
- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.
Ponadto, stosuje się go w łuszczycy, przy braku odpowiedzi na dotychczasowe leczenie.
[edytuj] Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- posocznica
- czynne zakażenie
Ostrożnie:
- nawracające zakażenia w wywiadzie
- cukrzyca
- zaburzenia składu krwi w wywiadzie
- zespoły demielinizacyjne
- zastoinowa niewydolność serca
- ziarniniak Wegenera
Nie należy w trakcie terapii dokonywać szczepień ochronnych.
[edytuj] Działania niepożądane
- uaktywnienie gruźlicy płuc
- odczyny alergiczne w miejscu wstrzyknięcia
- zakażenia górnych dróg oddechowych i zatok obocznych nosa
- pojawienie się autoprzeciwciał przeciwjądrowych
- gorączka
- bóle głowy
- zawroty głowy
- kaszel
- osłabienie
- bóle brzucha
- osutka
- niestrawność
- nowotwory złośliwe - zwiększone ryzyko zachorowania na chłoniaka
- niewydolność serca
- choroba niedokrwienna serca
- zawał serca
- niedotlenienie mózgu
- nadciśnienie tętnicze
- niedociśnienie tętnicze
- zapalenie pęcherzyka żółciowego
- zapalenie trzustki
- krwotok z przewodu pokarmowego
- zapalenie kaletek stawowych
- depresja
- duszność
- małopłytkowość
Rzadko:
Bardzo rzadko:
[edytuj] Dawkowanie
Ściśle według zaleceń lekarza!
[edytuj] Preparaty
- Enbrel
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ss. 226-227, 2006, ISBN 83-7430-060-4
- (en) Drugbank - Etanercept
|
|||||||||||||||||
