Betahistyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Betahistyna
Betahistyna
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C8H12N2
Masa molowa 136,19 g/mol
Wygląd bezbarwna ciecz[1]
Identyfikacja
Numer CAS 5638-76-6
5579-84-0 (dichlorowodorek)
54856-23-4 (mezylan)
64335-09-7 (dibromowodorek)
PubChem 2366[2]
DrugBank DB06698[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N07 CA01

Betahistyna (łac. betahistinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna pirydyny z bocznym łańcuchem aminoalkilowym w pozycji 2. W postaci dichlorowodorku jest stosowana w leczeniu choroby Ménière'a.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Struktura histaminy, której analogiem jest betahistyna

Betahistyna jest strukturalnym analogiem endogennej histaminy[5]. Jest silnym antagonistą receptora histaminowego H3 i słabym agonistą receptora H1. Początkowo uważano, że za działanie betahistyny odpowiada pobudzenie receptora H1 w naczyniach krwionośnych ucha wewnętrznego i miejscowe rozszerzenie i wzrost przepuszczalności tych naczyń, co mogło sprzyjać likwidacji wodniaka. Jednak wpływ na receptory H1 okazał się nieznaczny. Wykazano natomiast silne powinowactwo betahistyny do presynaptycznych receptorów H3. Po związaniu się z receptorem H3, znosi ona działanie hamujące histaminy na receptor i wzrost uwalniania neurotransmiterów z zakończeń nerwowych. Wzrasta ilość uwalnianej histaminy, która pobudza receptor H1. Następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych ucha wewnętrznego.
Ponadto betahistyna podnosi poziom neurotransmiterów, takich jak np. serotonina w pniu mózgu, które z kolei hamują aktywność jądra przedsionkowego, zapobiegając tym samym zawrotom głowy.
Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego oraz wykazuje działanie inotropowe dodatnie. Żadne z tych działań nie jest jednak klinicznie istotne.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Struktura kwasu 2-pirydylooctowego, głównego metabolitu betahistyny

Betahistyna, podana doustnie, wchłania się całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 1 h od momentu zażycia. Lek metabolizowany jest w wątrobie, głownie do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego, a następnie wydalany w postaci metabolitów, z moczem. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (poniżej 5%). Całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 h[5][4].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Głównym przeciwwskazaniem jest guz chromochłonny nadnerczy. Betahistyna może stymulować uwalnianie katecholamin z guza, a tym samym doprowadzić do wystąpienia epizodu ciężkiego nadciśnienia.

Ze względu na brak badań klinicznych, betahistyna nie powinna być podawana dzieciom i młodzieży do lat 18 oraz kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Badania kliniczne nie wykazały interakcji między betahistyną a innymi lekami. Niemniej jednak, istnieją pojedyncze doniesienia, mówiące o tym, że etanol, pirymetamina, dapson i salbutamol mogą nasilać działanie betahistyny.
Jako że betahistyna jest analogiem histaminy, mogą wystąpić interakcje z lekami przeciwalergicznymi, brak jednak jakichkolwiek doniesień na ten temat.

Szczególne środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu leku osobom z obecną lub przebytą chorobą wrzodową żołądka, astmą oraz z innymi chorobami alergicznymi.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Występują bardzo rzadko (<0,1%) i nie mają ostrego charakteru. Mogą się pojawić:

  • reakcje alergiczne (wysypka i świąd),
  • bóle głowy,
  • senność,
  • nudności, niestrawność.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Opakowanie preparatu Betaserc

Betahistyna dostępna jest w Polsce na receptę w formie dichlorowodorku w postaci tabletek 8–24 mg lub roztworu do picia, pod nazwami (stan na rok 2015): Betahistine Teva, Betahistinum 123ratio, Betanil Forte, Betaserc, Histigen, Lavistina, Microser, Neatin, Polvertic, Verhist, Vertix, Vestibo i Zenostig[6].

Przypisy

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  1. Marian Zając, Ewaryst Pawełczyk: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 447. ISBN 83-85439-74-9.
  2. J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, Split Trading, Warszawa 2005, wyd. 17, ISBN 83-85632-82-4

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.