Karbachol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Karbachol
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C6H15ClN2O2
Masa molowa 182,65 g/mol
Wygląd bezwonny, jasnożółty, krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 51-83-2
PubChem 5831[2]
DrugBank DB00411[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N07AB01, S01EB02, QA03AB92

Karbacholorganiczny związek chemiczny z grupy karbaminianów o działaniu parasympatykomimetycznym, syntetyczna pochodna acetylocholiny, agonista receptorów muskarynowych, słaby inhibitor cholinoesterazy, ma zachowaną aktywność nikotynową, szczególnie w stosunku do zwojów autonomicznych. Wykorzystywany w okulistyce, powodując zwężenie źrenicy i obniżenie ciśnienia śródgałkowego poprzez ułatwiony odpływ cieczy wodnistej w przedniej komory oka. Nazwy handlowe preparatów zawierających karbachol to m.in. Miostat (w Polsce)[7], Carbastat, Carboptic, Isopto Carbachol.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Powoduje zwężenie źrenicy oraz obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w wyniku skurczu mięśnia rzęskowego, rozciągania zatoki żylnej twardówki (kanału Schlemma) i rozciągania przestrzeni międzybeleczkowych w kącie przesączania (kącie tęczówkowo-rogówkowym), co powoduje zmniejszenie oporu i ułatwia odpływ cieczy wodnistej z przedniej komory oka[8].

Czas półtrwania karbacholu wynosi ok. 8 h. Jest słabym inhibitorem cholinesterazy, więc nie ulega szybkiej inaktywacji w szczelinie synaptycznej neuronów ruchowych mięśnia zwieracza tęczówki.

Czas działania:

  • po podaniu do worka spojówkowego zwęża źrenicę 10–20 min po podaniu
  • po podaniu wewnątrzgałkowym maksymalne zwężenie źrenicy występuje po 2–5 min
  • działanie miotyczne utrzymuje się przez 4–8 h
  • działanie może się utrzymywać do 24 godzin po zabiegu.
  • maksymalny efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje 4 h po podaniu leku do worka spojówkowego i trwa 8 h.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

  • Wewnątrzgałkowo w trakcie zabiegów okulistycznych w celu śródoperacyjnego zwężenia źrenicy.
  • W celu zmniejszenia gwałtownego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego w ciągu pierwszych godzin po operacji zaćmy (wskazanie niezarejestrowane w Polsce).

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, odwarstwienie siatkówki w wywiadzie.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku astmy oskrzelowej, nadczynności tarczycy, choroby wrzodowej żołądka, rzadkoskurczu, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, zawału serca, hipotonii, choroby Parkinsona, niedrożności układu moczowego.

Ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]

Karmienie piersią: nie wiadomo, czy karbachol przenika do mleka matki. Nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym zagrożeniem[7].

Ciąża: nie prowadzono kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Ocenia się, że potencjalne ryzyko jest niewielkie, biorąc pod uwagę jednorazowe podanie małej dawki i miejsce podania. Karbachol powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wówczas, kiedy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu[7].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Sporadycznie pęcherzykowa dystrofia rogówki, odwarstwienie siatkówki, pooperacyjne zapalenie tęczówki po ekstrakcji zaćmy, przekrwienie ciała rzęskowego, przekrwienie spojówki, niewyraźne widzenie, światłowstręt, ból głowy.

Mogą się pojawić również ogólne działania niepożądane związane z ogólnoustrojową aktywnością parasympatylomimetyczną karbacholu takie jak: uderzenia gorąca, nagłe zaczerwienienie twarzy, pocenie się, okresowe bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunki, częstsze oddawanie moczu, ślinotok, wzmożone wydzielanie łez, bradykardai, zaburzenia rytmu serca, spadiu ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Działa antagonistycznie w stosunku do leków cholinolitycznych (np. atropiny).

Acetazolamid i tymolol potęgują działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Śródoperacyjnie zawartość strzykawki podaje się przez atraumatyczną kaniulę do przedniej komory gałki ocznej. Nie przekraczać dawki 0,5 ml (0,05 mg karbacholu).

Nie ma potrzeby zmiany dawki u osób w podeszłym wieku i u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Przedawkowanie karbacholu wiąże się z wystąpieniem zespołu cholinergicznego[9].

Obraz kliniczny łączy się z pobudzeniem 2 rodzajów receptorów:

  • muskarynowych – powodujących zaczerwienienie skóry, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, ślinienie i groźne nadmierne wydzielanie oskrzelowe (mogące pozorować obrzęk płuc), skurcz oskrzeli, kaszel, duszność, łzawienie, potliwość, kolka jelitowa, biegunka, bradykardia, bezwiedne oddawanie moczu i stolca
  • nikotynowych–ich pobudzenie powoduje drżenie, osłabienie mięśni aż do całkowitego porażenia (dotyczy także przepony), tachykardię, nadciśnienie tętnicze.

Leczenie zatrucia karbacholem:

  • monitorowanie czynności serca i wentylacji płuc
  • tlenoterapia
  • leki: atropina, diazepam w razie nadmiernego pobudzenia lub drgawek.

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b Karbachol (ZVG: 490046) (ang. • niem.) w bazie GESTIS, Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung (IFA). [dostęp 2017-12-03].
  2. Karbachol (CID: 5831) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b c Karbachol (DB00411) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Karbachol (nr C4382) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2017-12-03].
  5. Karbachol (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2017-12-03].
  6. Karbachol (nr C4382) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2017-12-03].
  7. a b c Miostat. Charakterystyka Produktu Leczniczego [dostęp 2017-12-03].
  8. Karbachol, Baza leków Medycyny Praktycznej [dostęp 2017-12-01].
  9. Zespół cholinergiczny (ostry) [w:] Interna [online], Medycyna Praktyczna [dostęp 2017-12-01].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.