Karbachol
 |
Ten artykuł należy dopracować |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C6H15ClN2O2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
182,65 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
bezwonny, jasnożółty, krystaliczny proszek[1] | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
Karbachol – organiczny związek chemiczny z grupy karbaminianów o działaniu parasympatykomimetycznym, syntetyczna pochodna acetylocholiny, agonista receptorów muskarynowych, słaby inhibitor cholinoesterazy, ma zachowaną aktywność nikotynową, szczególnie w stosunku do zwojów autonomicznych. Wykorzystywany w okulistyce, powodując zwężenie źrenicy i obniżenie ciśnienia śródgałkowego poprzez ułatwiony odpływ cieczy wodnistej w przedniej komory oka. Nazwy handlowe preparatów zawierających karbachol to m.in. Miostat (w Polsce)[5], Carbastat, Carboptic, Isopto Carbachol.
Działanie[edytuj | edytuj kod]
Powoduje zwężenie źrenicy oraz obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w wyniku skurczu mięśnia rzęskowego, rozciągania zatoki żylnej twardówki (kanału Schlemma) i rozciągania przestrzeni międzybeleczkowych w kącie przesączania (kącie tęczówkowo-rogówkowym), co powoduje zmniejszenie oporu i ułatwia odpływ cieczy wodnistej z przedniej komory oka[6].
Czas półtrwania karbacholu wynosi ok. 8 h. Jest słabym inhibitorem cholinesterazy, więc nie ulega szybkiej inaktywacji w szczelinie synaptycznej neuronów ruchowych mięśnia zwieracza tęczówki.
Czas działania:
- po podaniu do worka spojówkowego zwęża źrenicę 10–20 min po podaniu
- po podaniu wewnątrzgałkowym maksymalne zwężenie źrenicy występuje po 2–5 min
- działanie miotyczne utrzymuje się przez 4–8 h
- działanie może się utrzymywać do 24 godzin po zabiegu.
- maksymalny efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje 4 h po podaniu leku do worka spojówkowego i trwa 8 h.
Wskazania[edytuj | edytuj kod]
- Wewnątrzgałkowo w trakcie zabiegów okulistycznych w celu śródoperacyjnego zwężenia źrenicy.
- W celu zmniejszenia gwałtownego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego w ciągu pierwszych godzin po operacji zaćmy (wskazanie niezarejestrowane w Polsce).
Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, odwarstwienie siatkówki w wywiadzie.
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku astmy oskrzelowej, nadczynności tarczycy, choroby wrzodowej żołądka, rzadkoskurczu, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, zawału serca, hipotonii, choroby Parkinsona, niedrożności układu moczowego.
Ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]
Karmienie piersią: nie wiadomo, czy karbachol przenika do mleka matki. Nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym zagrożeniem[5].
Ciąża: nie prowadzono kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Ocenia się, że potencjalne ryzyko jest niewielkie, biorąc pod uwagę jednorazowe podanie małej dawki i miejsce podania. Karbachol powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wówczas, kiedy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu[5].
Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]
Sporadycznie pęcherzykowa dystrofia rogówki, odwarstwienie siatkówki, pooperacyjne zapalenie tęczówki po ekstrakcji zaćmy, przekrwienie ciała rzęskowego, przekrwienie spojówki, niewyraźne widzenie, światłowstręt, ból głowy.
Mogą się pojawić również ogólne działania niepożądane związane z ogólnoustrojową aktywnością parasympatylomimetyczną karbacholu takie jak: uderzenia gorąca, nagłe zaczerwienienie twarzy, pocenie się, okresowe bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunki, częstsze oddawanie moczu, ślinotok, wzmożone wydzielanie łez, bradykardai, zaburzenia rytmu serca, spadiu ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli
Interakcje[edytuj | edytuj kod]
Działa antagonistycznie w stosunku do leków cholinolitycznych (np. atropiny).
Acetazolamid i tymolol potęgują działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]
Śródoperacyjnie zawartość strzykawki podaje się przez atraumatyczną kaniulę do przedniej komory gałki ocznej. Nie przekraczać dawki 0,5 ml (0,05 mg karbacholu).
Nie ma potrzeby zmiany dawki u osób w podeszłym wieku i u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]
Przedawkowanie karbacholu wiąże się z wystąpieniem zespołu cholinergicznego[7].
Obraz kliniczny łączy się z pobudzeniem 2 rodzajów receptorów:
- muskarynowych – powodujących zaczerwienienie skóry, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, ślinienie i groźne nadmierne wydzielanie oskrzelowe (mogące pozorować obrzęk płuc), skurcz oskrzeli, kaszel, duszność, łzawienie, potliwość, kolka jelitowa, biegunka, bradykardia, bezwiedne oddawanie moczu i stolca
- nikotynowych–ich pobudzenie powoduje drżenie, osłabienie mięśni aż do całkowitego porażenia (dotyczy także przepony), tachykardię, nadciśnienie tętnicze.
Leczenie zatrucia karbacholem:
- monitorowanie czynności serca i wentylacji płuc
- tlenoterapia
- leki: atropina, diazepam w razie nadmiernego pobudzenia lub drgawek.
Zobacz też[edytuj | edytuj kod]
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b Carbachol, [w:] GESTIS-Stoffdatenbank, Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung, ZVG: 490046 [dostęp 2017-12-03] (niem. • ang.).
- ↑ a b Carbachol, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00411 (ang.).
- ↑ a b Carbamoylcholine chloride (nr C4382) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2017-12-03]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Carbachol, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2017-12-03] (ang.).
- ↑ a b c Miostat. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online] [dostęp 2017-12-03].
- ↑ Karbachol [online], Baza leków Medycyny Praktycznej [dostęp 2017-12-01].
- ↑ Zespół cholinergiczny (ostry), [w:] Interna [online], Medycyna Praktyczna [dostęp 2017-12-01].
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Ernst Mutschler i inni, Farmokologia i toksykologia, Wrocław 2016, ISBN 978-83-7846-037-4.* Karbachol (carbachol) [online], Indeks Leków Medycyny Praktycznej.
- Zespół cholinergiczny (ostry), [w:] Interna [online], Medycyna Praktyczna [dostęp 2017-12-01].
- Miostat. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online] [dostęp 2017-12-03].
