Wareniklina
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
łac. vareniclinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C13 H13 N3
Masa molowa
211,26 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
249296-44-4
PubChem
170361
DrugBank
DB01273
SMILES
C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23
InChI
InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2
InChIKey
JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC
N07BA03
Stosowanie w ciąży
kategoria nie ustalona; nie stosować (brak wystarczających danych)[1]
Farmakokinetyka
Okres półtrwania
ok. 24 h[2]
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
w niewielkim stopniu[1]
Wydalanie
92% z moczem w postaci niezmienionej, ok. 10% w postaci metabolitów[1]
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustnie[2]
Wareniklina – organiczny związek chemiczny , wielopierścieniowy związek heterocykliczny . Stosowany do leczenia uzależnienia od nikotyny , zarejestrowany przez Komisję Europejską we wrześniu 2006 roku.
Wareniklina selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 jako częściowy agonista (ma działanie agonistyczne przy niższej od nikotyny aktywności wewnętrznej i antagonistyczne w obecności nikotyny). Ma wyższe powinowactwo do tego receptora niż nikotyna , po związaniu z receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych.
Leczenie uzależnienia nikotynowego u osób dorosłych.
Champix (Pfizer ) – tabletki powlekane 1 mg i 0,5 mg
N07 : Inne leki wpływające na układ nerwowy
N07A – Parasympatykomimetyki N07AA – Inhibitory acetylocholinoesterazy
N07AB – Estry choliny
N07AX – Inne
N07B – Leki stosowane w leczeniu uzależnień N07BA – Preparaty stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny
N07BB – Preparaty stosowane w leczeniu uzależnienia od alkoholu
N07BC – Preparaty stosowane w leczeniu uzależnień od opioidów
N07C – Preparaty stosowane w zawrotach głowy N07CA – Preparaty stosowane w zawrotach głowy
N07X – Inne leki wpływające na układ nerwowy