Bromek aklidyny

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Bromek aklidyny
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C26H30NO4S2Br
Masa molowa 564,56 g/mol
Wygląd biały lub prawie proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 320345-99-1
PubChem 11519741[2]
DrugBank DB08897[3]
Podobne związki
Podobne związki bromek ipratropiowy, bromek glikopironiowy
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC R03BB05

Bromek aklidyny (łac. aclidinii bromidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M1–M5). Stosuje się go jako wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Bromek aklidyny jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi w mięśniówce gładkiej oskrzeli hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych. Wykazuje podobne powinowactwo do poszczególnych podtypów receptora muskarynowego (od M1 do M5). Działając jako kompetycyjny i odwracalny antagonista receptorów M3 w drogach oddechowych, powoduje rozszerzenie oskrzeli. Działanie to jest zależne od dawki i utrzymuje się ponad 24 godziny[5][6].

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Do płuc dostarczone zostaje około 30% dawki odmierzonej z inhalatora. Bromek aklidyny jest szybko wchłaniany z płuc i jest szybko rozkładany w osoczu poprzez hydrolizę przez butyrylocholinoesterazę do nieaktywnych pochodnych hydroksylowych i karboksylowych. Stężenie pochodnych karboksylowych jest ponad 100 razy wyższe od stężenia pochodnych karboksylowych oraz leku w postaci niezmienionej. Do krążenia ogólnego dostaje się poniżej 5% przyjętej dawki w niezmienionej postaci. Maksymalne stężenie we krwi osiąga u zdrowych ochotników po 5 minutach od inhalacji, a po 15 minutach u chorych z POChP. Czas półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. Metabolity hydroksylowe wiążą się z albuminami w 15%, natomiast metabolity karboksylowe w 87%. Bromek aklidyny nie jest ani inhibitorem cytochromu P450, ani jego inicjatorem[1][4][5].

Zastosowania[edytuj | edytuj kod]

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu złagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z POChP[1][4][5].

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających interakcje bromku aklidyny z innymi lekami[1][4][5]. Podczas badań klinicznych oceniających skuteczność leku nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych z beklometazonem, betametazonem, budezonidem, cyklezonidem, flutikazonem, mometazonem, prednizonem, salbutamolem i teofiliną, natomiast stosowanie bromku glikopironiowego, bromku ipratropiowego, bromku oksytropiowego, bromku tiotropiowego i bromku umeklidyniowego z bromkiem aklidyny jest przeciwwskazane w związku ze zwiększonym ryzykiem sumowania się działań niepożądanych i efektu antycholinergicznego[5].

Przeciwwskazania i środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Istnieją następujące przeciwwskazania stosowania leku[4]:

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi schorzeniami[4]:

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Podczas badań klinicznych stwierdzono następujące działania niepożądane[4]:

Zaobserwowane działania niepożądane
Układ zgodnie
klasyfikacją MedDRA
Działanie
niepożądane
Częstość
występowania
Zakażenia zapalenie zatok przynosowych często
przeziębienie
Układ odpornościowy nadwrażliwość rzadko
obrzęk naczynioruchowy nieznana
Układ nerwowy ból głowy często
Wzrok niewyraźne widzenie niezbyt często
Układ krążenia tachykardia niezbyt często
Układ oddechowy kaszel często
chrypka niezbyt często
Układ pokarmowy
biegunka często
suchość w jamie ustnej niezbyt często
Skóra i tkanka podskórna wysypka niezbyt często
świąd
Układ moczowo-płciowy zatrzymanie moczu niezbyt często

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie dla osób dorosłych: 312 μg wziewnie dwa razy na dobę. Leku nie należy stosować u osób poniżej 18 lat. Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku dla pacjentów w podeszłym wieku, ani dla cierpiących na zaburzenia czynności nerek lub wątroby[4].

Wpływ na prowadzenie pojazdów[edytuj | edytuj kod]

Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających wpływ bromku aklidyny na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych, lek może jednak powodować ból głowy lub niewyraźne widzenie, co może wpływać negatywnie na wykonywanie tych czynności[4].

Płodność, ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]

Brak danych dotyczących stosowania bromku aklidyny w ciąży oraz w okresie karmienia piersią ze względu na brak informacji o możliwości przenikania leku do ludzkiego mleka[4].

Ciąża[edytuj | edytuj kod]

Bromek aklidyny można stosować w ciąży jedynie jeżeli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne zagrożenia[4].

Okres karmienia piersią[edytuj | edytuj kod]

Ze względu na prawdopodobieństwo przenikania leku do ludzkiego mleka[5] w okresie karmienia piersią należy rozważyć, biorąc pod uwagę zarówno dobro kobiety jak dobro dziecka, czy należy przerwać pobieranie bromku aklidyny czy karmienie piersią[4].

Płodność[edytuj | edytuj kod]

Wpływ bromku aklidyny na płodność jest mało prawdopodobny przy stosowaniu zalecanych dawek[4].

Sposób zażywania[edytuj | edytuj kod]

Bromek aklidyny podawany jest wziewnie dwa razy na dobę przez inhalator[4].

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Nie ma specyficznych zaleceń dotyczących postępowania w przedawkowaniu bromku aklidyny. W badaniach klinicznych maksymalna przyjęta dawka przez zdrowych ochotników wynosiła 6000 μg, po której nie wystąpiły żadne swoiste objawy.

Stosowanie dużych dawek bromku aklidyny może spowodować wystąpienie objawów zahamowania układu przywspółczulnego. Ostre zatrucie jest mało prawdopodobne ze względu na małą dostępność biologiczną po podaniu doustnym oraz obecność w inhalatorze mechanizmu wyzwalania dawki oddechem[4].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Unia Europejska[edytuj | edytuj kod]

Preparaty zarejestrowane w krajach Unii Europejskiej[4][1]
  • Bretaris Genuair
  • Eklira Genuair

Inne kraje[edytuj | edytuj kod]

Preparaty zarejestrowane w Stanach Zjednoczonych[5]
  • Tudorza Pressair

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.