Aminofilina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Aminofilina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H24N10O4
Masa molowa 420,43 g/mol
Wygląd biały lub żółtawy proszek albo granulki o słabym zapachu amoniaku[1]
Identyfikacja
Numer CAS 317-34-0
PubChem 9433[2]
DrugBank DB01223[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC R03 DA05
R03 DA55
R03 DB05

Aminofilina (łac. Aminophyllinum) – lek składający się z mieszaniny 2 składników – teofiliny, która jest substancją czynną, oraz etylenodwuaminy, która jest rozpuszczalnikiem, ok. 20-krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina, choć niektórzy autorzy twierdzą, iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10–20 μg/ml.

Mechanizm działania:

  • nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> wzrost cAMP, cGMP –> rozszerzenie oskrzeli,
  • bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy,
  • pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2,
  • zwiększa skuteczność mm. oddechowych (zwłaszcza przepony),
  • poprawia klirens nerkowy, działając słabo moczopędnie,
  • rozszerza naczynia krwionośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne),
  • łagodnie obniża ciśnienie tętnicze,
  • działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce.

Wskazania:

  • astmie oskrzelowej,
  • POCHP,
  • stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym,
  • przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową,
  • pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę),
  • pw. względne:
    • świeży zawał serca,
    • zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
    • ciężkie nadciśnienie tętnicze,
    • kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej,
    • choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
    • nadczynność tarczycy,
    • padaczka,
    • ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.

Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków, jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii [6]. Ministerstwo Zdrowia zaakceptowało tę sytuację, dodając, że ze względu na liczne działania niepożądane aminofilina przestała być lekiem niezbędnym we współczesnej medycynie [7].

Nadal jest dostępna w Polsce w postaci surowca farmaceutycznego Aminophyllinum (producenci m.in. Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który służy do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków i płynnych mieszanek w zakresie receptury aptecznej.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e f Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
  2. Aminofilina (CID: 9433) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. Aminofilina (DB01223) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Aminofilina (nr A1755) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
  5. a b Department of Chemistry, The University of Akron: Aminophylline (ang.). [dostęp 2012-02-11].
  6. Komunikat na stronie Plivy
  7. Komunikat Ministerstwa Zdrowia

Praca zbiorowa. Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków 2004 r.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.