Klenbuterol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Klenbuterol
enancjomery klenbuterolu: (R) u góry (S) u dołu
enancjomery klenbuterolu: (R) u góry (S) u dołu
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C12H18Cl2N2O
Masa molowa 277,19 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 37148-27-9
21898-19-1 (chlorowodorek)
PubChem 2783[1]
DrugBank DB01407[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC R03AC14

Klenbuterol (łac. clenbuterolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek z grupy beta2-mimetyków, rozszerzający oskrzela. W Polsce nie jest stosowany w leczeniu ludzi, podobnie jak w Stanach Zjednoczonych. W krajach europejskich został wycofany z lecznictwa w 1988, po aferze z DES[3]. Pomimo tego notuje się wzrost nielegalnego stosowania klenbuterolu u ludzi (tzw. chemiczna liposukcja[4] lub jako doping w niektórych dyscyplinach sportowych) oraz zwierząt hodowlanych, którym jest podawany w celu przyspieszenia wzrostu i zwiększenia masy tkanki mięśniowej.

W Stanach Zjednoczonych, Belgii i Holandii jest dopuszczony do użytku weterynaryjnego, do leczenia ciężkiej postaci astmy u koni.

Działanie i dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Klenbuterol jest agonistą receptorów β2-adrenergicznych, o podobnym działaniu do efedryny, ale mającym silniejsze i dłużej utrzymujące się działanie stymulujące i termogenne. Powoduje zwiększenie objętości oddechowej, stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, zwiększa ciśnienie krwi i, w rezultacie, dowóz tlenu do tkanek. Nasila katabolizm tłuszczów i białek organizmu, jednocześnie hamując syntezę glikogenu. Ma działanie rozkurczające na mięśniówkę gładką, jest zatem lekiem rozkurczającym oskrzela i tokolitycznym. Działa sympatykomimetycznie na obwodowy układ nerwowy.

Zazwyczaj podawany jest w dawce 20–60 μg/dzień (dla koni 1,5 μg/kg masy ciała/dzień w dwóch dawkach, maksymalnie przez 10 kolejnych dni[5]). Nie powinno się przekraczać dawki 150 μg/dzień. W weterynarii podawany jest zazwyczaj w postaci powolnych iniekcji dożylnych[5].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

W przypadku podawania klenbuterolu koniom w celach terapeutycznych, zaobserwowano następujące działania niepożądane[5]:

Eksperyment przeprowadzony przez anatomopatologów z uniwersytetu w Kordobie na świniach wykazał, że podawanie klenbuterolu przez 3 miesiące prowadziło do niekorzystnych zmian morfologicznych w tkance jąder[6], zaburzenia procesu dojrzewania plemników i obniżenia płodności[7]. Naukowcy wysunęli hipotezę, że klenbuterol w wysokich dawkach działa stresogennie na komórki.

Interakcje i środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Producent leku weterynaryjnego przeznaczonego dla koni – iniekcji klenbuterolu pod nazwą handlową Ventipulmin® – wymienia następujące przeciwwskazania i interakcje[5]:

Doping w sporcie i inne zastosowania[edytuj | edytuj kod]

Z uwagi na jego właściwości pobudzające i potencjalne wspomaganie wydolności dotleniania, jego zażywanie nie jest dozwolone sportowcom.

Klenbuterol jest stosowany nielegalnie i legalnie w kulturystyce oraz w sportach wyczynowych, z uwagi na swoje właściwości podobne do sterydów anabolicznych, chociaż chemicznie takim nie jest. Jest także popularny wśród kobiet zażywających go w celu zrzucenia masy i wyszczuplenia, bez ubocznej maskulinizacji[8].

Substancja ta została specyficznie wymieniona jako zakazana w Konwencji Antydopingowej ze Strasburga z 1989, w załączniku pt. „Nowa referencyjna lista zakazanych farmakologicznych klas środków i metod dopingujących”, w sekcji C, „Środki anaboliczne”. Nie została dozwolona nawet w przypadku inhalacji, w odróżnieniu od kilku innych wymienionych tamże wyjątków[9].

Wykrycie tego leku w organizmie zazwyczaj skutkuje wniesieniem oskarżenia o doping wydolnościowy i rokuje długoterminową dyskwalifikacją w dyscyplinach olimpijskich.

24 lipca 2008 amerykańska pływaczka Jessica Hardy została oskarżona o doping klenbuterolem, wycofana z reprezentacji USA na igrzyskach olimpijskich w Pekinie (2008) tuż przed wyjazdem na nie i obecnie podlega karze dwuletniego wykluczenia z udziału w zawodach[10]. Jessica Hardy zaprzeczyła jakiejkolwiek wiedzy na temat klenbuterolu, utrzymując, że jeżeli użyła tego leku, to zrobiła to bezwiednie[11].

2 września 2008, reagując podobnie do Hardy, podejrzany o doping został polski olimpijski kajakarz Adam Seroczyński, który jednak wystartował w igrzyskach olimpijskich w Pekinie, gdzie w parze z innym zawodnikiem zajął czwarte miejsce w konkurencji K2 1000 metrów[12][13].

Przypadek dopingu klenbuterolem zdarzył się także w kolarstwie, w Tour de France w 1998: zawodowy kolarz z Uzbekistanu, Dżamolidin Abdużaparow, zakończył karierę sportową po takim oskarżeniu[14].

Przypadki zatruć[edytuj | edytuj kod]

Klenbuterol bywa nielegalnie podawany w ilościach przewyższających dopuszczalne normy zwierzętom tucznym, gdyż stwierdzono, że dawka 10-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna pobudza wzrost masy tkanki mięśniowej, jednocześnie ograniczając ilość tkanki tłuszczowej. W organach i tkankach zwierzęcia pozostają resztki substancji, które mogą prowadzić do zatrucia pokarmowego u ludzi spożywających ich mięso[15]. Konsumpcja miejsca, w które zwierzęciu były podawane iniekcje, naraża na przyjęcie dużej ilości klenbuterolu[3]. We wrześniu 2006 roku ponad 330 ludzi w Szanghaju zatruło się zawierającym klenbuterol mięsem wieprzowym, pochodzącym od zwierząt, którym podawano lek, by uzyskać chudsze mięso. Pojedyncze przypadki podobnych zdarzeń w USA doprowadziły do ograniczenia stosowania klenbuterolu u koni[16]. W przypadku terapeutycznego podania klenbuterolu przez lekarza weterynarii, producent leku – Boegringer Ingelheim – zaleca odczekać 28 dni przed dokonaniem uboju[5]. W 1995 w Hiszpanii (Katalonii) zanotowano przypadki ostrych zatruć u osób, które spożyły wątrobę krów nielegalnie otrzymujących klenbuterol. Niektóre osoby musiały być hospitalizowane ze względu na zaburzenia rytmu serca i niepokojące objawy neurologiczne[3].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Klenbuterol (CID: 2783) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Klenbuterol (DB01407) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c Ons eten gemeten – Gezonde voeding en veilig voedsel in Nederland. C.F. van Kreijl, A.G.A.C. Knaap (red.). Bilthoven: 2004. ISBN 90-313-4411-7. [dostęp 2015-04-07]. (niderl.)
  4. Helios – chemische liposuctie (nl).
  5. a b c d e Ventipulmin® – Bronchospasmolyticum voor het paard.
  6. Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study (en).
  7. Hoge doses clenbuterol maken onvruchtbaar (nl).
  8. Clenbuterol w serwisie kulturystyka.org.pl.
  9. Konwencja Antydopingowa, sporządzona w Strasburgu dnia 16 listopada 1989 r. Dz.U. z 2001 r. Nr 15, poz. 149.
  10. Press Release – Hardy – August 2008 (ang.). USADA, 2008-08-01. [dostęp 2008-09-03].
  11. Alan Abrahamson: Jessica Hardy withdraws from U.S. swim team (ang.). NBC Sports, 2008-08-01. [dostęp 2008-09-03].
  12. Pekin: Polak podejrzany o doping!. Gazeta.pl, 2008-09-02. [dostęp 2008-09-03].
  13. International Olympic Committee, IOC disciplinary commission decision regarding Adam Seroczynski, born on 13 March 1974, athlete, Poland, canoe (ang.). Międzynarodowy Komitet Olimpijski, komisja dyscyplinarna MKOl-u, 2008-12-11. [dostęp 2008-12-12].
  14. Kolarskie afery dopingowe. Gazeta.pl, 2002-07-29. [dostęp 2008-09-06].
  15. Clenbuterol in veeteelt.
  16. AFP: Pigs fed on bodybuilder steroids cause food poisoning in Shanghai. 2006-09-19. [dostęp 2008-09-06].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.