Zafirlukast

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Zafirlukast
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C31H33N3O6S
Masa molowa 575,68 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 107753-78-6
PubChem 5717[1]
DrugBank DB00549[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC R03DC01
Stosowanie w ciąży kategoria B

Zafirlukast (łac. zafirlukastum) – organiczny związek chemiczny, należący do grupy leków przeciwleukotrienowych antagonista receptora leukotrienowego. Stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Ważną rolę w astmie odgrywają leukotrieny: ich zwiększona produkcja i wiązanie się z receptorami. Substancje te uwalniane są z różnych komórek, przede wszystkim z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Ich działanie skutkuje skurczem mięśni gładkich i obrzękiem błony śluzowej oskrzeli. Zmieniają także aktywność komórek związanych z procesami zapalnymi, powodując m.in. zwiększony napływ granulocytów kwasochłonnych do płuc. Procesy te są po części odpowiedzialne za astmę oraz jej objawy.
Zafirlukast jest kompetencyjnym i selektywnym antagonistą receptorów leukotrienów peptydowych C4, D4 oraz E4, które są składowymi SRSA (wolno działająca substancja w anafilaksji, ang. slow-reacting substance of anaphylaxis). Działa silnie przeciwzapalnie, głównie poprzez:

  • hamowanie skurczowej aktywności leukotrienów w mięśniówce gładkiej dróg oddechowych,
  • zapobieganie indukowanej przez leukotrieny zwiększonej przepuszczalności naczyń, która odpowiada za obrzęk błony śluzowej dróg oddechowych,
  • hamowanie indukowanej przez leukotrieny migracji granulocytów kwasochłonnych i limfocytów do płuc,
  • zmniejszenie wydzielania histaminy i produkcji nadtlenków przez makrofagi w płucach.

Zafirlukast zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu innymi czynnikami, np. zimnym powietrzem, dwutlenkiem siarki czy wysiłkiem. Łagodzi również wczesną i późną fazę reakcji zapalnej, prowokowanej przez różne alergeny, np. sierść kota lub psa, pyłki traw.
Zafirlukast poprawia parametry czynności płuc, zmniejsza nasilenie objawów astmy zarówno w dzień, jak i w nocy. Lek zmniejsza również zapotrzebowanie na β2-mimetyki. Warto wspomnieć również o tym, że działanie leku skierowane jest wyłącznie przeciw receptorom leukotrienowym; zafirlukast nie wywiera żadnego wpływu na receptory histaminowe, prostaglandynowe, cholinergiczne i tromboksanowe.

Właściwości farmakokinetyczne[edytuj | edytuj kod]

Zafirlukast osiąga maksymalne stężenie we krwi po 3 godzinach od momentu podania. Pokarm zmniejsza biodostępność leku nawet o 40%. Wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w 99%. Wydalany jest, głównie w postaci metabolitów o 90-krotnie mniejszej aktywności farmakologicznej, w ponad 90% z kałem. W moczu lek nie jest wykrywany. Zafirlukast przenika do mleka matki.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Zafirlukast stosowany jest w leczeniu różnych rodzajów astmy: wysiłkowej, aspirynowej, nocnej, głównie w przypadkach, gdy podawanie β2-mimetyków jest nieskuteczne lub niewskazane. Może być podawany razem z kortykosteroidami, w celu zmniejszenia ich dawki.

Zafirlukastu nie stosuje się w celu przerywania napadów astmy. Lek należy przyjmować bez przerwy.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na zafirlukast lub inny składnik preparatu,
  • zaburzenia czynności wątroby (w tym marskość).

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Nie stwierdzono istotnych interakcji. Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie zafirlukastu o ok. 40%, co jednak nie jest istotne klinicznie. Erytromycyna oraz teofilina, podawane razem z zafirlukastem, powodują obniżenie jego stężenia we krwi odpowiedni o ok. 40% i 30%.

Skutki uboczne[edytuj | edytuj kod]

Występują bardzo rzadko. Stwierdza się:

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

AccolateAstraZeneca – tabletki powlekane 10 mg, 20 mg, 40 mg

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman, t. 1, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 728, ISBN 978-83-200-3725-8.
  • Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz, Leki współczesnej terapii, Warszawa: Split Trading, 2005, s. 664, ISBN 83-85632-82-4.
  • Charakterystyka Produktu Leczniczego Accolate, 21 marca 2010 [dostęp 2010-03-16].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.