Roflumilast

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Roflumilast
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C17H14Cl2F2N2O3
Masa molowa 403,21 g/mol
Wygląd proszek
Identyfikacja
Numer CAS 162401-32-3
PubChem 449193[1]
DrugBank DB01656[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Roflumilast (łac. roflumilastum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 4. Stosowany jako lek w leczeniu podtrzymującym ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli.

Zastosowania[edytuj | edytuj kod]

Roflumilast może być stosowany w leczeniu podtrzymującym ciężkiej (natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa po podaniu leku rozszerzającego oskrzela poniżej 50% wartości należnej) przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli, z częstymi zaostrzeniami w wywiadzie, jako uzupełnienie leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela[4].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych[4]

Rodzaj zaburzenia Częstość występowania Działanie niepożądane
Układ nerwowy częste ból głowy
niezbyt częste drżenie
zawroty głowy
rzadkie zaburzenia smaku
Serce niezbyt częste Kołatanie serca
Układ oddechowy rzadkie zakażenia dróg oddechowych
(z wyjątkiem zapalenia płuc)
Żołądek i jelita częste biegunka
nudności
ból brzucha
niezbyt częste zapalenie błony śluzowej żołądka
wymioty→BK
refluks żołądkowo-przełykowy
dyspepsja
bardzo rzadkie obecność świeżej krwi w kale
zaparcia
Wątroba i drogi żółciowe rzadkie zwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy
zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej
Skóra i tkanka podskórna niezbyt częste wysypka
rzadkie pokrzywka
Mięśnie szkieletowe i tkanka łączna niezbyt częste skurcze i osłabienie mięśni
mialgia
ból pleców
rzadkie zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej
Ogólne i miejscowe niezbyt częste złe samopoczucie
osłabienie
zmęczenie

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Osoby dorosłe[edytuj | edytuj kod]

Roflumilast jest lekiem dozwolonym do stosowania u osób dorosłych, w dawce 500 mikrogramów raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku[edytuj | edytuj kod]

Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku[4].

Dzieci[edytuj | edytuj kod]

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 18 lat[4].

Zaburzenia czynności nerek[edytuj | edytuj kod]

Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku[4].

Zaburzenia czynności wątroby[edytuj | edytuj kod]

Dane kliniczne dotyczące stosowania Roflumilastu u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (Child-Pugh A) są niewystarczające, aby zalecać dostosowanie dawki, jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania[4].

skala Childa-Pugha Dawkowanie
A dawka bez zmian
B nie stosować
C nie stosować

Wpływ na prowadzenie pojazdów[edytuj | edytuj kod]

Nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn[4].

Ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]

Ciąża[edytuj | edytuj kod]

Roflumilastu nie należy stosować w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji[4].

Laktacja[edytuj | edytuj kod]

Roflumilastu nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na stwierdzoną możliwość (podczas badań na zwierzętach) przenikania leku do ludzkiego mleka[4]

Płodność[edytuj | edytuj kod]

Nie stwierdzono w badaniach klinicznych wpływu na parametry nasienia ani na hormony płciowe[4]

Sposób zażywania[edytuj | edytuj kod]

Jedna tabletka (500 μg) raz na dobę każdego dnia o tej samej porze. Stosue się ją, popijając wodą, z jedzeniem lub bez jedzenia[4].

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Nie ma specyficznych danych dotyczących postępowania w przedawkowaniu roflumilastu.

W badaniach klinicznych po pojedynczym doustnym podaniu dziesięciokrotności zalecanej dawki (5000 mikrogramów) zaobserwowano zwiększone nasilenie następujących objawów: ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, kołatanie serca, uczucie pustki w głowie, zimne poty i niedociśnienie tętnicze.

Ze względu na duży stopień wiązania roflumilastu z białkami osocza wymuszona hemodializa może okazać się nieskuteczna, brak informacji na temat możliwości usuwania poprzez dializę otrzewnową[4].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Unia Europejska[edytuj | edytuj kod]

Preparaty zarejestrowane w Polsce[edytuj | edytuj kod]

Daxas[5]

Preparaty zarejestrowane w innych krajach Unii Europejskiej[edytuj | edytuj kod]

Daliresp, Daxas, Libertek [6][7][8]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Roflumilast (CID: 449193) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Roflumilast (DB01656) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c d Santa Cruz Biotechnology, Inc: Roflumilast (CAS 162401-32-3) (ang.). [dostęp 2014-04-18].
  4. a b c d e f g h i j k l Nycomed: Roflumilast Charakterystyka Produktu Leczniczego (pol.). [dostęp 2014-04-18].
  5. Roflumilast (opis profesjonalny). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2014-04-19].
  6. Daliresp (ang.). European Commission Public Health. [dostęp 2014-04-19].
  7. Daxas (ang.). European Commission Public Health. [dostęp 2014-04-19].
  8. Libertek (ang.). European Commission Public Health. [dostęp 2014-04-19].