Antagoniści receptora H1
 |
Ten artykuł od 2010-03 wymaga uzupełnienia źródeł podanych informacji. Możliwe, że ten artykuł w całości albo w części zawiera informacje nieprawdziwe. Informacje bez źródeł w każdej chwili mogą zostać zakwestionowane i usunięte. Pomóż Wikipedii i dodaj przypisy do materiałów opublikowanych w wiarygodnych źródłach. |
Antagoniści receptora H1 (leki przeciwhistaminowe H1) - substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. Dowiedziono ponad wszelką wątpliwość, że faktycznie są one odwrotnymi agonistami onego receptora[1], nazwa "antagoniści" jest więc tutaj bardzo myląca i powinna być zastępowana przez nazwę "antyhistaminiki".
Spis treści |
Mechanizm działania [edytuj]
Polega na odwracalnym i konkurencyjnym wiązaniu z receptorem H1, przez co znoszone i wręcz odwracane jest działanie histaminy. Leki te nie hamują jednak objawów reakcji alergicznej wywołanych przez inne mediatory.
Generacje leków przeciwhistaminowych [edytuj]
Ze względu na farmakokinetykę i wybiórczość działania leki przeciwhistaminowe dzielimy na leki I, II i III generacji.
Leki przeciwhistaminowe I generacji [edytuj]
Do I generacji należą leki będące pochodnymi różnych związków chemicznych (etanoloaminy, etylenodiaminy, fenotiazyny, piperydyny). Blokują receptor H1, a także receptory cholinergiczne, serotoninergiczne, adrenergiczne i dopaminergiczne, przy czym ich nieselektywność powoduje szereg działań niepożądanych.
Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych I generacji [edytuj]
Leki przeciwhistaminowe I generacji łatwo przechodzą do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Ich działania niepożądane to hamowanie OUN, senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.
Zastosowanie leków przeciwhistaminowych I generacji [edytuj]
Reakcje alergiczne przebiegające gwałtownie – są podawane wówczas pozajelitowo. Choroby skóry – nasilane przez stres (działanie hamujące na OUN jest wtedy korzystne).
Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych I generacji [edytuj]
Jaskra, przerost gruczołu krokowego, nadwrażliwość na leki, uszkodzenie szpiku kostnego.
Leki I generacji [edytuj]
Leki przeciwhistaminowe II generacji [edytuj]
Do tej grupy należą leki, które działają selektywnie na receptor H1, mają długi biologiczny okres półtrwania i słabo, bądź wcale nie przenikają przez barierę krew-mózg. Niektóre z leków tej grupy są czynnymi metabolitami I generacji leków przeciwhistaminowych (cetyryzyna to metabolit hydroksyzyny).
W lekach II generacji osiągnięto zmniejszenie wywoływania senności i otępienia w porównaniu do leków I generacji. Do działań niepożądanych należy działanie kardiodepresyjne w przypadku leków takich jak terfenadyna, astemizol, ebastyna i loratadyna.
Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych II generacji [edytuj]
Nadwrażliwość na te leki. W przypadku leków podawanych miejscowo do worka spojówkowego nie powinno się nosić soczewek kontaktowych (ze względu na obecność konserwantu - chlorku benzalkoniowego).
Leki II generacji [edytuj]
Leki długo działające, stosowane doustnie:
Leki podawane miejscowo na błony śluzowe nosa lub spojówek:
Preparaty doustne złożone, zawierające dodatkowo lek sympatykomimetyczny:
- Cetyryzyna + pseudoefedryna
- Loratadyna + pseudoefedryna
Leki przeciwhistaminowe III generacji [edytuj]
Leki III generacji są aktywnymi enancjomerami (w przypadku lewocetyryzyny) lub metabolitami leków II generacji, zaprojektowanymi dla osiągnięcia większej skuteczności przy jednoczesnym obniżeniu stopnia działań niepożądanych. Jednak żaden z tych leków nie spełnia kryteriów "leku przeciwhistaminowego III generacji", stąd istnieją wątpliwości czy w ogóle powinno się używać tego terminu[2]. Przy takim podejściu wszystkie preparaty z tej grupy należa do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji.
- feksofenadyna (np. Telfast, Telfexo)
- desloratadyna (np. Aerius)
- lewocetyryzyna (np. Xyzal)
- bilastyna (np. Bilaxten)
Przypisy
- ↑ Leurs R., Church MK., Taglialatela M. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clinical and experimental allergy : journal of the British Society for Allergy and Clinical Immunology”. 4 (32), s. 489–98, kwiecień 2002. PMID 11972592.
- ↑ I.C. Camelo-Nunes. New antihistamines: a critical view. „Jornal de pediatria”. 82(5 Suppl), s. 173-80, listopad 2006. PMID 17136293.
