Dyzopiramid

Dyzopiramid
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(2RS)-4-[bis(1-metyloetylo)amino]-2-fenylo-2-(pirydyn-2-ylo)butanamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. disopyramidum, Dysopyramidi phosphas (fosforan dyzopiramidu)
inne	dizopiramid, disopiramid
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H29N3O
Masa molowa	339,47 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	3737-09-5; 54687-36-4 (·HCl); 74427-45-5 (racemat); 74464-83-8 (izomer R); 74464-84-9 (izomer S)
PubChem	3114
DrugBank	DB00280
SMILES
	CC(C)N(CCC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=N2)C(=O)N)C(C)C
InChI
	InChI=1S/C21H29N3O/c1-16(2)24(17(3)4)15-13-21(20(22)25,18-10-6-5-7-11-18)19-12-8-9-14-23-19/h5-12,14,16-17H,13,15H2,1-4H3,(H2,22,25)
	InChIKey
	UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	44,9 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	rozpuszczalny w etanolu, dobrze w dichlorometanie
Temperatura topnienia	94,5–95 °C
logP	2,58
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2024-09-05]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Zwroty H	H302, H361fd
Zwroty P	P202, P264, P280, P301+P312, P308+P313, P405
Numer RTECS	UR8432000
Dawka śmiertelna	LD50 333 mg/kg (szczur, drogą pokarmową)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C01BA03
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwarytmiczne
Okres półtrwania	4–10 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	50–65%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Dyzopiramid, dizopiramid (łac. disopyramidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek klasy IA leków przeciwarytmicznych. Działa depresyjnie na mięsień sercowy oraz układ bodźcotwórczo-przewodzący. Pod względem właściwości farmakologicznych podobny do chinidyny i prokainamidu. Zwalnia depolaryzację diastoliczną. Blokując kanał sodowy, wydłuża okres repolaryzacji i refrakcji w przedsionkach i komorach, osłabia kurczliwość mięśnia sercowego. Nie działa na receptory adrenergiczne. Wywiera silne działanie cholinolityczne.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się w 70–80% z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 2–3 godzinach. Wiązanie z białkami zależy od stężenia leku w osoczu; waha się ono od 60% do 80%. Biologiczny okres półtrwania wynosi 6–8 godzin. Metabolizm dyzopiramidu przebiega w wątrobie. Wydalanie następuje przez nerki.

Wskazania

nadkomorowe zaburzenia rytmu
przedwczesne skurcze komorowe
komorowe zaburzenia rytmu
kardiomiopatia przerostowa
migotanie przedsionków i częstoskurcz komorowy
omdlenia wazowagalne

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
zespół Wolffa-Parkinsona-White’a
blok przedsionkowo-komorowy II i IIIº
blok odnogi pęczka Hisa
niewydolność krążenia
wstrząs kardiogenny
miastenia
hipokalemia
jaskra
przerost gruczołu krokowego
wrodzone wydłużenie odstępu QT

Działania niepożądane

Ze względu na działanie cholinolityczne dyzopiramid może wywołać działania niepożądane:

suchość w jamie ustnej
zaburzenia akomodacji
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
trudności w oddawaniu moczu

Ponadto mogą wystąpić:

żółtaczka cholestatyczna
hipotensja
hipoglikemia
różnego rodzaju dysrytmie
nasilenie niewydolności krążenia
zmniejszenie kurczliwości serca
spadek ciśnienia tętniczego krwi
zmniejszenie stężenia glukozy
bóle i zawroty głowy
ostre psychozy

Objawy ustępują po odstawieniu leku.

Preparaty

Disocor – kapsułki 0,1 g
Rythmodan – kapsułki 0,1 g

Dawkowanie

Dawki dobiera się indywidualnie pod nadzorem kardiologicznym, przy jednoczesnej kontroli EKG i ciśnienia tętniczego. Doustnie, zazwyczaj 300–600 mg na dobę w 2–4 dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się ostrożne dobieranie dawki.

Wskazane jest monitorowanie stężenia leku we krwi. Zalecane dawki terapeutyczne to 2–5 µg/ml; dawka powyżej 9 µg/ml jest toksyczna^[4].

Uwagi

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Podczas przyjmowania leku należy przeprowadzać kontrolne badania EKG, gdyż poszerzenie zespołu QRS lub wydłużenie odstępu QT jest wskazaniem do zmniejszenia dawki, bądź zaprzestania podawania leku do czasu normalizacji obrazu EKG.

Leczenie w okresie po zawale mięśnia sercowego należy ograniczyć do przypadków zagrażających życiu niemiarowości pochodzenia komorowego, ponieważ stwierdzono występowanie zwiększenie śmiertelności i nie zakończonych zgonem poważnych zaburzeń rytmu.

Podczas leczenia może wystąpić upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Przypisy

↑ ^a ^b Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
↑ ^a ^b ^c Disopyramide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00280 [dostęp 2024-09-05] (ang.).
↑ ^a ^b Disopyramide [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 18 stycznia 2023, numer katalogowy: D2920000 [dostęp 2024-09-05] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ BogdanB. Solnica BogdanB., Badania laboratoryjne. Wartości referencyjne 2010, Kraków: Medycyna Praktyczna, 2010, ISBN 978-83-7430-267-8, OCLC 751005199 .

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej, MartaM. Belowa (red.), Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2004, ISBN 83-89015-70-6, OCLC 830673084 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[DB-2] Disopyramide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00280 [dostęp 2024-09-05] (ang.).

[SA-3] Disopyramide [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 18 stycznia 2023, numer katalogowy: D2920000 [dostęp 2024-09-05] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[4] BogdanB. Solnica BogdanB., Badania laboratoryjne. Wartości referencyjne 2010, Kraków: Medycyna Praktyczna, 2010, ISBN 978-83-7430-267-8, OCLC 751005199 .

[1]

[2]

[3]

[4]