Loperamid

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Loperamid
Loperamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C29H33ClN2O2
Masa molowa 477,037 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 53179-11-6
PubChem 3955[1]
DrugBank APRD00275[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC A07 DA03
Stosowanie w ciąży kategoria B

Loperamid (łac. Loperamidum) – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg, a co za tym idzie nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Początek działania przeciwbiegunkowego obserwuje się w ciągu jednej godziny od podania pojedynczej dawki 4 mg. Kliniczne badania z zastosowaniem innych leków przeciwbiegunkowych potwierdziły, że działanie loperamidu zaczyna się wyjątkowo szybko.

Lek działa do 24 godzin[3].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

  • objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki
  • u osób z przetoką jelita krętego (ileostomią), po kolektomiach lub rozległych resekcjach jelit zmniejsza ilość i objętość mas kałowych oraz powoduje ich bardziej zbitą konsystencję

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na lek
  • nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat[4]
  • nie stosować u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym bakteriami z rodzaju Campylobacter, Shigella i Salmonella
  • porażenna niedrożność jelit
  • zaparcie
  • wzdęcie brzucha u krańcowo odwodnionych dzieci
  • biegunka w przebiegu czerwonki
  • wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna – ciężki rzut
  • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego – związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania (może dojść do ostrego rozdęcia okrężnicy)
  • jednoczesne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych – ryzyko ciężkiego zaparcia
  • nie stosować u pacjentów w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka ciężkich powikłań (niedrożność jelit, okrężnica olbrzymia, toksyczne rozszerzenie okrężnicy).

Ostrożnie:

  • ostra biegunka zakaźna / czerwonka bakteryjna z krwią w kale i temperaturą
  • niewydolność wątroby – możliwość działania toksycznego na ośrodkowy układ nerwowy
  • podczas stosowania leku u pacjentów z biegunką (szczególnie dzieci) należy uzupełniać niedobór wody i soli mineralnych (pić dużo płynów)[5]
  • należy przerwać leczenie loperamidem przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha u pacjentów z AIDS
  • należy przerwać leczenie loperamidem, jeśli w ciągu 48 godzin stosowania w biegunce ostrej nie nastąpiła poprawa (pacjent powinien skontaktować się z lekarzem).

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

  • reakcje uczuleniowe – osutka, wysypka skórna
  • zaparcie
  • bóle brzucha
  • wzdęcia
  • nudności i wymioty
  • bóle i zawroty głowy
  • uczucie zmęczenia i nadmiernej senności
  • suchość błony śluzowej jamy ustnej
  • utrata łaknienia

Lek wpływa na prowadzenie pojazdów jedynie wówczas kiedy występują takie objawy niepożądane jak senność czy zawroty głowy.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy[edytuj | edytuj kod]

Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem P-glikoproteiny, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest inny metabolizm loperamidu (różny od MPTP czy haloperidolu, które mogą powodować owe działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn[6].

Stosowanie[edytuj | edytuj kod]

Podczas stosowania leku należy podawać pacjentowi odpowiednie ilości wody i soli mineralnych, hamowanie perystaltyki jelit może nasilać objawy odwodnienia. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 lat, poniżej 3 lat gwałtownie wzrasta ryzyko działań niepożądanych ze strony CUN.

Postępowanie przy przedawkowaniu[edytuj | edytuj kod]

Objawy:

  • zaparcie
  • wzmożone napięcie mięśniowe
  • senność / opadanie powiek
  • zwolnienie oddechu

Można zastosować płukanie żołądka węglem aktywowanym.

Odtrutka: nalokson.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Preparaty proste:

  • Imodium
  • Laremid
  • Loperamid
  • Stoperan
  • Lopacut

Preparaty złożone:

Przypisy

  1. Loperamid – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Loperamid – karta leku (APRD00275) (ang.). DrugBank.
  3. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Charakterystyka produktu leczniczego Laremid. Laremid – lek zawierający substancję czynną loperamid.
  4. Apteka Internetowa, Opis działania leku zawierającego loperamid.
  5. Laremid-ulotka dla pacjenta, Laremid – lek zawierający loperamid.
  6. AS. Kalgutkar, HT. Nguyen. Identification of an N-methyl-4-phenylpyridinium-like metabolite of the antidiarrheal agent loperamide in human liver microsomes: underlying reason(s) for the lack of neurotoxicity despite the bioactivation event.. „Drug Metab Dispos”. 32 (9), s. 943-52, Sep 2004. PMID 15319335. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 400. ISBN 83-7430-060-4.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.