Iwermektyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Iwermektyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C95H146O28
Masa molowa 1736,18 g/mol
Wygląd biały lub żółtawy krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 70288-86-7
PubChem 9812710[2]
DrugBank DB00602[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC D11AX22, P02CF01
Stosowanie w ciąży kategoria C[5]

Iwermektyna (łac. ivermectinum) – mieszanina dwóch wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych pochodzenia półsyntetycznego, pochodnych jednego z produktów fermentacji Streptomyces avermitilis. Stosowana jako ogólnoustrojowy lek przeciwrobaczy u zwierząt i u ludzi, szczególnie w leczeniu onchocerkozy (ślepoty rzecznej) oraz miejscowo w leczeniu trądziku różowatego.

Handlowo dostępny preparat iwermektyny jest mieszaniną iwermektyny B1a w ilości nie mniejszej niż 90% i iwermektyny B1b (pochodna demetylowa iwermektyny B1a) w ilości nie większej niż 10%[1][6].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Iwermektyna stymuluje uwalnianie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) co powoduje zaburzenia przewodnictwa nerwowego u nicieni i stawonogów, natomiast ze względu na słabe przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego nie powoduje zaburzeń neurologicznych u ssaków[6]. Inwermektyna działa na kanały chlorkowe otwierane za pośrednictwem glutaminianu (GUCl), które odgrywają kluczową rolę u nicieni i stawonogów, które natomiast nie są dostępne u kręgowców ze względu na słabe przenikanie leku do płynu mózgowo-rdzeniowego[8]. Iwermektyna powoduje paraliż mięśni ściany ciała i gardzieli u nicieni[8].

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

postać doustna

Działanie na inne pasożyty takie jak glista ludzka, włosogłówka ludzka, owsik ludzki i wszy jest uważane za korzystny efekt uboczny[6].

postać do stosowania zewnętrznego
  • trądzik różowaty (grudkowo-krostkowy)[7]

Iwermektyna znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[9].

Iwermektyna jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018) jedynie w postaci kremu do stosowania zewnętrznego[10][7].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Iwermektyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: biegunka, nudności, zawroty głowy, świąd, w badaniach laboratoryjnych wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej oraz aminotransferazy alaninowej oraz obniżenie liczby leukocytów[1].

W ciągu pierwszych trzech dni od podania leku w leczeniu onchocerkozy występują objawy związane z reakcją organizmu na rozpad mikrofilarii: gorączka, świąd, wysypka, bóle mięśni i stawów, hipotensja ortostatyczna, tachykardia, obrzęki, limfadenopatia, objawy żołądkowo-jelitowe, ból gardła, kaszel i ból głowy[6]. Objawy są na ogół łagodne i ustępują po leczeniu objawowym[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e f g h Stromectol tablets (ang.). Agencja Żywności i Leków, 2005. [dostęp 2018-05-29].
  2. Iwermektyna (CID: 9812710) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b Iwermektyna (DB00602) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Ivermectin (ang.). Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-05-28].
  5. Drugs and Supplements Ivermectin (Oral Route) (ang.). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-05-28].
  6. a b c d e f g Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 410. ISBN 978-83-60135-94-5.
  7. a b c Soolantra. Galderma Polska, 2015. [dostęp 2018-05-29].
  8. a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać A. Crump, S. Ōmura. Ivermectin, ‘wonder drug’ from Japan: the human use perspective. „Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci”. 87 (2), s. 13–28, 2011. PMID: 21321478. 
  9. WHO Model List of Essential Medicines 19th List (ang.). Światowa Organizacja Zdrowia, 2015. s. 10. [dostęp 2018-05-29].
  10. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-05-29].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.