Iwermektyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Iwermektyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C95H146O28
Masa molowa 1736,18 g/mol
Wygląd biały lub żółtawy krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 70288-86-7
PubChem 9812710
DrugBank DB00602
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC D11AX22, P02CF01
Stosowanie w ciąży kategoria C[3]

Iwermektyna (łac. ivermectinum) – mieszanina dwóch wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych pochodzenia półsyntetycznego, pochodnych jednego z produktów fermentacji Streptomyces avermitilis. Stosowana jako ogólnoustrojowy lek przeciwrobaczy u zwierząt i u ludzi, szczególnie w leczeniu onchocerkozy (ślepoty rzecznej) oraz miejscowo w leczeniu trądziku różowatego.

Handlowo dostępny preparat iwermektyny jest mieszaniną iwermektyny B1a w ilości nie mniejszej niż 90% i iwermektyny B1b (pochodna demetylowa iwermektyny B1a) w ilości nie większej niż 10%[1][4]. Eksperymenty na komórkach wykazały, że iwermektyna działa w blokowaniu rozprzestrzeniania się koronawirusa[7].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Iwermektyna stymuluje uwalnianie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) co powoduje zaburzenia przewodnictwa nerwowego u nicieni i stawonogów, natomiast ze względu na słabe przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego nie powoduje zaburzeń neurologicznych u ssaków[4]. Inwermektyna działa na kanały chlorkowe otwierane za pośrednictwem glutaminianu (GUCl), które odgrywają kluczową rolę u nicieni i stawonogów, które natomiast nie są dostępne u kręgowców ze względu na słabe przenikanie leku do płynu mózgowo-rdzeniowego[8]. Iwermektyna powoduje paraliż mięśni ściany ciała i gardzieli u nicieni[8].

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

postać doustna

Działanie na inne pasożyty takie jak glista ludzka, włosogłówka ludzka, owsik ludzki i wszy jest uważane za korzystny efekt uboczny[4].

postać do stosowania zewnętrznego
  • trądzik różowaty (grudkowo-krostkowy)[6]

Iwermektyna znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[9].

Iwermektyna jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018) jedynie w postaci kremu do stosowania zewnętrznego[10][6].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Iwermektyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: biegunka, nudności, zawroty głowy, świąd, w badaniach laboratoryjnych wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej oraz aminotransferazy alaninowej oraz obniżenie liczby leukocytów[1].

W ciągu pierwszych trzech dni od podania leku w leczeniu onchocerkozy występują objawy związane z reakcją organizmu na rozpad mikrofilarii: gorączka, świąd, wysypka, bóle mięśni i stawów, hipotensja ortostatyczna, tachykardia, obrzęki, limfadenopatia, objawy żołądkowo-jelitowe, ból gardła, kaszel i ból głowy[4]. Objawy są na ogół łagodne i ustępują po leczeniu objawowym[4].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e f g h Stromectol tablets (ang.). Agencja Żywności i Leków, 2005. [dostęp 2018-05-29].
  2. Ivermectin (ang.). Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-05-28].
  3. Drugs and Supplements Ivermectin (Oral Route) (ang.). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-05-28].
  4. a b c d e f g Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 410. ISBN 978-83-60135-94-5.
  5. Ivermectin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00602 (ang.).
  6. a b c Soolantra. Galderma Polska, 2015. [dostęp 2018-05-29].
  7. NHK World - Japan, Trial of anti-parasite drug to treat COVID-19, www3.nhk.or.jp/nhkworld/, 17 września 2020 [dostęp 2020-09-17] (ang.).
  8. a b A. Crump, S. Ōmura, Ivermectin, ‘wonder drug’ from Japan: the human use perspective, „Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci”, 87 (2), 2011, s. 13–28, DOI10.2183/pjab.87.13, PMID21321478, PMCIDPMC3043740.
  9. WHO Model List of Essential Medicines 19th List (ang.). Światowa Organizacja Zdrowia, 2015. s. 10. [dostęp 2018-05-29].
  10. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-05-29].

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.