Chinuprystyna-dalfoprystyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Chinuprystyna-dalfoprystyna
chinuprystyna
chinuprystyna
dalfoprystyna
dalfoprystyna
Identyfikacja
Numer CAS 126602-89-9
PubChem 23724510[1]
Klasyfikacja medyczna
ATC J01FG02

Chinuprystyna-dalfoprystyna[2] (kwinuprystyna-dalfoprystyna[3]) – połączenie dwóch półsyntetycznych antybiotyków należących do grupy streptogramin (w stosunku 3 cząsteczki chinuprystyny do 7 cząsteczek dalfoprystyny). Mimo że osobno te związki chemiczne mają działanie bakteriostatyczne, to w połączeniu stają się bakteriobójcze.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Streptograminy hamują syntezę białek bakteryjnych poprzez łączenie się z podjednostką rybosomalną 50S w pobliżu wejścia do tunelu, przez który wychodzi z rybosomu łańcuch peptydowy. Miejsce wiązania streptogramin B częściowo pokrywa się z miejscem wiązania makrolidów i linkozamidów, przez co podczas powstawania oporności bakterii na któryś z tych antybiotyków powstaje oporność krzyżowa również na pozostałe dwie grupy antybiotyków (oporność typu MLSB)[4].

Zakres działania[edytuj | edytuj kod]

Chinuprystyna-dalfoprystyna działa na[5]:

Oporne na działanie chinuprystyny-dalfoprystyny są pałeczki Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas i Enterococcus faecalis[5].

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Chinuprystyna-dalfoprystyna wiąże się z albuminami osocza w 55–78%, metabolizowana jest w wątrobie, wydalana jest z kałem (75–77%) i z moczem (ok. 20%). Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego oraz, w przeciwieństwie do naturalnych streptogramin, dobrze rozpuszcza się w wodzie, dlatego może być podawana dożylnie. Dobrze penetruje do wnętrza komórek (dlatego jest skuteczna w zwalczaniu pasożytów wewnątrzkomórkowych), zwłaszcza makrofagów, z których powoli jest uwalniana do krążenia, dzięki czemu okres jej działania poantybiotykowego jest długi[5].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Antybiotyki te dają znaczną liczbę działań niepożądanych, dlatego są stosowane jako antybiotyki ostatniej szansy. Mogą hamować metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4 (izoenzym cytochromu P450), np. zwiększając stężenie cyklosporyny we krwi, co wymaga modyfikacji jej dawki[5][6].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępny w Polsce[7]: Synercid (Monarch Pharmaceuticals Ireland Limited) – proszek do sporządzania roztworu do infuzji 350 mg + 150 mg; 1 fiolka.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Chinuprystyna-dalfoprystyna (CID: 23724510) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Mutschler 2010 ↓, s. 832.
  3. Mutschler 2010 ↓, s. 868.
  4. Mutschler 2010 ↓, s. 832, 868.
  5. a b c d Danuta Dzierżanowska: Antybiotykoterapia praktyczna. Wyd. V. Alfa-Medica Press, 2009, s. 144–146. ISBN 978-83-7522-048-3.
  6. Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia. Wyd. III. T. 2. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 341–342. ISBN 978-83-200-4164-4.
  7. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-11-01].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.