Polimyksyna B

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Polimyksyna B
Polimyksyna B
Identyfikacja
Inne nazwy i oznaczenia Polymyxini B sulfas, Polymyxinum B
numer CAS 1404-26-8
1405-20-5 (siarczan)
DrugBank DB00781
Klasyfikacja medyczna
ATC A07AA05, J01XB02, S01AA18, S02AA11, S03AA03
Farmakokinetyka
Działanie bakteriobójcze
Wydalanie z moczem i kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania dożylnie, domięśniowo, doustnie, na skórę i do oczu

Polimyksyna Bantybiotyk z grupy polimyksyn, mieszanina peptydów wytwarzanych podczas wzrostu przez Bacillus polymyxa[1] o strukturze łańcuchowo-pierścieniowej.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Ze względu na budowę amfifilową, polimyksyny mogą łatwo przenikać do komórek bakteryjnych i integrować się z fosfolipidami w błonie komórkowej, co zaburza ich strukturę. Polimyksyna B działa więc jak związki powierzchniowo czynne (detergenty), co prowadzi do zwiększenia przepuszczalności bakteryjnej błony komórkowej i w konsekwencji do zniszczenia komórki.

Budowa i właściwości cząsteczki[2][edytuj | edytuj kod]

Polimyksyna B jest antybiotykiem, który w swojej budowie oprócz aminokwasów (treoniny, fenyloalaniny i leucyny) zawiera także dodatkowe składniki – kwas α,γ–diaminomasłowy i pochodną kwasu L(+)-6-metylooktanowego. Związki takie nazywane są także peptolidami. Wszystkie peptydy z grupy polimyksyn, z uwagi na swoją budowę, mają charakter zasadowy. Skutkuje to dobrą rozpuszczalnością w wodzie i tworzeniem z kwasami krystalicznych soli które ułatwiają ich wyodrębnianie i oczyszczanie. W lecznictwie polimyksyna B jest stosowana w postaci siarczanu. Zarówno polimyksyna B jak i kolistyna, zwana także polimyksyną E1 posiadają strukturę łańcuchowo–pierścieniową. Grupa aminowa łańcucha bocznego blokowana jest pochodną kwasu 6-metylooktanowego. Toksyczność polimyksyn jest znaczna, wykazują m.in. działanie neurotoksyczne i nefrotoksyczne. Z tego powodu stosuje się ją głównie miejscowo w postaci maści lub kropli do oczu. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego i po doustnym przyjęciu działa tylko miejscowo[3]. Poniżej przedstawiono wzory strukturalne trzech głównych polimyksyn B:[1]

Polymyxin general structure.tif
Polimyksyna R R′ Wzór sumaryczny Masa cząsteczkowa
B1 CH3 CH3 C56H98N16O13 1204
B2 H CH3 C55H96N16O13 1190
B3 CH3 H C55H96N16O13 1190


Zakres działania[edytuj | edytuj kod]

Jest podobny do działania kolistyny. Nie działa na bakterie Gram-dodatnie, ponieważ te mają za grubą ścianę komórkową, która uniemożliwia penetrację polimyksyn. Zakres działania jest wąski – przede wszystkim na bakterie Gram–ujemne, szczególnie na:

Nie działa lub działa słabo w dużych stężeniach na Proteus vulgaris i Brucella abortus.

Wskazania do stosowania[3][edytuj | edytuj kod]

Maści zawierające polimyksynę B: Tribiotic i Multibiotic

Polimyksyna B stosowana jest doustnie w zakażeniach przewodu pokarmowego wywołanych na oporne na inne antybiotyki szczepy Escherichia coli oraz pałeczki Salmonella i Shigella. Pozajelitowo są stosowane w ciężkich zakażeniach układu moczowego wywołanych przez bakterie Gram (–), zwłaszcza Pseudomonas aeruginosa, oporne na inne antybiotyki (aminoglikozydowe, β–laktamowe). Jest też stosowana miejscowo na skórę, do oczu i uszu w zakażeniach bakteryjnych wywołanych przez szczepy wrażliwe na ten antybiotyk. Substancja ta rzadko jest podawana domięśniowo ponieważ wstrzyknięcia są bardzo bolesne.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przy stosowaniu w okulistyce dodatkowo:

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

  1. Długotrwałe stosowanie preparatów zawierających polimyksyny B może doprowadzić do nadkażeń bakteryjnych i grzybiczych – nie stosować dłużej niż 7 dni.
  2. Preparatu stosowanego do uszu nie należy podawać przy perforacji błony bębenkowej.
  3. U dzieci polimyksyny można stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.
  4. Stosowanie preparatu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne, a zastosowanie bezpieczniejszego leku jest niemożliwe lub przeciwwskazane.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Nie stwierdzono interakcji przy stosowaniu miejscowym. W grupie polimyksyn występuje oporność krzyżowa.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Po podaniu pozajelitowym często może wystąpić działanie neurotoksyczne i nefrotoksyczne.

Dawkowanie[1][edytuj | edytuj kod]

Droga podania Zalecana dawka
jednorazowa (j.m.)
Zalecana dawka
dobowa (j.m.)
Maksymalna dawka
jednorazowa (j.m.)
Maksymalna dawka
dobowa (j.m.)
domięśniowo 500 000 2 000 000
dożylnie 875 000 1 750 000 2 000 000

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępne w Polsce preparaty złożone[4]:

  • Atecortin – polimyksyna B + oksytetracyklina + hydrokortyzon (krople do oczu i uszu);
  • Dexadent – polimyksyna B + deksametazon + framycetyna (maść);
  • Maxibiotic – polimyksyna B + neomycyna + bacytracyna (maść);
  • Maxitrol – polimyksyna B + deksametazon + neomycyna (krople lub maść do oczu);
  • Multibiotic – polimyksyna B + neomycyna + bacytracyna (maść);
  • Pulpomixine – polimyksyna B + deksametazon + framycetyna (pasta dentystyczna);
  • Tribiotic – polimyksyna B + neomycyna + bacytracyna (maść).

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  2. A. Zejc, M. Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2004, s. 799. ISBN 83-200-2971-6.
  3. a b Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.
  4. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2012-01-09]. (pol.)

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.