Kloksacylina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Kloksacylina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H18ClN3O5S
Masa molowa 435,88 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 61-72-3
PubChem 6098[1]
DrugBank DB01147[2]

Kloksacylinaorganiczny związek chemiczny, półsyntetyczny antybiotyk β-laktamowy należący do grupy penicylin o wąskim spektrum działania. Wykazuje oporność wobec klasycznych plazmidowych penicylinaz. Jest ona oporna na środowisko kwasowe, dlatego można podawać ją doustnie. Została wprowadzona jako lek przez firmę farmaceutyczną Beecham.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Jest taki sam jak u innych antybiotyków β-laktamowych. Kloksacylina blokuje aktywność transpeptydaz (PBP) biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej. Lek łączy się z transpeptydazą w jej centrum aktywnym i w ten sposób blokuje jej aktywność. Komórka bakteryjna pozbawiona prawidłowo działającego enzymu nie jest w stanie syntetyzować ściany bakteryjnej i bakteria po jakimś czasie umiera.

Kloksacylina dzięki sferycznej ekranizacji pierścienia β-laktamowego nie jest lub jest tylko w niewielkim stopniu wrażliwa na działanie β-laktamaz[3].

Zakres działania[edytuj | edytuj kod]

Kloksacylina, podobnie jak inne penicyliny półsyntetyczne o wąskim spektrum działania, mają zakres działania taki sam jak benzylopenicylina, z tym wyjątkiem że nie działają na bakterie Gram-ujemne i Enterococcus, natomiast dzięki oporności na penicylinazy są skuteczne w zwalczaniu szczepów gronkowców, które nie wykształciły innych mechanizmów oporności, takich jak wytwarzanie silniejszych beta-laktamaz czy zmiany miejsca docelowego (MRSA)[4].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Do działań niepożądanych kloksacyliny należą reakcje alergiczne, objawy dyspeptyczne (po podaniu doustnym), zakrzepowe zapalenie żył (po podaniu dożylnym), czy też działania drażniące (po podaniu domięśniowym)[4].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Polska
  • Syntarpen – tabletki i proszek do sporządzania zawiesin do iniekcji[5].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Kloksacylina (CID: 6098) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Kloksacylina (DB01147) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wyd. II. MedPharm Polska, 2010, s. 845. ISBN 978-83-60466-81-0.
  4. a b Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman, Farmakologia, wyd. 3, t. 2, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 305, ISBN 978-83-200-4164-4.
  5. Syntarpen (kloksacylina). W: Medycyna praktyczna dla pacjentów [on-line]. [dostęp 2014-10-07].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.