Zolmitryptan

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Zolmitryptan
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H21N3O2
Masa molowa 287,35684 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 139264-17-8
PubChem 60857[1]
DrugBank DB00315[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N02CC03

Zolmitryptan (zolmitriptanum) – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych tryptaminy. Selektywny agonista receptora serotoninowego (5HT1), stosowany jako lek przeciwmigrenowy[4].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Zolmitryptan jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5HT1B/1D[5], odpowiedzialnych za skurcz naczyń. Wykazuje bardzo duże powinowactwo do wymienionych receptorów oraz umiarkowane do receptora 5HT1A. Nie wykazuje natomiast aktywności wobec innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) oraz wobec receptorów andrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych.
Jak się obecnie uważa, przyczyną występowania migrenowych bólów głowy jest miejscowe rozszerzanie się czaszkowych naczyń krwionośnych oraz wydzielanie przez zakończenia nerwu trójdzielnego specyficznych neuroprzekaźników[6].
Zolmitryptan powoduje skurcz naczyń tętniczych szyjnych oraz hamuje ośrodkową i obwodową czynność nerwu trójdzielnego poprzez ograniczenie uwalniania CGRP[7] (peptyd związany z genem kalcytoniny, ang. calcitonin gene-related peptide), peptydu VIP (naczynioaktywny peptyd jelitowy, ang. vasoactive intestinal peptide) oraz substancji P.
Zolmitryptan zmniejsza lub eliminuje ból głowy[8], nudności/wymioty, światło- i dźwiękowstręt oraz inne objawy występujące w czasie napadu. Zolmitryptan podany w czasie aury nie zapobiega napadowi migreny.

Farmakokinetyka[9][edytuj | edytuj kod]

Zolmitryptan podany doustnie wchłania się średnio dobrze (ok. 60%) i po ok. godzinie osiąga 75% maksymalnego stężenia w surowicy. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie zolmitryptanu. Stężenie maksymalnie utrzymuje się, od momentu jego osiągnięcia, przez 4-6 godzin.
Lek metabolizowany jest w wątrobie, a metabolity wydalane są w większości razem z moczem (ok. 60%). Jeden z metabolitów, pochodna N-demetylowa, ma również działanie przeciwmigrenowe, około 6-krotnie większe niż sam zolmitryptan. Sądzi się, że to właśnie ten metabolit odpowiada w dużej mierze za skuteczność leku.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Napady migrenowe poprzedzone aurą, bez niej oraz migrena związana z miesiączką[10]. Lek mogą zażywać tylko osoby, u których lekarz-specjalista stwierdził występowanie migreny. Leku nie stosuje się w profilaktyce napadów migreny.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Zażywanie zolmitryptanu i ergotaminy może powodować skurcz naczyń wieńcowych. Nie należy więc zażywać tych dwóch substancji jednocześnie. Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO, cymetydyny, inhibitorów cytochromu P-450, dobowa dawka zolmitryptanu nie powinna przekraczać 5 mg. Podawanie łączne z SSRI (selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny) może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego. Nie stosować zolmitryptanu łącznie z preparatami zawierającymi ziele lub wyciąg z dziurawca.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Objawy uboczne występujące często obejmują:

  • suchość w jamie ustnej,
  • nudności,
  • zawroty głowy,
  • uczucie gorąca,
  • zaburzenia w odczuwaniu bodźców dotykowych,
  • parestezje,
  • osłabienie,
  • senność,
  • osłabienie i bóle mięśni,
  • ucisk w okolicy szyi, kończyn i w klatce piersiowej.

Działania występujące rzadko:

Działania występujące bardzo rzadko:

  • zawał serca,
  • skurcz naczyń wieńcowych,
  • niedokrwienie serca,
  • wzrost ciśnienia tętniczego[12],
  • wielomocz,
  • bolesne parcie na pęcherz,
  • częstomocz.

Inne zastosowania[edytuj | edytuj kod]

Trwają badania nad zastosowaniem zolmitryptanu w leczeniu klasterowych bólów głowy[13][14]. Inne badania kliniczne wskazują na większą skuteczność przeciwmigrenową zolmitryptanu, jeśli jest on podawany w postaci rozdrobnionej lub donosowo[15].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Zolmitryptan (CID: 60857) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Zolmitryptan (DB00315) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Zolmitriptan SC-220415 (ang.). Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2019-11-17].
  4. Kayser V., Aubel B., Hamon M., Bourgoin S. The antimigraine 5-HT 1B/1D receptor agonists, sumatriptan, zolmitriptan and dihydroergotamine, attenuate pain-related behaviour in a rat model of trigeminal neuropathic pain. „British journal of pharmacology”. 8 (137), s. 1287–1297, 2002. DOI: 10.1038/sj.bjp.0704979. PMID: 12466238. 
  5. Tepper SJ., Rapoport AM., Sheftell FD. Mechanisms of action of the 5-HT1B/1D receptor agonists. „Archives of neurology”. 7 (59), s. 1084–1088, 2002. PMID: 12117355. 
  6. Jähnichen S., Radtke OA., Pertz HH. Involvement of 5-HT1B receptors in triptan-induced contractile responses in guinea-pig isolated iliac artery. „Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology”. 1 (370), s. 54–63, 2004. DOI: 10.1007/s00210-004-0941-6. PMID: 15185063. 
  7. Edvinsson L. CGRP-receptor antagonism in migraine treatment. „Lancet”. 9656 (372), s. 2089–2090, 2008. DOI: 10.1016/S0140-6736(08)61710-9. PMID: 19036426. 
  8. Loder E., Freitag FG., Adelman J., Pearlmand S., Abu-Shakra S. Pain-free rates with zolmitriptan 2.5 mg ODT in the acute treatment of migraine: results of a large double-blind placebo- controlled trial. „Current medical research and opinion”. 3 (21), s. 381–389, 2005. DOI: 10.1185/030079905X28926. PMID: 15811207. 
  9. Seaber E., On N., Dixon RM., Gibbens M., Leavens WJ., Liptrot J., Chittick G., Posner J., Rolan PE., Pack RW. The absolute bioavailability and metabolic disposition of the novel antimigraine compound zolmitriptan (311C90). „British journal of clinical pharmacology”. 6 (43), s. 579–587, 1997. PMID: 9205817. 
  10. Tuchman MM., Hee A., Emeribe U., Silberstein S. Oral zolmitriptan in the short-term prevention of menstrual migraine: a randomized, placebo-controlled study. „CNS drugs”. 10 (22), s. 877–886, 2008. PMID: 18788838. 
  11. Ficzere A., Csiba L. Treatment of migraine in patients with hypertension and ischemic heart disease. „Ideggyógyászati szemle”. 1-2 (55), s. 25–29, 2002. PMID: 12122940. 
  12. Dixon R., Gillotin C., Gibbens M., Posner J., Peck RW. The pharmacokinetics and effects on blood pressure of multiple doses of the novel anti-migraine drug zolmitriptan (311C90) in healthy volunteers. „British journal of clinical pharmacology”. 3 (43), s. 273–281, 1997. PMID: 9088582. 
  13. Cittadini E., May A., Straube A., Evers S., Bussone G., Goadsby PJ. Effectiveness of intranasal zolmitriptan in acute cluster headache: a randomized, placebo-controlled, double-blind crossover study. „Archives of neurology”. 11 (63), s. 1537–42, 2006. DOI: 10.1001/archneur.63.11.nct60002. PMID: 16966497. 
  14. Pascual J., Navarro A., Caminero AB., Jurado C. Experience with intranasal zolmitriptan in cluster headache. „Neurología (Barcelona, Spain)”. 3 (21), s. 131–134, 2006. PMID: 16575626. 
  15. Logemann CD., Rankin LM. Newer intranasal migraine medications. „American family physician”. 1 (61), s. 180–6, 2000. PMID: 10643958. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.