Pregabalina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Pregabalina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C8H17NO2
Masa molowa 159,22608 g/mol
Wygląd białe lub białawe ciało stałe[1]
Identyfikacja
Numer CAS 148553-50-8
PubChem 5486971
DrugBank DB00230
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N03AX16
Stosowanie w ciąży kategoria B3 (Australia), C (USA)

Pregabalinaorganiczny związek chemiczny, pochodna kwasu γ-aminomasłowego, należąca do leków przeciwpadaczkowych.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Pregabalina zarejestrowana jest do wspomagającego leczenia u osób dorosłych napadów padaczkowych częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, do leczenia bólu neuropatycznego, oraz zespołu lęku uogólnionego u dorosłych. Pozarejestracyjne wskazania do stosowania pregabaliny obejmują fibromialgię, lęk społeczny, zespół odstawienny poalkoholowy, zapobieganie migrenom[2][3][4][5][6][7].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Pregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką α2δ kanału wapniowego neuronów ośrodkowego układu nerwowego. Po podaniu na czczo tmaks wynosi 1 godzinę. Dostępność biologiczna wynosi ponad 90%. Przy systematycznym dawkowaniu stan stacjonarny osiągany jest po 24–48 godzinach. Podawanie z pokarmem nie wpływa na stopień wchłanialności, zmniejsza cmaks około 25–30% i wydłuża tmaks o około 2,5 godziny. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza. U zwierząt pregabalina przedostaje się przez barierę krew–mózg, przez łożysko i do pokarmu. Około 98% dawki wydalane jest przez nerki z moczem w postaci niezmienionej[7].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Do działań niepożądanych szczególnie częstych u osób starszych należą zawroty głowy i problemy z koordynacją, co podnosi ryzyko upadków. Inne działania niepożądane to m.in. senność, osłabienie pamięci, wzrost masy ciała, suchość w ustach, dezorientacja i zaburzenia widzenia[7].

Długotrwałe stosowanie pregabaliny w wysokich dawkach wiąże się z ryzykiem uzależnienia. W następstwie tego nagłe odstawienie pregabaliny, szczególnie gdy uprzednio była stosowana w wysokich dawkach przed długi czas, może skutkować objawami odstawiennymi takimi jak bezsenność, bóle głowy, niepokój, nudności, biegunka, objawy grypopodobne, drażliwość, objawy bólowe, wzmożona potliwość. Pregabalina bywa lekiem nadużywanym[8], może powodować euforię już w dawkach terapeutycznych, pobudzenie, stany relaksacji i stany podobne do spożycia alkoholu etylowego. Pierwsze przypadki uzależnienia od pregabaliny obserwowano w 2010 roku[9][10]. Z czasem może wzrastać tolerancja organizmu na lek tworząca konieczność zwiększania dawki[11].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazaniami do przyjmowania pregabaliny są[7]:

  • nadwrażliwość na pregabalinę
  • wiek poniżej 12 roku życia (ze względu na brak badań nad jej bezpieczeństwem i skutecznością w tej grupie wiekowej)
  • cukrzyca (stanowi względne przeciwwskazanie, może zaistnieć konieczność dostosowania leczenia hipoglikemizującego)
  • u osób starszych stosowanie pregabaliny wymaga ostrożności z powodu ryzyka upadków
  • u osób z chorobami sercowo-naczyniowymi należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca
  • należy zachować ostrożność podczas stosowania pregabaliny u osób, u których obecne są myśli samobójcze
  • stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnościami do uzależnień (ryzyko nadużywania pregabaliny)

Ciąża[edytuj | edytuj kod]

Brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania pregabaliny w czasie ciąży, w związku z czym leku tego nie powinno się stosować w czasie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu[7].

Laktacja[edytuj | edytuj kod]

U zwierząt pregabalina przenika do pokarmu. Brak analogicznych badań na organizmie ludzkim sprawia, że nie wiadomo czy pregabalina przenika do pokarmu kobiecego, tym niemniej nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią[7].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Pregabalina została wprowadzona do sprzedaży przez firmę Pfizer pod nazwą handlową Lyrica[12]

Preparaty dostępne w Polsce w 2020 r. (wszystkie na receptę): Egzysta, Linefor, Lyrica, Naxalgan, Pragiola, Preato, Pregabalin (różni producenci), Pregamid i Tabagine[13].

Historia[edytuj | edytuj kod]

Została otrzymana przez Ryszarda Andruszkiewicza, odbywającego w latach 1988–1990 staż podoktorski w zespole Richarda B. Silvermana w Northwestern University[12][14].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d Pregabalina (nr Y0001805) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2020-06-19]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. Lindsay Parker i inni, A systematic review of pharmacoeconomic studies for pregabalin, „Pain Practice”, 15 (1), 2015, s. 82–94, DOI10.1111/papr.12193, PMID24815038 (ang.).
  3. Paweł Kawalec i inni, Pregabalin for the treatment of social anxiety disorder, „Expert Opinion on Investigational Drugs”, 24 (4), 2015, s. 585–594, DOI10.1517/13543784.2014.979283, PMID25361817 (ang.).
  4. Santosh Bhusal, Sherilyn Diomampo, Marina N. Magrey, Clinical utility, safety, and efficacy of pregabalin in the treatment of fibromyalgia, „Drug, Healthcare and Patient Safety”, 8, 2016, s. 13–23, DOI10.2147/DHPS.S95535, PMID26937205, PMCIDPMC4762578 (ang.).
  5. Emily Griffin, Jamie N. Brown, Pregabalin for the Treatment of Restless Legs Syndrome, „The Annals of Pharmacotherapy”, 50 (7), 2016, s. 586–591, DOI10.1177/1060028016643097, PMID27091870 (ang.).
  6. Terri M. Wensel, Krystal W. Powe, Marshall E. Cates, Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder, „The Annals of Pharmacotherapy”, 46 (3), 2012, s. 424–429, DOI10.1345/aph.1Q405, PMID22395254 (ang.).
  7. a b c d e f Pregabalina, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2017-10-28].
  8. Ole Schjerning i inni, Abuse Potential of Pregabalin: A Systematic Review, „CNS drugs”, 30 (1), 2016, s. 9–25, DOI10.1007/s40263-015-0303-6, PMID26767525 (ang.).
  9. Sławomir Murawiec, Pregabalina – opis przypadku w kontekście wiedzy na temat działania leku i praktyczne wskazówki stosowania, „Psychiatria”, 13 (1), 2016, s. 17–24, ISSN 1733-4594 [zarchiwizowane z adresu 2019-03-29].
  10. Pregabalina – nowe uzależnienie?, [w:] Infoplanet.pl [online], 29 czerwca 2019 [dostęp 2019-03-29] [zarchiwizowane z adresu 2019-03-29].
  11. Pregabalin Sandoz, [w:] Index leków [online], Portal Farmaceutyczno-Medyczny [dostęp 2019-03-29] [zarchiwizowane z adresu 2019-03-29].
  12. a b Richard B. Silverman, From Basic Science to Blockbuster Drug: The Discovery of Lyrica, „Angewandte Chemie International Edition”, 47 (19), 2008, s. 3500–3504, DOI10.1002/anie.200704280, PMID18307181 (ang.).
  13. Pregabalina, [w:] Indeks Leków MP [online], lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-12-16].
  14. Ryszard Andruszkiewicz, Richard B. Silverman, 4-Amino-3-alkylbutanoic acids as substrates for γ-aminobutyric acid aminotransferase, „Journal of Biological Chemistry”, 265 (36), 1990, s. 22288–22291, PMID2266125 (ang.).c?

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.