Pregabalina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Pregabalina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C8H17NO2
Masa molowa 159,22608 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 148553-50-8
PubChem 5486971[1]
DrugBank APRD01198[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC N03AX16
Stosowanie w ciąży kategoria B3(AU), C(US)

Pregabalina (pregabalin, ATC: N 03 AX 16) – organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego, należąca do leków przeciwpadaczkowych.

Wskazania[edytuj]

Pregabalina zarejestrowana jest do wspomagającego leczenia u osób dorosłych napadów padaczkowych częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, do leczenia bólu neuropatycznego, oraz zespołu lęku uogólnionego u dorosłych. Pozarejestracyjne wskazania do stosowania pregabaliny obejmują fibromialgię, lęk społeczny, zespół odstawienny poalkoholowy, zapobieganie migrenom[3][4][5][6][7][8].

Mechanizm działania[edytuj]

Pregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką α2–δ kanału wapniowego neuronów ośrodkowego układu nerwowego. Po podaniu na czczo tmax wynosi 1 godzinę. Dostępność biologiczna wynosi ponad 90%. Przy systematycznym dawkowaniu stan stacjonarny osiągany jest po 24–48 godzinach. Podawanie z pokarmem nie wpływa na stopień wchłanialności, zmniejsza cmax około 25–30% i wydłuża tmax o około 2,5 godziny. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza. U zwierząt pregabalina przedostaje się przez barierę krew-mózg, przez łożysko i do pokarmu. Około 98% dawki wydalane jest przez nerki z moczem w postaci niezmienionej[8].

Działania niepożądane[edytuj]

Do działań niepożądanych szczególnie częstych u osób starszych należą zawroty głowy i problemy z koordynacją, co podnosi ryzyko upadków. Inne działania niepożądane to m.in. senność, osłabienie pamięci, wzrost masy ciała, suchość w ustach, dezorientacja i zaburzenia widzenia[8].

Długotrwałe stosowanie pregabaliny w wysokich dawkach wiąże się z ryzykiem uzależnienia. W następstwie tego nagłe odstawienie pregabaliny, szczególnie gdy uprzednio stosowanej w wysokie jej dawki przed długi czas, może skutkować objawami odstawiennymi takimi jak bezsenność, bóle głowy, niepokój, nudności, biegunka, objawy grypopodobne, drażliwość, objawy bólowe, wzmożona potliwość. Pregabalina bywa lekiem nadużywanym[9].

Przeciwwskazania[edytuj]

Przeciwwskazaniami do przyjmowania pregabaliny są[8]:

  • nadwrażliwość na pregabalinę
  • wiek poniżej 12 roku życia (ze względu na brak badań nad jej bezpieczeństwem i skutecznością w tej grupie wiekowej)
  • cukrzyca (stanowi względne przeciwwskazanie, może zaistnieć konieczność dostosowania leczenia hipoglikemizującego)
  • u osób starszych stosowanie pregabaliny wymaga ostrożności z powodu ryzyka upadków
  • u osób z chorobami sercowo-naczyniowymi należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca
  • należy zachować ostrożność podczas stosowania pregabaliny u osób, u których obecne są myśli samobójcze

Ciąża[edytuj]

Brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania pregabaliny w czasie ciąży, w związku z czym leku tego nie powinno się stosować w czasie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu[8].

Laktacja[edytuj]

U zwierząt pregabalina przenika do pokarmu. Brak analogicznych badań na organizmie ludzkim sprawia, że nie wiadomo czy pregabalina przenika do pokarmu kobiecego, tym niemniej nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią[8].

Dostępne preparaty[edytuj]

Pregabalina została wprowadzona do sprzedaży przez firmę Pfizer pod nazwą handlową Lyrica®, jakkolwiek aktualnie dostępne są już liczne zamienniki: Egzysta, Pragiola, Pregabalin Accord, Pregabalin Sandoz, Pregabalin Zentiva, Pregamid[8].

Przypisy

  1. Pregabalina (CID: 5486971) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Pregabalina (APRD01198) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Lindsay Parker i inni, A systematic review of pharmacoeconomic studies for pregabalin, „Pain Practice: The Official Journal of World Institute of Pain”, 15 (1), 2015, s. 82–94, DOI10.1111/papr.12193, ISSN 1533-2500, PMID24815038 [dostęp 2017-10-28].
  4. Paweł Kawalec i inni, Pregabalin for the treatment of social anxiety disorder, „Expert Opinion on Investigational Drugs”, 24 (4), 2015, s. 585–594, DOI10.1517/13543784.2014.979283, ISSN 1744-7658, PMID25361817 [dostęp 2017-10-28].
  5. Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać Santosh Bhusal, Sherilyn Diomampo, Marina N. Magrey, Clinical utility, safety, and efficacy of pregabalin in the treatment of fibromyalgia, „Drug, Healthcare and Patient Safety”, 8, 2016, s. 13–23, DOI10.2147/DHPS.S95535, ISSN 1179-1365, PMID26937205, PMCIDPMC4762578 [dostęp 2017-10-28].
  6. Emily Griffin, Jamie N. Brown, Pregabalin for the Treatment of Restless Legs Syndrome, „The Annals of Pharmacotherapy”, 50 (7), 2016, s. 586–591, DOI10.1177/1060028016643097, ISSN 1542-6270, PMID27091870 [dostęp 2017-10-28].
  7. Terri M. Wensel, Krystal W. Powe, Marshall E. Cates, Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder, „The Annals of Pharmacotherapy”, 46 (3), 2012, s. 424–429, DOI10.1345/aph.1Q405, ISSN 1542-6270, PMID22395254 [dostęp 2017-10-28].
  8. a b c d e f g Pregabalina. Medycyna Praktyczna - Indeks leków. [dostęp 2017-10-28].
  9. Ole Schjerning i inni, Abuse Potential of Pregabalin: A Systematic Review, „CNS drugs”, 30 (1), 2016, s. 9–25, DOI10.1007/s40263-015-0303-6, ISSN 1179-1934, PMID26767525 [dostęp 2017-10-28].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.