Lapatynib

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Lapatynib
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C29H26ClFN4O4S
Masa molowa 581,06 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 231277-92-2
PubChem 208908[1]
DrugBank DB01259[2]

Lapatynib – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor kinazy białkowej stosowany jako lek przeciwnowotworowy w leczeniu guzów litych raka sutka. Został opracowany przez firmę GlaxoSmithKline.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Lapatynib jest inhibitorem podwójnej wewnątrzkomórkowej kinazy tyrozynowej receptora czynnika wzrostu naskórka (EGFR, ErbB-1) oraz receptora HER2/neu (ErbB-2) komórek nowotworowych[3]. U chorych z HER2+ rakiem sutka z przerzutami dodanie lapatynibu do standardowej terapii spowolniło wzrost guza[4].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najczęstsze objawy niepożądane (>25%) podczas leczenia lapatynibem to zaburzenia żołądka i jelit (biegunka, nudnościwymioty) oraz wysypka. Erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa była również nierzadka (≥ 25%), a częstość jej występowania była podobna w grupach pacjentów otrzymujących lapatynib w skojarzeniu z kapecytabiną oraz przyjmujących samą kapecytabinę. Biegunka była najczęstszym objawem niepożądanym powodującym przerwanie leczenia – zarówno w przypadku leczenia lapatynibem w połączeniu z kapecytabiną, jak i lapatynibem w kombinacji z letrozolem[5].

Stosowanie w lecznictwie[edytuj | edytuj kod]

W 2007 roku lek ten został warunkowo zaaprobowany przez amerykańską Agencję Żywności i Leków do leczenia zaawansowanych przypadków raka sutka (raka z przerzutami) wraz z chemioterapią przy użyciu kapecytabiny, po wcześniejszym stosowaniu trastuzumabu, antracyklin i taksanów[potrzebny przypis]. W roku 2008 specyfik ten został warunkowo dopuszczony do obrotu w Unii Europejskiej. Dopuszczenie warunkowe oznacza, że oczekiwane są dalsze dowody świadczące o korzyści ze stosowania produktu leczniczego. Europejska Agencja Leków powinna każdego roku dokonywać przeglądu nowych informacji o produkcie i uzupełniać charakterystykę produktu leczniczego, jeśli to będzie konieczne[6].

Nazwy handlowe[edytuj | edytuj kod]

  • Tykerb (Stany Zjednoczone)
  • Tyverb (Europa)

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Lapatynib (CID: 208908) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Lapatynib (DB01259) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. W.C. Teng, J.W. Oh, L.S. New, M.D. Wahlin i inni. Mechanism-based inactivation of cytochrome P450 3A4 by lapatinib. „Mol Pharmacol”. 78 (4), s. 693–703, 2010. DOI: 10.1124/mol.110.065839. PMID: 20624855. 
  4. Geyer CE, Forster J, Lindquist D, Chan S. Lapatinib plus capecitabine for HER2-positive advanced breast cancer. „N Engl J Med”. 355 (26), s. 2733–2743, 2006. DOI: 10.1056/NEJMoa064320. PMID: 17192538. 
  5. J.R. Kroep, S.C. Linn, E. Boven, H.J. Bloemendal i inni. Lapatinib: clinical benefit in patients with HER 2-positive advanced breast cancer. „Neth J Med”. 68 (9), s. 371–376, 2010. PMID: 20876920. 
  6. Lapatynib. Streszczenie EPAR dla ogółu społeczeństwa. European Medicines Agency, 2013. [dostęp 2014-09-26].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.