Kladrybina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Kladrybina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C10H12ClN5O3
Masa molowa 285,69 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 4291-63-8
PubChem 20279[1]
DrugBank DB00242[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC L01BB04, L04AA40

Kladrybina (łac. cladribinum) – organiczny związek chemiczny, lek cytostatyczny z grupy antymetabolitów purynowych. Jest analogiem nukleozydu deoksyadenozyny, fazowo-specyficznym (faza S). Kladrybina zostaje konkurencyjnie wbudowana do DNA zamiast deoksyadenozyny, co kończy jego syntezę i powoduje śmierć komórki.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Po wejściu do komórki ulega transformacji do kladrybinomonofosforanu, a następnie do kladrybinotrifodforanu (Cd-ATP). Cd-ATP kompetencyjnie hamuje inkorporację prawidłowego nukleotydu do DNA, co hamuje elongację DNA. Akumulacja Cd-ATP powoduje zaburzenie puli deoksyrybonukleozydów i w efekcie dalsze zaburzenie syntezy DNA oraz zaburzenie jego naprawy. Aktywacja kaspazy 3 jest wskazywane jako potencjalny mechanizm zapoczątkowania apoptozy[3].

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

Choroby nowotworowe[edytuj | edytuj kod]

Stwardnienie rozsiane[edytuj | edytuj kod]

Kladrybina została zarejestrowana w nawracających postaciach stwardnienia rozsianego w Australii i w Rosji. W Stanach Zjednoczonych oraz Unii Europejskiej kladrybina nie została zarejestrowana w tym wskazaniu, ze względu na zastrzeżenia co do profilu bezpieczeństwa leku[5]. W czerwcu 2011 roku dalsze badania w tym wskazaniu zostały wstrzymane i lek został całkowicie wycofany z rynku[6][7].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Kladrybina ma następujące działania niepożądane[4]:

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Kladrybinę podaje się dożylnie we wlewie kroplowym trwającym 2 godz. lub powolnym wlewie (24 godz.)[4]. W stwardnieniu rozsianym była stosowana postać doustna[8].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Kladrybina (CID: 20279) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Kladrybina (DB00242) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. DeVita, Lawrence i Rosenberg 2008 ↓, s. 435.
  4. a b c d e f g Kladrybina (cladribine), Medycyna Praktyczna [dostęp 2016-03-06].
  5. Cladribine (Mylinax), MultipleSclerosis.net [dostęp 2016-03-06] (ang.).
  6. Movectro withdrawn, Australian Goverment Departament of Health The Therapeutic Goods Administration, 23 czerwca 2011 [dostęp 2016-03-06] (ang.).
  7. Merck Serono Gives Up on Getting Drug Candidate for Multiple Sclerosis Approved, Genetic Engineering & Biotechnology News, 22 czerwca 2011 [dostęp 2016-03-06] (ang.).
  8. G. Comi i inni, Cladribine tablets for the treatment of relapsing-remitting multiple sclerosis, „Expert Opinion on Pharmacotherapy”, 14 (1), 2013, s. 123–136, DOI10.1517/14656566.2013.754012, PMID23256518.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Vincent T. DeVita, Theodore S. Lawrence, Steven A. Rosenberg, Devita, Hellman & Rosenberg’s Cancer: Principles & Practice of Oncology, wyd. 8, Lippincott Williams & Wilkins, 2008, ISBN 978-0-7817-7207-5.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.