Nelarabina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Nelarabina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C11H15N5O5
Masa molowa 297,27 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 121032-29-9
PubChem CID 3011155[1]
Klasyfikacja medyczna
ATC L01BB07

Nelarabinaorganiczny związek chemiczny, cytostatyk, antymetabolit, stosowany w trzecim rzucie leczenia białaczki limfoblastycznej i chłoniaka limfoblastycznego[2]. Lek został zarejestrowany w „wyjątkowych okolicznościach” (choroby występują rzadko i nie było możliwe zebranie kompletnych informacji na temat preparatu, ale lek może umożliwić niektórym pacjentom doczekanie do momentu otrzymania przeszczepu szpiku, przez to zwiększając ich szanse na przeżycie.)[3]. W dniu16 czerwca 2005 r. preparat uznano za „lek sierocy” (lek stosowany w rzadkich chorobach)[4].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Stosuje się w leczeniu pacjentów z ostrą białaczki limfoblastycznej z komórek T(T-ALL) lub chłoniakiem limfoblastycznym z komórek T (T-LBL), u których nie wystąpiła lub zaniknęła odpowiedź na co najmniej dwa typy chemioterapii[4][5][6].

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Nelarabina jest prolekiem dla analogu deoksyguanozyny ara-G. Nelarabina jest szybko O–demetylowana przez deaminazę adenozyny (ADA) do ara-G i następnie ulega wewnątrzkomórkowo fosforylacji przez kinazę deoksyguanozynową i kinazę deoksycytydynową do swojego metabolitu 5’-monofosforanu. Okres półtrwania wynosi 3 i pół godziny. Metabolit monofosforanowy jest następnie przekształcany do aktywnego 5’-trójfosforanu, ara-GTP. Nagromadzenie ara-GTP w blastach białaczkowych pozwala na preferencyjne wbudowywanie ara-GTP do kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA) i prowadzi do zahamowania syntezy DNA. To powoduje śmierć komórki. Ze względu na to, że aktywny analog guaniny gromadzi się w komórkach T i utrzymuje się w nich dłużej, spowalnia wzrost i namnażanie się komórek uczestniczących w powstawaniu T-ALL i T-LBL.[4]

Działania niepożądane (obserwowanymi u więcej niż 1 pacjenta na 10)[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawka i częstość wykonywania wlewów dożylnych są uzależnione od wieku pacjenta i jego powierzchni ciała[4].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Atriance

Zobacz jeszcze[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. 3011155 Nelarabina (CID: CID 3011155) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. L.A. Commander, A.E. Seif, I.G. Insogna, S.R. Rheingold. Salvage therapy with nelarabine, etoposide, and cyclophosphamide in relapsed/refractory paediatric T-cell lymphoblastic leukaemia and lymphoma. „Br J Haematol”, May 2010. DOI: 10.1111/j.1365-2141.2010.08236.x. PMID: 20528871. 
  3. EMEA: EMEA: EMEA/H/C/752 – EUROPEJSKIE PUBLICZNE SPRAWOZDANIE OCENIAJĄCE (EPAR). [dostęp 15 czerwca 2010].
  4. a b c d e European Public Assessment Report, Revision 5 – Published 24/02/10 Product Information Annex I – Summary of product Characteristics, 20/01/2010 Atriance-H-C-752-II-06. [dostęp 15 czerwca 2010].
  5. A. Fullmer, S. O’Brien, H. Kantarjian, E. Jabbour. Novel therapies for relapsed acute lymphoblastic leukemia. „Curr Hematol Malig Rep”. 4 (3), s. 148–156, Jul 2009. DOI: 10.1007/s11899-009-0021-6. PMID: 20425428. 
  6. D.I. Marks, E.M. Paietta, A.V. Moorman, S.M. Richards i inni. T-cell acute lymphoblastic leukemia in adults: clinical features, immunophenotype, cytogenetics, and outcome from the large randomized prospective trial (UKALL XII/ECOG 2993). „Blood”. 114 (25), s. 5136–5145, Dec 2009. DOI: 10.1182/blood-2009-08-231217. PMID: 19828704. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.