Reboksetyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Reboksetyna
racemat, po lewej (R,R), po prawej (S,S)
racemat, po lewej (R,R), po prawej (S,S)
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H23NO3
Masa molowa 313,39 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 98769-81-4
PubChem 127151[1]
DrugBank DB00234[2]

Reboksetyna (Reboxetinum)organiczny związek chemiczny, pochodna morfoliny będąca silnym, selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI). Stosowana w leczeniu ciężkich depresji oraz niektórych zaburzeń lękowych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt serotoniny i dopaminy, co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych[3]. Nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów adrenergicznych oraz muskarynowych. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania.

Jako substancja hamująca wychwyt zwrotny noradrenaliny, reboksetyna wykazuje aktywność w profilaktyce i leczeniu przewlekłego bólu[3].

Analiza badań klinicznych wykazała, że reboksetyna nie jest znacząco lepsza od placebo w leczeniu depresji i znacząco gorsza od selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny. Analiza ta oparta została w ¾ na danych nieopublikowanych przez producenta, firmę Pfizer. W USA reboksetyna nie została dopuszczona do sprzedaży[4].

Preparaty dostępne handlowo są mieszaniną racemiczną izomerów (S,S) i (R,R). W tej formie reboksetyna może wywoływać interakcje z innymi lekami oraz powodować niepożądane efekty uboczne. Izomer o konfiguracji (S,S) jest >5 razy bardziej skuteczny w hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny w porównaniu do mieszaniny racemicznej, wykazuje też znacznie mniej efektów ubocznych. (S,S)-Reboksetyna wykazuje znacznie wyższą selektywność w interakcji z receptorami noradrenaliny niż serotoniny (12770×) niż mieszanina racemiczna (81×). Natomiast (R,R)-reboksetyna ma selektywność odwrotną, wyższą do receptorów serotoniny, niższą do receptorów noradrenaliny (15×)[3].

Preparaty:

  • Edronax tabl. 4 mg x20 tbl / Pharmacia & Upjohn

Przypisy

  1. Reboksetyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Reboksetyna – karta leku (DB00234) (ang.). DrugBank.
  3. 3,0 3,1 3,2 Erik H.F. Wong, Saeeduddin Ahmed, Robert Clyde Marshall, Robert McArthur, Duncan P. Taylor, Lars Birgerson, Pasquale Cetera. Zastosowanie optycznie czystej (S,S)-reboksetyny lub jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli do wytwarzania leku. „Patent PL196996”, 2000 (zgłoszenie patentowe), 2008 (patent). 
  4. D. Eyding, M. Lelgemann, U. Grouven, M. Härter, M. Kromp, T. Kaiser, M.F. Kerekes, M. Gerken, B. Wieseler. Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials. „BMJ”, X 2010. doi:10.1136/bmj.c4737. PMID 20940209. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.