Mianseryna
| Mianseryna | |||||||||||||
|
|||||||||||||
 |
|||||||||||||
| Nazewnictwo | |||||||||||||
|
|||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C18H20N2 | ||||||||||||
| Masa molowa | 264,37 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | 24219-97-4 | ||||||||||||
| PubChem | 4184[1] | ||||||||||||
|
|||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||
| Podobne związki | mirtazapina | ||||||||||||
| Klasyfikacja | |||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||
|
|||||||||||||
|
|||||||||||||
|
|||||||||||||
Mianseryna – organiczny związek chemiczny, pochodna piperazynoazepiny. Stosowana jako lek psychotropowy w leczeniu depresji. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, do grupy NaSSA wraz z mirtazapiną.
Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe.
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Mianseryna jest antagonistą presynaptycznych receptorów adrenergicznych α1 i α2. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu, do pewnego więc stopnia może działać nootropowo. Działa antagonistycznie na tak obwodowe jak i ośrodkowe receptory H1. Jest potężnym antagonistą receptorów 5-HT2A, 5-HT2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT3 (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak niż owo wykazywane przez mirtazapinę), 5-HT1D, 5-HT6, 5-HT7. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.
[edytuj] Interakcje
- niewybiórcze inhibitory MAO – niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi)
- nie zaleca się łączyć z innymi lekami przeciwdepresyjnymi[potrzebne źródło]
- nasila działanie barbituranów i anksjolityków
- może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych
- należy zachować ostrożność w przypadku padaczki
- nie należy spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne
- łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny
[edytuj] Dawkowanie
Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.
Zakres dawek zwykle 30 – 90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.
[edytuj] Działania uboczne
- senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku),
- zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu),
- agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6[2],
- ginekomastia – powiększenie sutków u mężczyzn (rzadko),
- Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić.
Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.
[edytuj] Wpływ na długość życia nicieni
Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny[3]. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia[4].
[edytuj] Preparaty handlowe
Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce:
- Norserin
- Mianserin
- Miansec
- Miansemerck
- Lerivon (lek oryginalny)
- Deprexolet
[edytuj] Bibliografia
- Pużyński S: 1.1.2. Leki przeciwdepresyjne. W: Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.): Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, s. 92-93. ISBN 83-87944-24-6.
Przypisy
- ↑ Mianseryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
- ↑ Y. Masubuchi, M. Konishi, T. Horie. Imipramine- and mianserin-induced acute cell injury in primary cultured rat hepatocytes: implication of different cytochrome P450 enzymes.. „Arch Toxicol”. 73 (3). S. 147-51. doi:10.1007/s002040050599. PMID 10401680.
- ↑ Petrascheck M, Ye X, Buck LB. An antidepressant that extends lifespan in adult Caenorhabditis elegans. „Nature”. 450 (7169), s. 553–6, 2007. doi:10.1038/nature05991. PMID 18033297.
- ↑ Zarse K, Ristow M. Antidepressants of the serotonin-antagonist type increase body fat and decrease lifespan of adult Caenorhabditis elegans. „PLoS ONE”. 3 (12), s. e4062, 2008. doi:10.1371/journal.pone.0004062. PMID 19112515.
