Mianseryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Mianseryna
Mianseryna Mianseryna
Mianseryna
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C18H20N2
Masa molowa 264,37 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 24219-97-4
PubChem 4184[1]
Podobne związki
Podobne związki mirtazapina
Klasyfikacja
Stosowanie w ciąży kategoria C
Commons Multimedia w Wikimedia Commons

Mianserynaorganiczny związek chemiczny, pochodna piperazynoazepiny. Stosowana jako lek psychotropowy w leczeniu depresji. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, do grupy NaSSA wraz z mirtazapiną.

Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mianseryna jest antagonistą receptorów adrenergicznych α1 i α2. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu. Działa silnie antagonistycznie na obwodowe i ośrodkowe receptory H1. Jest umiarkowanym antagonistą receptorów 5-HT2A, 5-HT2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT3 (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak, niż uzyskiwane przez mirtazapinę), 5-HT1D, 5-HT6, 5-HT7. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

  • nieselektywne inhibitory MAO – niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi)
  • nasila działanie barbituranów i anksjolityków
  • może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych
  • należy zachować ostrożność w przypadku padaczki
  • nie należy spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne
  • łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.

Zakres dawek zwykle 30–90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.

Działania uboczne[edytuj | edytuj kod]

  • senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku),
  • zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu),
  • agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6[2],
  • Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić.

Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.

Wpływ na długość życia nicieni[edytuj | edytuj kod]

Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny[3]. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia[4].

Preparaty handlowe[edytuj | edytuj kod]

Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce:

  • Deprexolet
  • Lerivon (lek oryginalny)
  • Miansec
  • Miansegen
  • Miansemerck
  • Mianserin
  • Norserin

Przypisy

  1. Mianseryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Y. Masubuchi, M. Konishi, T. Horie. Imipramine- and mianserin-induced acute cell injury in primary cultured rat hepatocytes: implication of different cytochrome P450 enzymes.. „Arch Toxicol”. 73 (3). s. 147-51. doi:10.1007/s002040050599. PMID 10401680. 
  3. Petrascheck M, Ye X, Buck LB. An antidepressant that extends lifespan in adult Caenorhabditis elegans. „Nature”. 450 (7169), s. 553–6, 2007. doi:10.1038/nature05991. PMID 18033297. 
  4. Zarse K, Ristow M. Antidepressants of the serotonin-antagonist type increase body fat and decrease lifespan of adult Caenorhabditis elegans. „PLoS ONE”. 3 (12), s. e4062, 2008. doi:10.1371/journal.pone.0004062. PMID 19112515. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Pużyński S: 1.1.2. Leki przeciwdepresyjne. W: Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.): Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, s. 92-93. ISBN 83-87944-24-6.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.