Esketamina
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C13H16ClNO | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
237,73 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Esketamina (S)-ketamina – organiczny związek chemiczny, jeden z dwóch enancjomerów ketaminy, który wykazuje silniejsze działanie wobec receptora NMDA od mieszaniny racemicznej[2].
Zatwierdzona w 2019 roku w Stanach Zjednoczonych do leczenia depresji[3]. W tym samym roku preparat Spravato zawierający esketaminę przyjmowaną donosowo został dopuszczony do sprzedaży na terenie Unii Europejskiej[4][5].
Esketamina zmniejsza objawy depresyjne w ciągu godzin od podania, w przeciwieństwie do innych leków, które zaczynają działać po kilku tygodniach[5].
Sytuacja w Polsce
[edytuj | edytuj kod]Esketamina w Polsce stosowana jest w skojarzeniu z SSRI lub SNRI w dużej depresji lekoopornej u osób dorosłych[5]. Od 1 lipca 2023 roku terapia preparatem Spravato jest refundowana w Programie Lekowym B.147[6].
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Najczęściej stwierdzane[5]:
- zawroty głowy (31%)
- zaburzenia dysocjacyjne (27%)
- nudności (27%)
- ból głowy (23%)
- senność (18%)
- zaburzenia smaku (18%)
- uczucie wirowania (16%)
- niedoczulica (11%)
- wymioty (11%)
- zwiększanie ciśnienia krwi (10%)
Metabolity
[edytuj | edytuj kod]Dotychczasowe poszukiwania substancji odznaczających się antydepresyjnym efektem ketaminy bez jej efektów psychodelicznych nie były owocne. Badania te koncentrowały się na substancjach oddziałujących na receptor NMDA. U myszy metabolit ketaminy, hydroksynorketamina, wykazuje silne właściwości antydepresyjne i nie powoduje skutków ubocznych. Pośrednio pobudza on także inne receptory kwasu glutaminowego[4][7][8].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ Esketamine, karta charakterystyki, European Directorate for the Quality of Medicines & Healthcare, 3 kwietnia 2023 [dostęp 2023-12-08] (ang.).
- ↑ Rainer Kohrs, Marcel E. Durieux, Ketamine. Teaching an Old Drug New Tricks, „Anesthesia and Analgesia”, 87 (5), 1998, s. 1186–1193, DOI: 10.1213/00000539-199811000-00039, PMID: 9806706 (ang.).
- ↑ FDA approves new nasal spray medication for treatment-resistant depression; available only at a certified doctor’s office or clinic [online], U.S. Food and Drug Administration, 5 marca 2019 [dostęp 2019-03-30] (ang.).
- ↑ a b Izabela Radwan, Esketamina – szansa w leczeniu depresji lekoopornej, „Pharmacopola” (6/2021), s. 27–30.
- ↑ a b c d Spravato 28 mg nasal spray, solution, charakterystyka produktu leczniczego, Janssen-Cilag International (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Ministra Zdrowia z dnia 30 sierpnia 2023 r. w sprawie wykazu refundowanych leków, środków spożywczych specjalnego przeznaczenia żywieniowego oraz wyrobów medycznych na 1 września 2023 r., „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, poz. 73, 2023, Dz. Urz. Min. Zdr. 2023.73.
- ↑ Nagendra S. Singh, Carlos A. Zarate jr., Ruin Moaddel, Michel Bernier, Irving W. Wainer, What is hydroxynorketamine and what can it bring to neurotherapeutics?, „Expert Review of Neurotherapeutics”, 14 (11), 2014, s. 1239–1242, DOI: 10.1586/14737175.2014.971760, PMID: 25331415, PMCID: PMC5990010 (ang.).
- ↑ Panos Zanos i inni, NMDAR inhibition-independent antidepressant actions of ketamine metabolites, „Nature”, 533 (7604), 2016, s. 481–486, DOI: 10.1038/nature17998, PMID: 27144355, PMCID: PMC4922311, Bibcode: 2016Natur.533..481Z (ang.).
