Duloksetyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Duloksetyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C18H19NOS
Masa molowa 297,41 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 116539-59-4
PubChem 60835[1]
DrugBank DB00476[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06AX21
Stosowanie w ciąży kategoria C[3]

Duloksetynaorganiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), stosowany w leczeniu depresji, zespołu lęku uogólnionego, bólu w neuropatii cukrzycowej i fibromialgii. W niektórych krajach stosowana w terapii wysiłkowego nietrzymania moczu (SUI)[potrzebny przypis].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Duloksetyna hamuje transporter serotoniny (SERT) i transporter noradrenaliny (NET), zwiększając przekaźnictwo serotoninergiczne i noradrenergiczne. Ponieważ pompa wychwytu zwrotnego noradrenaliny działa na dopaminę w korze przedczołowej, prawdopodobnie duloksetyna zwiększa również przekaźnictwo dopaminergiczne w tym obszarze mózgu[3]. Kilkunastokrotnie silniej wzmacnia przekaźnictwo noradrenergiczne i znacznie silniej serotoninergiczne niż wenlafaksyna, która na poziom noradrenaliny wpływa dopiero w dużych dawkach. W przypadku duloksetyny wartości te są wyrównane i efekt wzmacniający na oba neuroprzekaźniki jest widoczny w nawet małych dawkach. Wenlafaksyna zaś ma stosunek odpowiedni SERT do NERT jako 1:10[4].

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Czas półtrwania duloksetyny wynosi około 12 godzin. Lek jest metabolizowany przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP1A2. Prawdopodobnie tylko metabolizm przez CYP2D6 ma znaczenie kliniczne[3]. Jest inhibitorem izoenzymów 1A2, 3A4 oraz 2D6. Stwarza to ryzyko interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez wymienione izoenzymy[4].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Większość działań niepożądanych leku występuje na początku kuracji i ustępuje w krótkim czasie. Najczęściej są to nudności, biegunka, nadmierna senność w ciągu dnia, bezsenność, nadmierna potliwość. Mogą występować zaburzenia funkcji seksualnych u kobiet i mężczyzn. Lek obniża próg drgawkowy i rzadko może powodować napady drgawkowe. Wyjątkowo może powodować przyrost masy ciała[3], stwarza też niewielkie u osób zdrowych i znaczne w przypadku jednoczesnych chorób afektywnych ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii[5].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Preparaty duloksetyny dopuszczone do obrotu w Polsce: Depratal, Duciltia, Duloxetine, Dulsevia, Duloxgamma, Dulxetenon, Dutilox, Strodros[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Duloksetyna (CID: 60835) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Duloksetyna (DB00476) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c d Stephen M. Stahl, Podstawy psychofarmakologii, Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 121–127, ISBN 978-83-60945-73-5.
  4. a b Randy A. Sansone, Lori A. Sansone, Serotonin Norepinephrine Reuptake Inhibitors: A Pharmacological Comparison, „Innovations in Clinical Neuroscience”, 11 (3-4), 2014, s. 37–42, PMID24800132, PMCIDPMC4008300.
  5. V. Peritogiannis i inni, Duloxetine-induced hypomania: case report and brief review of the literature on SNRIs-induced mood switching, „Journal of Psychopharmacology”, 23 (5), 2009, s. 592–596, DOI10.1177/0269881108089841, PMID18562441.
  6. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2019-02-03].

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]

  • Duloxetine, MedlinePlus Drug Information (ang.).

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.