Amitryptylina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Amitryptylina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C20H23N
Masa molowa 277,40 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 50-48-6
PubChem 2160[2]
DrugBank DB00321[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06 AA09

Amitryptylina (łac. Amitriptylinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzocykloheptadienu z łańcuchem bocznym zakończonym grupą dimetyloaminową. Stosowana jako lek psychotropowy należący do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, wywierający poza tym działanie uspokajające i przeciwlękowe[4].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania amitryptyliny polega na niewybiórczym i w równym stopniu hamowaniu zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny[5] przez neurony ośrodkowego układu nerwowego i zahamowania ich inaktywacji w zakończeniach neuronów – skutkiem jest zwiększenie stężenia serotoniny i noradrenaliny w szczelinie między synapsami. W 2009 roku odkryto, iż amitryptylina działa podobnie jak czynnik wzrostu nerwów (NGF). Pobudza tym samym rozwój neurytów, zwiększając ilość połączeń pomiędzy neuronami. Wykazuje działanie neuroprotekcyjne (chroni neurony przed uszkodzeniami spowodowanymi wystawieniem na działanie wolnych rodników tlenowych, nadmiernej ilości glukozy oraz kwasu kainowego). Wśród przebadanych leków przeciwdepresyjnych mechanizm działania amitryptyliny jest unikatowy[6].

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Metabolizm leku ma miejsce głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2C19, CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4. Amitryptylina metabolizowana jest do aktywnego metabolitu, nortryptyliny, wyraźnie mocniej hamującej wychwyt zwrotny noradrenaliny.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Zaburzenia depresyjne. Niektóre stany z pobudzeniem psychoruchowym i lękiem. Jako leczenie wspomagające bólu neuropatycznego. W profilaktyce migreny przy częstych napadach[7].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Głównie występują na początku leczenia i przy stosowaniu wysokich dawek leku.

Spośród dostępnych w Polsce trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych amitryptylina charakteryzuje się najsilniejszym działaniem cholinolitycznym i kardiotoksycznym.

Niektóre ważniejsze działania niepożądane:

  • hipotonia ortostatyczna
  • niedociśnienie
  • tachykardia
  • niedokrwienie mięśnia sercowego
  • zaburzenia rytmu serca i przewodzenia
  • ze strony układu nerwowego: nadmierna senność, splątanie, dezorientacja, halucynacje,zaburzenia koncentracji, niepokój, pobudzenie, bezsenność, koszmary senne, stan maniakalny, ataksja, drżenie mięśniowe, uogólnione napady drgawkowe, śpiączka, ruchy mimowolne, dyskinezy, drętwienie i parestezje kończyn, neuropatia obwodowa
  • zaburzenia widzenia (wtórne do zaburzeń akomodacji), szumy uszne, zaburzenia mowy, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia i osłabienia
  • zaburzenia akomodacji
  • zaburzenia oddawania moczu (najczęściej zatrzymanie)
  • odczyny alergiczne
  • supresja szpiku kostnego
  • nudności, wymioty, zaburzenia łaknienia, bóle brzucha
  • suchość jamy ustnej, czarny język
  • zaparcia
  • zaburzenia ze strony gruczołów wydzielania wewnętrznego[8].

Silne działanie cholinolityczne.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Nadwrażliwość na amityptylinę lub składniki masy tabletkowej. Świeży zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, inne zaburzenia rytmu serca. Stany maniakalne. Ciężka niewydolność wątroby. Porfiria. Przeciwwskazana podczas podawanie inhibitorów MAO i 2 tygodnie po zakończeniu leczenia nimi. Lek można stosować powyżej 16 r.ż.[8]

Ciąża i laktacja: kategoria C. Nie podawać w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

W Polsce dostępny pod nazwą handlową Amitriptylinum (tabletki 10 i 25 mg).

Zakres dawek w leczeniu depresji 100–300 mg na dobę.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
  2. Amitryptylina (CID: 2160) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b Amitryptylina (DB00321) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Amitryptylina. Medycyna Praktyczna. [dostęp 2013-11-30].
  5. Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać L. Bendtsen, R. Jensen, J. Olesen, A non-selective (amitriptyline), but not a selective (citalopram), serotonin reuptake inhibitor is effective in the prophylactic treatment of chronic tension-type headache, „Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry”, 61 (3), 1996, s. 285–290, PMID8795600, PMCIDPMC486552.
  6. Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać Sung-Wuk Jang i inni, Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity, „Chemistry & Biology”, 16 (6), 2009, s. 644–656, DOI10.1016/j.chembiol.2009.05.010, PMID19549602, PMCIDPMC2844702.
  7. Publikacja w płatnym dostępie – wymagana płatna rejestracja lub wykupienie subskrypcji D. K. Ziegler i inni, Migraine prophylaxis. A comparison of propranolol and amitriptyline, „Archives of Neurology”, 44 (5), 1987, s. 486–489, DOI10.1001/archneur.1987.00520170016015, PMID3579659.
  8. a b Pharmindex 2007. Neurologia i psychiatria. Wydawnictwo CMP Medica Poland.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.