Trazodon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Trazodon
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H22ClN5O
Masa molowa 371.8641 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 19794-93-5
PubChem 5533[2]
DrugBank APRD00533[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06AX05
Stosowanie w ciąży kategoria C

Trazodonorganiczny związek chemiczny z grupy triazolopirydyn[1], lek o działaniu przeciwdepresyjnym z grupy antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT2 i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SARI)[4] stosowany w postaci chlorowodorku. Szczególnie przydatny jest w subpopulacji pacjentów chorych na depresję ze współwystępującą bezsennością, lękiem (ma działanie anksjolityczne) czy dysfunkcjami seksualnymi. Stosowany jest w monoterapii w wyższych dawkach lub w leczeniu skojarzonym np. z lekami z grupy SSRI, aby zlikwidować ich skutki uboczne w postaci bezsenności lub PSSD.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Trazodon wpływa na przewodnictwo serotoninergiczne w mózgu – hamuje specyficznie synaptyczny wychwyt zwrotny serotoniny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów typu 5-HT2, działając na nie antagonistycznie oraz powoduje większe związanie serotoniny z receptorem 5-HT1A. Ponadto trazodon blokuje hamujący wpływ receptora 5-HT2A na receptor 5-HT1A[5]. Lek ten wywiera również pewne działanie α-adrenolityczne poprzez blokowanie receptorów α1-adrenergicznych[4]. Jest praktycznie pozbawiony powinowactwa do receptorów muskarynowych i dopaminergicznych. Zmniejsza zahamowanie psychomotoryczne, wpływa korzystnie na poprawę nastroju, a także działa anksjolitycznie i przywraca fizjologiczny rytm snu. T1/2 leku ma charakter dwufazowy: pierwsza faza ma długość 3–6 h, zaś druga ok. 5–9 h[4]. Wydalany jest głównie z moczem.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Stany depresyjne o różnej etiologii, w tym depresja przebiegająca z niepokojem (agitacją)[4]. Do wskazań zalicza się także bezsenność pierwotną i wtórną, zaburzenia lękowe (w tym zespół lęku uogólnionego), dysfunkcje seksualne takie jak anorgazmia, zaburzenia erekcji i wytrysk przedwczesny występujące pierwotnie lub jatrogennie przy stosowaniu leków z grupy SSRI (tzw. PSSD) oraz uzależnienie od alkoholu lub benzodiazepin[6], ale nie są one zatwierdzone przez FDA.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

  • senność i zmęczenie
  • ból i zawroty głowy
  • osłabienie, nudności
  • suchość błon śluzowych w jamie ustnej

Rzadko zgłaszane działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Interakcje lekowe[edytuj | edytuj kod]

  • może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz lotnych środków znieczulających
  • nasila działanie hipotensyjne pochodnych fenotiazyny
  • podawanie łącznie z guanetydyną, prazosyną, hydralazyną lub pochodnymi fenotiazyny zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń erekcji
  • może zwiększać stężenie digoksyny i fenytoiny we krwi[4]
  • może nasilać działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków działających hamująco na o.u.n.
  • stosowanie trazodonu w skojarzeniu z lekami z grupy benzodiazepin jest bezpieczne, należy jednak wziąć pod uwagę nasilenie działania uspokajającego
  • nie zaleca się jednoczesnego stosowania trazodonu z inhibitorami MAO lub stosowania trazodonu w ciągu 2 tygodni od ich odstawienia[4]
  • nie zaleca się także podawania inhibitorów MAO w ciągu tygodnia po odstawieniu trazodonu
  • donoszono o wahaniach czasu protrombinowego u pacjentów otrzymujących równocześnie warfarynę i trazodon
  • należy zachować ostrożność przy spożywaniu produktów zawierających sok z grejpfruta; większe ilości mogą spowodować interakcje z trazodonem[potrzebny przypis]
  • fluoksetyna może powodować wzrost stężenia trazodonu w osoczu[4]
  • flukonazol nasila sedatywne działanie trazodonu[7]

Uwagi i środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Prowadzenie pojazdów[edytuj | edytuj kod]

Quote-alpha.png
Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjenci powinni zachować ostrożność i nie prowadzić samochodu ani nie obsługiwać maszyn dopóki nie upewnią się, że nie występują u nich takie działania niepożądane jak: senność, uspokojenie, zawroty głowy, stany splątania, nieostre widzenie[8].

Priapizm przy stosowaniu trazodonu[edytuj | edytuj kod]

Choć trazodon powoduje znacznie mniej działań niepożądanych wpływających na sferę seksualną niż większość leków przeciwdepresyjnych, to z częstością 1:8000 leczonych mężczyzn może on wywołać priapizm. W związku z tym należy pouczyć pacjenta o możliwości wystąpienia takiego objawu i konieczności zwrócenia się po pomoc medyczną jeśli objaw taki będzie się utrzymywał powyżej godziny. W przeciwnym wypadku grozi to trwałymi zaburzeniami erekcji. Do wystąpienia priapizmu przy stosowaniu trazodonu bardziej predysponowani są młodzi chłopcy i mężczyźni u których ustępowanie erekcji po wybudzeniu z fazy REM snu jest powolne po przebudzeniu[4].

Priapizm zazwyczaj ustępuje samoistnie, jego wystąpienie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania trazodonu u danego pacjenta. Pomoc medyczna w wypadku priapizmu obejmuje monitorowanie przepływu krwi, a w nagłych przypadkach miejscowe wstrzyknięcie fenylefryny, a nawet leczenie chirurgiczne[4].

Pomimo tego jest to lek przeciwdepresyjny powodujący dysfunkcje seksualne jedynie u niewielkiej liczby pacjentów[4].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie zwykle 150–600 mg na dobę w 1–2 dawkach[4]. Do leczenia bezsenności stosuje się mniejsze dawki – 25–150 mg[9][5] W Polsce dostępne są tabletki o przedłużonym działaniu w dawkach 75 mg i 150 mg[8].

Niektóre nazwy handlowe[edytuj | edytuj kod]

Handlowa nazwa leku to Trittico CR lub Trittico XR (lek o przedłużonym działaniu)[8].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e f g h i j Trittico® CR / trazodon / monografia leku. (pol.). [dostęp 2016-07-16]. 
  2. a b Trazodon (CID: 5533) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b Trazodon (APRD00533) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. a b c d e f g h i j k l m Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 534–539. ISBN 978-83-60945-73-5.
  5. a b Jerzy Landowski, Wiesław Jerzy Cubała. Trazodon – charakterystyka kliniczna i farmakologiczna. „Psychiatria”. 2 (3), s. 135–144, 2005. Gdańsk: Via Medica. ISSN 1732-9841. 
  6. Jerzy Landowski, Wiesław Jerzy Cubała. Spektrum zastosowań klinicznych trazodonu. „Psychiatria”. 8 (1), s. 1–6, 2011. Gdańsk: Via Medica. ISSN 1732-9841. 
  7. Sławomir Murawiec. Potencjalnie niebezpieczna interakcja pomiędzy trazodonem i flukonazolem. „Farmakoterapia w psychiatrii i neurologii”. 28 (3-4), s. 165–167, 2012. Warszawa: Instytut Psychiatrii i Neurologii. ISSN 1234-8279. 
  8. a b c Trazodon - Medycyna Praktyczna: opis, ceny, refundacja, bazalekow.mp.pl [dostęp 2017-11-27] (pol.).
  9. Adam Wichniak, Aleksandra Wierzbicka, Anna Sobańska, Eugenia Szatkowska i inni. Skuteczność trazodonu w leczeniu bezsenności pierwotnej u pacjentów nieprzyjmujących leków nasennych i przyjmujących je w przeszłości. „Polski Merkuriusz Lekarski”. 23 (133), s. 41–46, 2007. ISSN 1426-9686. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.