Wenlafaksyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Wenlafaksyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C17H27NO2
Masa molowa 277,40 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 93413-69-5
PubChem 5656
DrugBank DB00285
Podobne związki
Pochodne deswenlafaksyna
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06AX16
Stosowanie w ciąży kategoria C

Wenlafaksyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI)[3][4]. Stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zespołu lęku uogólnionego, zespołu lęku napadowego oraz fobii społecznej[4]. Może być użyty w leczeniu przewlekłego bólu[5]. Jest zażywany doustnie[4].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Działanie wenlafaksyny polega na hamowaniu transportera serotoniny (SERT) i transportera noradrenaliny (NET). Powoduje to zwiększenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w mózgu. Działanie na transporter serotoniny wywiera w całym zakresie dawek; powyżej 75 mg (u niektórych pacjentów w jeszcze większych dawkach) wywiera działanie na transporter noradrenaliny. W bardzo wysokich dawkach (powyżej 375 mg) może dodatkowo hamować wychwyt zwrotny dopaminy[6].

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2 do 4 godziny. Biologiczny okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Dostępność biologiczna wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450. Jej głównym metabolitem jest deswenlafaksyna (O-demetylowenlafaksyna), która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania O-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):

  • osłabienie, zmęczenie, ziewanie
  • nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi
  • zmniejszony apetyt, spadek masy ciała
  • pocenie się, poty nocne
  • niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość
  • zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).

Podczas odstawiania leku często występuje zespół dyskontynuacji. Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego „brain zap” lub „brain shivers”[7]. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana.

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Lek w postaci standardowej przyjmuje się w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, natomiast formę o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę[8]. Dobowa dawka maksymalna wynosi 225 mg w przypadku fobii społecznej oraz 375 mg w przypadku epizodu dużej depresji[9].

Preparaty handlowe[edytuj | edytuj kod]

Alventa, Axyven, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velafax, Velafax XL, Velaxin ER, Venlafaxine Bluefish XL, Venlectine.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Venlafaxine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5656 (ang.).
  2. Venlafaxine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00285 (ang.).
  3. DailyMed - EFFEXOR XR- venlafaxine hydrochloride capsule, extended release, dailymed.nlm.nih.gov [dostęp 2021-10-24].
  4. a b c d Venlafaxine Monograph for Professionals, Drugs.com [dostęp 2020-12-26] (ang.).
  5. Antidepressants: Another weapon against chronic pain, Mayo Clinic [dostęp 2021-10-24] (ang.).
  6. Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 563–569. ISBN 978-83-60945-73-5.
  7. David M.B. Christmas, ‘Brain shivers': from chat room to clinic, „Psychiatric Bulletin”, 29 (6), 2005, s. 219–221, DOI10.1192/pb.29.6.219 [dostęp 2021-10-26] (ang.).
  8. Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
  9. Venlectine (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde) – charakterystyka produktu leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2019-08-04].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 654–655. ISBN 83-85632-82-4.
  • Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 145. ISBN 978-83-200-3725-8.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.