Wenlafaksyna
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
 |
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C17H27NO2 | ||||||||||||||
| Masa molowa | 277,40 g/mol | ||||||||||||||
|
|||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||
| Numer CAS | 93413-69-5 | ||||||||||||||
| PubChem | 5656[1] | ||||||||||||||
| DrugBank | APRD00125[2] | ||||||||||||||
|
|||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
|||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
| ATC | N06 AX16 | ||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
Wenlafaksyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Ze względu na mechanizm działania zaliczany do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI).
Spis treści
Mechanizm działania[edytuj]
Działanie wenlafaksyny polega na hamowaniu transportera serotoniny (SERT) i transportera noradrenaliny (NET). Powoduje to zwiększenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w mózgu. Działanie na transporter serotoniny wywiera w całym zakresie dawek; powyżej 75 mg (u niektórych pacjentów w jeszcze większych dawkach) wywiera działanie na transporter noradrenaliny. W bardzo wysokich dawkach (powyżej 375 mg) może dodatkowo hamować wychwyt zwrotny dopaminy[3].
Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj]
Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2,4 godziny. Biologiczny okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Dostępność biologiczna wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450. Jej głównym metabolitem jest O-demetylowenlafaksyna która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania O-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.
Działania niepożądane[edytuj]
Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):
- osłabienie, zmęczenie, ziewanie
- nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi
- zmniejszony apetyt, spadek masy ciała
- pocenie się, poty nocne
- niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość
- zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).
Podczas odstawiania leku często występuje zespół dyskontynuacji. Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego „brain zap” lub „brain shivers”[4]. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana.
Przedawkowanie[edytuj]
Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.
Interakcje[edytuj]
Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.
Dawkowanie[edytuj]
Lek w postaci standardowej przyjmuje się w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, natomiast formę o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę. Dobowa dawka maksymalna wynosi 150 mg[5].
Preparaty handlowe[edytuj]
Alventa, Axyven, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velafax, Velafax XL, Velaxin ER, Venlafaxine Bluefish XL, Venlectine.
Przypisy
- ↑ a b Wenlafaksyna (CID: 5656) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
- ↑ a b Wenlafaksyna (APRD00125) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
- ↑ Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 563–569. ISBN 978-83-60945-73-5.
- ↑
David M.B. Christmas. ‘Brain shivers’: from chat room to clinic. „Psychiatric Bulletin”, s. 219-221, 2005. DOI: 10.1192/pb.29.6.219. - ↑ Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
Bibliografia[edytuj]
- Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 654-655. ISBN 83-85632-82-4.
- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 145. ISBN 978-83-200-3725-8.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
