Wenlafaksyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Wenlafaksyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C17H27NO2
Masa molowa 277,40 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 93413-69-5
PubChem 5656[1]
DrugBank APRD00125[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N06 AX16
Stosowanie w ciąży kategoria C

Wenlafaksyna – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdepresyjny, ze względu na mechanizm działania zaliczany do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI).

Mechanizm działania[edytuj]

Działanie wenlafaksyny polega na hamowaniu transportera serotoniny (SERT) i transportera noradrenaliny (NET). Powoduje to zwiększenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w mózgu. Działanie na transporter serotoniny wywiera w całym zakresie dawek, powyżej 75 mg i u niektórych pacjentów w jeszcze większych dawkach wywiera działanie na transporter noradrenaliny. W bardzo wysokich dawkach (powyżej 375 mg) może dodatkowo hamować wychwyt zwrotny dopaminy[3].

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj]

Effexor XR® kapsułki 75 mg oraz 150 mg

Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2,4 godziny. Okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Biodostępność wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450. Jej głównym metabolitem jest o-demetylowenlafaksyna która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania o-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.

Działania niepożądane[edytuj]

Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):

  • osłabienie, zmęczenie, ziewanie
  • nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi
  • zmniejszony apetyt, spadek masy ciała
  • pocenie się, poty nocne
  • niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość
  • zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).

Podczas odstawiania leku często występuje zespół dyskontynuacji. Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego „brain zap” lub „brain shivers”[4]. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana.

Przedawkowanie[edytuj]

Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.

Interakcje[edytuj]

Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.

Dawkowanie[edytuj]

Lek produkuje się pod postacią kapsułek w dawkach 25 mg, 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Dodatkowo produkuje się lek w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (na przykład Efectin ER, Efevelon SR, Venlectine, Efexor XR, Velaxin ER, Symfaxin ER) w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Lek o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę, z kolei lek w postaci standardowej w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, nie przekraczając dobowej dawki maksymalnej, która wynosi 150 mg[5].

Preparaty handlowe[edytuj]

  • Alventa - Krka
  • Axyven - Axxon
  • Efectin ER - Pfizer Europe
  • Efevelon SR - Actavis Polska
  • Faxigen XL - Generics
  • Faxolet ER - Polfa Pabianice S.A.
  • Lafactin - Apotex Inc.
  • Oriven - Orion
  • Prefaxine - Polpharma
  • Symfaxin ER - SymPhar
  • Velafax, Velafax XL - Farmacom
  • Velaxin ER - Proterapia
  • Venlafaxine Bluefish XL - Bluefish
  • Venlafaxine Ranbaxy - Ranbaxy
  • Venlectine - ICN Polfa Rzeszów/Valeant

Przypisy

  1. Wenlafaksyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Wenlafaksyna (APRD00125) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 563–569. ISBN 978-83-60945-73-5.
  4. David M.B. Christmas. ‘Brain shivers’: from chat room to clinic. „Psychiatric Bulletin”, s. 219-221, 2005. DOI: 10.1192/pb.29.6.219. 
  5. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 9788388157530.

Bibliografia[edytuj]

  • Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 654-5. ISBN 83-85632-82-4.
  • Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 145. ISBN 978-83-200-3725-8.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.