Wenlafaksyna

Wenlafaksyna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (RS)-1-[2-(dimetyloamino)-1-(4-metoksyfenylo)etylo]cykloheksanol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H27NO2
Masa molowa	277,40 g/mol
SMILES CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)OC)C2(CCCCC2)O
Identyfikacja
Numer CAS	93413-69-5
PubChem	5656
DrugBank	APRD00125
Właściwości Temperatura topnienia 215–217 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N06 AX16
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 45% Okres półtrwania ~5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 27% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Wenlafaksyna – lek przeciwdepresyjny należący do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI).

Ze względu na wybiórcze działanie lek ten wykazuje skuteczność w połączeniu ze zmniejszoną ilością działań niepożądanych typowych dla leków poprzednich generacji.

Mechanizm działania

Mechanizm działania wenlafaksyny polega na wybiórczym hamowaniu wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: noradrenaliny oraz serotoniny w szczelinie synaptycznej. Efektem jest nasilenie przewodnictwa impulsów elektrycznych w połączeniach międzyneuronalnych w określonych obszarach mózgu.

Farmakokinetyka

Effexor XR® kapsułki 75 mg oraz 150 mg

Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2,4 godziny. Okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Biodostępność wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej głównym metabolitem jest o-demetylowenlafaksyna która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania o-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.

Dawkowanie

Lek produkuje się pod postacią kapsułek w dawkach 25 mg, 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Dodatkowo produkuje się lek w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (na przykład Efectin ER, Efevelon SR, Venlectine, Efexor XR, Velaxin ER, Symfaxin ER) w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Lek o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę, z kolei lek w postaci standardowej w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, nie przekraczając dobowej dawki maksymalnej, która wynosi 150 mg.

Działania niepożądane

Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):

• osłabienie, zmęczenie, ziewanie
• nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi
• zmniejszony apetyt, spadek masy ciała
• pocenie się, poty nocne
• niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość
• zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).

Podczas odstawiania leku często występuje zespół dyskontynuacji. Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego „brain zap” lub „brain shivers”. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana.

Przedawkowanie

Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.

Interakcje

Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.

Preparaty handlowe

• Alventa - Krka
• Axyven - Axxon
• Efectin ER - Pfizer Europe
• Efevelon SR - Actavis Polska
• Faxigen XL - Generics
• Faxolet ER - Polfa Pabianice S.A.
• Lafactin - Apotex Inc.
• Oriven - Orion
• Prefaxine - Polpharma
• Symfaxin ER - SymPhar
• Velafax, Velafax XL - Farmacom
• Velaxin ER - Proterapia
• Venlafaxine Bluefish XL - Bluefish
• Venlafaxine Ranbaxy - Ranbaxy
• Venlectine - ICN Polfa Rzeszów/Valeant

Bibliografia

• Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 654-5. ISBN 83-85632-82-4.
• Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 145. ISBN 978-83-200-3725-8.
• Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.