Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Metylofenidat
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octan metylu
Inne nazwy i oznaczenia
MPH
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C14 H19 NO2
Masa molowa
233,31 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
113-45-1
PubChem
4158
DrugBank
DB00422
SMILES
O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2
InChI
InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3
InChIKey
DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC
N06BA04
Legalność w Polsce
substancja psychotropowa grupy II-P
Stosowanie w ciąży
kategoria C
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustnie, przezskórnie, dożylnie , donosowo
Preparaty zawierające metylofenidat Metylofenidat (MPH ) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin , stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny . Używany jest w leczeniu ADHD , narkolepsji , hipersomnii idiopatycznej oraz był stosowany przy wyprowadzaniu z narkozy . Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych .
Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy .
Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg , MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny , co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.
MPH działa także jako słaby agonista receptora serotoninowego 5-HT1A i, w odróżnieniu od innych pochodnych fenyloetyloaminy , zdaje się zwiększać częstotliwość wyładowań neuronów [ 2]
Biodostępność metylofenidatu wynosi 11–52% (oznacza to, że po przyjęciu dawki 30 mg tego związku chemicznego, do krwiobiegu trafi zaledwie od 3,3 do 15,6 mg). Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 2–4 h. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się po 1,9 h dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz po 4,7 h dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Z białkami osocza i tkanek wiąże się w ok. 30%. Wydalany z moczem .
Metylofenidat metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnego farmakologicznie kwasu ritalinowego poprzez deesterifikację za pomocą karboksylesterazy 1 (CES1A1)[ 2]
Metylofenidat dostępny jest w Polsce[ 3]
Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS ),Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu),Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu),Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu).W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:
Ritalin (Novartis)Methylphenidate (Mylan)Equasym (Takeda)Methylfenidaat (Sandoz)Concerta (Janssen-Cilag)Wyłącznie w USA dostępne są również:
↑ a b c d Methylphenidate DrugBank [online], University of Alberta , DB00422 (ang. ) .↑ a b Corinne C. Verghese Corinne C. , Preeti P. Patel Preeti P. , Sara S. Abdijadid Sara S. , Methylphenidate PMID : 29494058 [dostęp 2026-03-01] . czasopismo ↑ Metylofenidat (chlorowodorek metylofenidatu) (opis profesjonalny) . Medycyna Praktyczna. [dostęp 2024-06-30].↑ RITALIN- methylphenidate hydrochloride tablet ↑ FOCALIN- dexmethylphenidate hydrochloride tablet
N06A – Leki przeciwdepresyjne N06B – Leki psychostymulujące N06BA – Sympatykomimetyki działające
N06BC – Pochodne ksantyny
N06BX – Inne
N06C – Połączenia psycholeptyków N06CA – Leki przeciwdepresyjne w połączeniach
N06D – Leki przeciw N06DA – Inhibitory acetylocholinoesterazy
N06DX – Inne
Adamantany (pochodne adamantanu )
Antagonisty adenozyny
Alkiloaminy
Ampakiny
Arylocykloheksyloaminy
Benzoazepiny
Cholinergiki
Konwulsanty
Eugeroiki
Oksazoliny
Fenyloetyloaminy
4-metylofenyloizobutyloamina 1-fenylo-2-(piperydyn-1-ylo)pentan-3-on 1-metyloamino-1-(3,4-metylenodioksyfenylo)propan 2-fluoroamfetamina 2-fluorometamfetamina 2-hydroksyfenetyloamina 2-fenylo-3-aminobutan 2-fenylo-3-metyloaminobutan 2,3-metylenodioksyamfetamina 3-fluoroamfetamina 3-fluorometamfetamina 3-fluorometkatynon 3-metoksyamfetamina 3-metyloamfetamina 3,4-dimetylometkatynon 4-bromometkatynon 4-chlorometkatynon 4-bromoamfetamina 4-chloroamfetamina 4-chlorometamfetamina 4-etyloamfetamina 4-fluoroamfetamina 4-fluorometamfetamina 4-metyloamfetamina 4-metylobufedron 4-metylokatynon 4-metylometamfetamina 4-metylopentedron 4-metylotioamfetamina 6-fluoronorepinefryna AL-1095 alfetamina α-etylofenetyloamina amfekloral amfepentoreks amfepramon amidefryna 2-amino-1,2-dihydronaftalen 2-aminoindan 5-(2-aminopropylo)indol 2-aminotetralina akrydoreks amfetamina (dekstroamfetamina , lewoamfetamina )amfetaminil arbutamina β-metylofenetyloamina β-fenylometamfetamina benfluoreks benzedron benzfetamina 1,3-benzodioksolilobutanoamina 3,4-metylenodioksy-β-metoksyfenetyloamina 3-benzhydrylomorfolina benzofuranylopropyloaminopentan bufedron bupropion butylon kamfetamina katyna katynon chlorofentermina cylobamina cynamedryna klenbuterol klobenzoreks kloforeks klortermina cypenamina D -deprenyldenopamina 2,5-dimetoksyamfetamina dimetyloamfetamina dimetylokatynon dobutamina lewodopa dopamina dopeksamina droksydopa 1,3-benzodioksolilo-N -etylobutanoamina efedryna adrenalina epinina etafedryna etylokatynon etylonoradrenalina etylon N -etyloamfetaminaetylefryna famprofazon fenatyna fenetylina fenfluramina fenkamfanina fenkamina fenprometamina fenproporeks fentermina fenyloalanina fenyloefryna fenylopropanoloamina fenylopropyloaminopentan feprosydnina flefedron fludoreks foledryna formetoreks ftalimidopropiofenon furfenoreks gepefryna heksapradol heksedron 4-hydroksy-3-metoksymetamfetamina hordenina 4-hydroksyamfetamina ibopamina indanylometyloaminopropan indanyloaminopropan 5-jodo-2-aminoindan 4-jodoamfetamina jofetamina izoetaryna izoetylokatynon izoprenalina klefedron lefetamina lizdeksamfetamina lofofina mefenoreks mefedron mefenteramina metanefryna metaraminol metamfetamina (dekstrometamfetamina , lewometamfetamina )metoksamina 4-metoksyamfetamina 4-metoksyetyloamfetamina metoksyfenamina 4-metoksymetamfetamina 3-metoksy-4-metyloamfetamina 3,4-metylenodioksybutyloamfetamina 3,4-metylenodioksyetyloamfetamina 3,4-metylenodioksymetamfetamina 3,4-metylenodioksymetylofenetyloamina 3,4-metylenodioksyhydroksyamfetamina 3,4-metylenodioksypropyloamfetamina 3,4-metylenodioksyfenetyloamina N -metylo-1,3-benzodioksolilobutanoaminametylokatynon 3,4-metylonodioksyamfetamina metedron metoksyfenamina 3,4-metylenodioksykatynon metylon meksedron 3-metoksy-4,5-metylenodioksyamfetamina 3-metoksy-4,5-metylenodioksy-N -metyloamfetamina 3-metoksymetamfetamina mezokarb morforeks N ,α-dietylofenyloetyloaminaN -benzylo-1-fenetyloaminaN -etylobufedronN -etyloheksedronN ,N -dimetylofenetyloaminanaftyloamfetamina nizoksetyna noradrenalina norfenefryna norfenfluramina normetanofryna L -norpseudoefedrynaoktopamina orcyprenalina ortetamina oksyfentoreks oksylofryna norfoledryna pentoreks pentedron pentylon prenylamina propylamfetamina pseudoefedryna ropynirol salbutamol selegilina sybutramina synefryna teodrenalina tifloreks tranylocypromina tyramina tyrozyna ksylopropamina zylofuramina Fenylomorfoliny
Piperazyny
Piperydyny
Pirolidyny
Racetamy
Tropany
Tryptaminy
Inne
