Metylofenidat

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Metylofenidat
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
enancjomery metylofenidatu
enancjomery metylofenidatu
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C14H19NO2
Masa molowa 233,31 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 113-45-1
PubChem 4158[1]
DrugBank APRD00657[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06BA04
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy II-P
Stosowanie w ciąży kategoria C

Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny. Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy. Paradoksalnie wykazuje on działanie uspokajające u osób chorych na ADHD: umożliwia skuteczniejsze skupienie uwagi przez dłuższy czas na danym zajęciu, czy bodźcu; zmniejsza senność; poprawia koncentrację uwagi.


Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg, MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.

ADHD jest powodowane przez niski poziom dopaminy w mózgu (przede wszystkim w płacie czołowym), a MPH zwiększa poziom tego neuroprzekaźnika w połączeniach synaptycznych.

Metylofenidat z powodu swoich psychoaktywnych właściwości bywa nadużywany. Przyjmowany oralnie w dawkach terapeutycznych nie wykazuje pobudzających, euforycznych właściwości. Zażywany donosowo; poprzez iniekcję; bądź inhalację ma działanie euforyczne, zbliżone do amfetaminy, stąd też może uzależniać psychicznie. Sposób działania metylofenidatu na organizm ludzki bardzo przypomina sposób działania kokainy. Wykazano, że ma nawet silniejsze właściwości wychwytu zwrotnego dopaminy, jednak jego właściwości uzależniające są znacznie mniejsze. Wydaje się, że kluczową kwestią przy budowaniu uzależnienia jest czas, w jakim lek dochodzi do maksymalnego stężenia w OUN, oraz prędkość, z jaką środek jest usuwany z organizmu. Kokaina w porównaniu do metylofenidatu działa szybciej, ale i szybciej jest usuwana. Za prawdziwością tej teorii przemawia również fakt, iż uzależnienie znacznie rzadziej pojawia się przy stosowaniu długodziałających preparatów metylofenidatu, w porównaniu do tych z natychmiastowym krótkotrwałym działaniem. Znanych jest kilka przypadków śmiertelnego przedawkowania leku.

Farmakologia[edytuj | edytuj kod]

Lek w postaci tabletek o natychmiastowym działaniu daje możliwość dostosowania dawki w zależności od samopoczucia (przez krótki okres półtrwania metylofenidatu większość pacjentów musi zażywać kilka tabletek w ciągu dnia), objawy choroby ustępują znacznie szybciej, kontrolując ilość oraz porę zażywania preparatu można uniknąć większości uciążliwych efektów ubocznych występujących przy lekach o zmodyfikowanej prędkości, powodowanych najczęściej przez zażycie leku później niż zwykle, np. problem bezsenności występującej u chorego stosującego zmodyfikowaną formę leku, nie dotyczy pacjenta zażywającego standardowe tabletki – może on pominąć wieczorną dawkę (kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu niezależnie od pory przyjęcia uwalnia stałą dawkę leku przez około 12 godzin). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Concerta, Medikinet CR, Ritalin LA) przeważnie z tego powodu są przepisywane dzieciom.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Tabletki leku Ritalin, 20 mg

Metylofenidat dostępny jest w Polsce jako preparat Concerta (tabletki o powolnym uwalnianiu leku, technologia OROS) oraz Medikinet (tabletki o natychmiastowym lub spowolnionym uwalnianiu). W USA jest dostępny pod nazwą Ritalin.

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]


Przypisy[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.