Trimipramina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Trimipramina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C20H26N2
Masa molowa 294,43 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 739-71-9
20230-75-5 (maleinian)
25332-12-2 (mezylan)
PubChem 5584[1]
DrugBank DB00726[2]
Podobne związki
Podobne związki imipramina
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06AA06
Stosowanie w ciąży kategoria C

Trimipramina (łac. trimipraminum) – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny będący metylowaną pochodną imipraminy.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Trimipramina wykazuje działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie wychwytu zwrotego noradrenaliny i serotoniny. Efekt taki jest uzyskiwany poprzez blokadę cholinergicznych receptorów muskarynowych oraz receptorów α1-adrenergicznych[5].

Wskazania do stosowania[edytuj | edytuj kod]

Leczenie depresji oraz depresji z towarzyszącym niepokojem, pobudzeniem lub zaburzeniami snu[2]. Poprawa nastroju ze zmniejszeniem nasilenia objawów depresyjnych staje się wyraźna dopiero po około 2–3 tygodniach stosowania[5]. Trimipramina używana była również w leczeniu moczenia nocnego u dzieci, lecz nie dowiedziono jej skuteczności[6].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania[5]:

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Trimipramina metabolizowana jest przez szereg enzymów wątrobowych, stąd wykazuje wiele interakcji z innymi substancjami leczniczymi.

Substancja Rodzaj interakcji
Etanol Nasilenie działania względem OUN
Leki przeciwarytmicze klasy 1C:
flekainid, propafenon, chinidyna
Osłabienie metabolizmu trimipraminy
Leki przeciwpsychotyczne:
fenotiazyny, atypowe neuroleptyki
Osłabienie metabolizmu trimipraminy. Obniżenie stężenia olanzapiny w osoczu krwi
Cymetydyna Obniżenie metabolizmy trimipraminy
Leki działające depresyjnie na OUN:
leki przeciwbólowe, hydroksyzyna, barbiturany,
leki stosowane do znieczulenia ogólnego, opiaty
Zwiększenie działania depresyjnego na OUN
Eszopiklon
Zopiklon
Wzajemnie zmniejszenie biodostępności
Guanetydyna i pochodne Wzajemne znoszenie działania obniżającego ciśnienie krwi
Lewodopa Możliwa zmiana wchłaniania lewodopy
Inhibitory MAO Zespół serotoninowy
Metylofenidat Obniżenie metabolizmu i zwiększenie toksyczności trimipraminy
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI):
citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina,
paroksetyna, sertralina
Obniżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi. Możliwy zespół serotoninowy.
Leki sympatykomimetyczne:
amfetamina, izoproterenol, noradrenalina, adrenalina,
fenylefryna
Podwyższenie ciśnienia tętniczego
Leki stosowane w chorobach tarczycy Możliwa zwiększona toksyczność trimipraminy względem mięśnia sercowego
Wenlafaksyna Zwiększone ryzyko drgawek
Inhibitory enzymów wątrobowych:
amprenawir, atazanawir, cynakalcet, kokaina, delawirdyna,
fluwoksamina, gemfibrozil, imatinib, izoniazyd,
ketokonazol, nikardypina, omeprazol, sitaksentan, tiklopidyna
Obiżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane związane są z blokowaniem receptorów, lecz większość z nich mija szybko[5].

Z powodu działania antycholinergicznego mogą wystąpić[5]:

Zaburzenia ze strony układu sercowo–naczyniowego[5]:

  • spadek ciśnienia krwi
  • tachykardia
  • zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo–komorowego.

Zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego[5]:

  • stany pobudzenia i splątania
  • bezsenność lub nadmierne zmęczenie
  • drżenie mięśniowe
  • drgawki padaczkowe
  • mioklonie
  • zwiększenie apetytu i związany z tym wzrost masy ciała.

Innymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia funkcji wątroby (wzrost poziomu transaminaz, cholestaza), zaburzenia funkcji seksualnych (opóźniony wytrysk, brak orgazmu), a także wspomniane wyżej reakcje uczuleniowe[5].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie trimipraminy zależy od indywidualnej reakcji pacjenta oraz nasilenia objawów niepożądanych. Działanie lecznicze może pojawić się po 2 tygodniach kuracji[6].

Dawkowanie[7]
Droga podania Zalecana dawka
jednorazowa
Zalecana dawka
dobowa
Maksymalna dawka
jednorazowa
Maksymalna dawka
dobowa
doustnie 0,025 g 0,05 g 0,1 g 0,3 g

Po zaobserwowaniu poprawy stanu pacjenta należy stopniowo obniżać skuteczną dawkę[6].

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Zatrucia z użyciem trimipraminy objawiają się groźnymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (duże spadki ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca), a także hipertermią, stanami majaczeniowymi i drgawkami. W ciężkich przypadkach może dojść do zatrzymania akcji serca lub oddechu. Objawy w znacznym stopniu podobne są do zatrucia atropiną. Jako antidotum podaje się dożylnie inhibitor cholinesterazy – salicylan fizostygminy w dawce 1–2 mg, który prowadzi do zwiększenia w organizmie stężenia acetylocholiny. Dodatkowo w terapii tachykardii i zaburzeń rytmu serca można stosować inhibitory receptorów β–adrenergicznych. Drgawki mogą być opanowywane za pomocą benzodiazepin, np. diazepamu.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Polska[edytuj | edytuj kod]

Preparat pod nazwą Surmontil jest dostępny tylko na zasadzie importu docelowego[8].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Trimipramina (CID: 5584) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c Trimipramina (DB00726) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c Trimipramina (ang.). [martwy link] The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2014-01-18].
  4. Trimipramina (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2014-01-18].
  5. a b c d e f g h E. Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Elsevier, 2013, s. 1200. ISBN 978-83-7609-719-0.
  6. a b c d e f g h i j Monografia trimipraminy na Drugs.com (ang.). [dostęp 2014-01-19].
  7. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska IX. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 4574. ISBN 978-8388157-77-6.
  8. Karta leku Surmontil w Bazie Leków i Środków Ochrony Zdrowia (pol.). [dostęp 2014-01-19].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.