Mianseryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Mianseryna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C18H20N2
Masa molowa 264,37 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 24219-97-4
PubChem 4184[1]
Podobne związki
Podobne związki mirtazapina
Klasyfikacja
Stosowanie w ciąży kategoria C

Mianserynaorganiczny związek chemiczny, pochodna piperazynoazepiny, stosowana jako lek przeciwdepresyjny. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, razem z mirtazapiną zaliczana do grupy leków o działaniu noradrenergicznym i specyficznie serotoninergicznym (NaSSA).

Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe. Lek jest wydalany z moczem i kałem.

Mechanizm działania[edytuj]

Mianseryna jest antagonistą receptorów adrenergicznych α1 i α2. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu. Działa silnie antagonistycznie na obwodowe i ośrodkowe receptory H1. Jest umiarkowanym antagonistą receptorów 5-HT2A, 5-HT2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT3 (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak, niż uzyskiwane przez mirtazapinę), 5-HT1D, 5-HT6, 5-HT7. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.

Profil receptorowy mianseryny[2]

  • α1 (Ki = 74 nM)
  • α2A (Ki = 4,8 nM)
  • α2B (Ki = 27 nM)
  • α2C (Ki = 3,8 nM)
  • D1 (Ki = 923 nM)
  • D2 (Ki = 2052 nM)
  • D3 (Ki = 2841 nM)
  • H1 (Ki = 1,0 nM)
  • H4 (Ki = 750 nM)

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj]

Mianseryna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6 i CYP3A4.

Interakcje[edytuj]

  • nieselektywne inhibitory MAO – niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi)
  • nasila działanie barbituranów i anksjolityków
  • może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych
  • należy zachować ostrożność w przypadku padaczki
  • nie należy spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne
  • łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny

Dawkowanie[edytuj]

Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.

Zakres dawek zwykle 30–90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.

Działania niepożądane[edytuj]

  • senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku),
  • zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu),
  • agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6[3],
  • Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić.

Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.

Wpływ na długość życia nicieni[edytuj]

Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny[4]. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia[5].

Preparaty handlowe[edytuj]

Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce:

  • Deprexolet
  • Lerivon (lek oryginalny)
  • Miansec
  • Miansegen
  • Miansemerck
  • Mianserin
  • Norserin

Przypisy

  1. Mianseryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Roth B.L., Driscol J: PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health.
  3. Y. Masubuchi, M. Konishi, T. Horie. Imipramine- and mianserin-induced acute cell injury in primary cultured rat hepatocytes: implication of different cytochrome P450 enzymes.. „Arch Toxicol”. 73 (3). s. 147-51. DOI: 10.1007/s002040050599. PMID: 10401680. 
  4. Petrascheck M, Ye X, Buck LB. An antidepressant that extends lifespan in adult Caenorhabditis elegans. „Nature”. 450 (7169), s. 553–6, 2007. DOI: 10.1038/nature05991. PMID: 18033297. 
  5. Zarse K, Ristow M. Antidepressants of the serotonin-antagonist type increase body fat and decrease lifespan of adult Caenorhabditis elegans. „PLoS ONE”. 3 (12), s. e4062, 2008. DOI: 10.1371/journal.pone.0004062. PMID: 19112515. 

Bibliografia[edytuj]

  • Pużyński S: 1.1.2. Leki przeciwdepresyjne. W: Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.): Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, s. 92-93. ISBN 83-87944-24-6.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.