Fluwoksamina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Fluwoksamina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C15H21F3N2O2
Masa molowa 318,33 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 54739-18-3
61718-82-9 (maleinian)
89035-92-7 (izomer Z)
PubChem 5324346[1]
DrugBank DB00176[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06 AB08
Stosowanie w ciąży kategoria C

Fluwoksamina (łac. Fluvoxaminum) – organiczny związek chemiczny z grupy oksymów. Jest pierwszym na świecie lekiem przeciwdepresyjnym z grupy SSRI, silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. W dawkach terapeutycznych nie wywiera istotnego wpływu na układ dopaminergiczny i noradrenergiczny, nie działa również cholinolitycznie. Jest silnym agonistą receptorów σ.

Związek został zsyntetyzowany w 1971 roku przez laboratoria firmy Duphar, jednak do lecznictwa wprowadzony dopiero w roku 1983 przez koncern Solvay. Pierwszym krajem który zarejestrował preparat (maleinian fluwoksaminy) była Szwajcaria.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania farmakologicznego fluwoksaminy (i innych leków z grupy SSRI) polega na hamowaniu zwrotnego wychwytu serotoniny przez blokowanie transportera serotoniny (SERT).

Fluwoksamina jest także antagonistą receptorów 5-HT1A i 5-HT1C. Wykazuje również silny agonizm wobec receptorów sigma-1 (Ki = 36 nM)[3].

Metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Fluwoksamina jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6, CYP1A2 i CYP2C19.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Ze strony układu pokarmowego: zaburzenia łaknienia, mdłości, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Ze strony układu nerwowego: niepokój, rozdrażnienie, senność, ból głowy. Inne: nadmierne pocenie, wzrost lub ubytek masy ciała, zaburzenia seksualne.

Możliwe jest również wystąpienie PSSD, jednak ryzyko wystąpienia tego zespołu ocenia się jako najmniejsze dla fluwoksaminy w porównaniu z innymi preparatami tej grupy.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

W leczeniu depresji dawka dobowa mieści się w przedziale 100–300 mg, leczenie rozpoczyna się od 100 mg.

Dostępne preparaty – Polska[edytuj | edytuj kod]

  • Fevarin tabl. powl. 0,05 g i 0,1 g (maleinianu fluwoksaminy)

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Fluwoksamina (CID: 5324346) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Fluwoksamina (DB00176) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. K. Hashimoto. Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship. „Cent Nerv Syst Agents Med Chem”. 9 (3), s. 197–204, 2009. PMID: 20021354. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.