Brekspiprazol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Brekspiprazol
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C25H27N3O2
Masa molowa 433,57 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 913611-97-9
PubChem 11978813[1]
DrugBank DB09128[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC N05AX16

Brekspiprazolwielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Lek otrzymał zgodę Agencji Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2015 roku na rejestrację w leczeniu objawów schizofrenii i jako pomocniczy lek w dużej depresji[4]. Lek został opracowany i wprowadzony na rynek farmaceutyczny przez firmy farmaceutyczne Otsuka i Lundbeck.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Brekspiprazol jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT1A, dopaminergicznych D2 i D3 oraz silnym antagonistą receptorów 5-HT2A[5]. W porównaniu z arypiprazolem jest silniejszym agonistą 5-HT1A i ma mniejszą aktywność wewnętrzną wobec receptorów D2[6].

Metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Brekspiprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP3A4[3].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja, przyrost wagi ciała, zaparcia, zmęczenie, senność, bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, zgaga i objawy pozapiramidowe[3].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Rexulti

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Brekspiprazol (CID: 11978813) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Brekspiprazol (DB09128) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c d S. Eaves, J.A. Rey. Brexpiprazole (Rexulti): A New Monotherapy for Schizophrenia and Adjunctive Therapy for Major Depressive Disorder. „P T”. 41 (7), s. 418-422, 2016. PMID: 27408517. 
  4. FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder (ang. • hiszp.). U.S. Food and Drug Administration, 2015-07-13. [dostęp 2016-08-20].
  5. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać K. Maeda, H. Sugino, H. Akazawa, N. Amada i inni. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 350 (3), s. 589–604, 2014. DOI: 10.1124/jpet.114.213793. PMID: 24947465. 
  6. L. Citrome. Brexpiprazole: a new dopamine D₂receptor partial agonist for the treatment of schizophrenia and major depressive disorder. „Drugs of Today”. 51 (7), s. 397-414, 2015. DOI: 10.1358/dot.2015.51.7.2358605. PMID: 26261843. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.