Klotiazepam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Klotiazepam
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H15ClN2OS
Masa molowa 318,82 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 33671-46-4
PubChem 2811[1]
DrugBank DB01559[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05BA21
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P

Klotiazepam (łac. clotiazepamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienodiazepiny. Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin; ma działanie przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwdrgawkowe i uspokajające. Wykazano również znaczący wpływ na wydłużenie fazy NREM snu[4].

Budowa[edytuj | edytuj kod]

Cząsteczka klotiazepamu różni się od innych benzodiazepin tym, że pierścień diazepinonu jest w nim skondensowany z aromatycznym, heterocyklicznym układem tiofenu w miejsce pierścienia benzenowego[5].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Klotiazepam łączy się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest zlokalizowany głównie w korze mózgowej, a także w jądrze migdałowatym, hipokampie, podwzgórzu, móżdżku, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Działanie anksjolityczne benzodiazepin dotyczy wpływu na układ limbiczny i korę mózgową. Receptor benzodiazepinowy jest ściśle związany z receptorem GABA-ergicznym – GABAA. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie reakcji, w których udział bierze przekaźnik hamujący – kwas gamma-aminomasłowy. Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony komórkowej. W efekcie aktywność komórek nerwowych zostaje zahamowana, poziom lęku obniża się.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Okres półtrwania wynosi od 3 do 15 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany wraz z moczem.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Leczenie stanów lękowych i niepokoju.

Postacie handlowe[edytuj | edytuj kod]

  • Trecalmo
  • Veratran (SHIRE)

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Klotiazepam (CID: 2811) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c Klotiazepam (DB01559) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c Klotiazepam (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2017-08-16].
  4. Publikacja w płatnym dostępie – wymagana płatna rejestracja lub wykupienie subskrypcji Y. Nakazawa i inni, Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives, „Psychopharmacologia”, 44 (2), 1975, s. 165–171, DOI10.1007/BF00421005, PMID709.
  5. Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać T. Niwa i inni, Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs, „Biological and Pharmaceutical Bulletin”, 28 (9), 2005, s. 1711–1716, DOI10.1248/bpb.28.1711, PMID16141545.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska, Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 186, 187, ISBN 83-200-2646-6.
  • Alfred Zejc, Maria Gorczyca, Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 104, ISBN 83-200-2376-9.
  • Marian Zając, Ewaryst Pawełczyk, Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 184–191, ISBN 83-85439-74-9.
  • Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.