Amisulpryd

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Amisulpryd
enancjomery amisulprydu
enancjomery amisulprydu
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C17H27N3O4S
Masa molowa 369,48 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały krystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS 53583-79-2
23694-17-9 (chlorowodorek)
PubChem 2159[1]
DrugBank DB06288[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05 AL05

Amisulpryd (łac. Amisulpridum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny o właściwościach atypowego neuroleptyku, stosowany w leczeniu schizofrenii, dystymii oraz lekkiej i umiarkowanej depresji.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Amisulpryd charakteryzuje się dużym powinowactwem do receptorów dopaminergicznych D2 i D3. W dużych dawkach lek silnie blokuje receptory D2 postsynaptyczne w układzie limbicznym. Amisulpryd, stosowany w mniejszych dawkach, blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego efektem jest uwalnianie dopaminy i tzw. odhamowanie. Te nietypowe własności amisulprydu tłumaczą skuteczność leku zarówno w przypadku zaostrzenia schizofrenii, jak i w przypadku łagodzenia negatywnych objawów, takich jak obniżenie nastroju i spowolnienie.

W odróżnieniu od klasycznych neuroleptyków, amisulpryd nie powoduje katalepsji wynikającej z działania w strukturach układu limbicznego i nie wywołuje nadwrażliwości receptorów D2. Nie wpływa również na receptory serotoninowe, α-adrenergiczne, histaminowe H1 czy muskarynowe.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Amisulpryd wchłania się z przewodu pokarmowego w dwóch fazach. Pierwsza ma miejsce około godziny po podaniu, druga – 3–4 godziny później. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest po fazie drugiej. Pokarm bogaty w węglowodany obniża wchłanianie amisulprydu, a tym samym wpływa na parametry farmakokinetyczne leku. Biodostępność preparatu wynosi 48%. Lek słabo wiąże się z białkami osocza, nie podlega też praktycznie żadnym przemianom metabolicznym[6], dlatego nie jest konieczna modyfikacja dawki w przypadku chorych na niewydolność wątroby. Amisulpryd nie kumuluje się w organizmie. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Lek wydalany jest w postaci niezmienionej głównie z moczem, należy więc zmniejszyć dawkę u chorych z niewydolnością nerek. Lek praktycznie nie jest usuwany w trakcie hemodializy.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Amilsupryd stosowany jest w leczeniu przewlekłej oraz ostrej schizofrenii, zarówno tej z objawami pozytywnymi (urojenia, omamy, zaburzenia procesów myślowych), jak i tej z objawami negatywnymi (zobojętnienie uczuciowe, autyzm, wycofanie emocjonalne).

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Ostrzeżenia specjalne[edytuj | edytuj kod]

  • Stosowanie amisulprydu, jak również innych neuroleptyków, może prowadzić do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. W takim przypadku należy bezzwłocznie przerwać podawanie leku.
  • Amisulpryd powoduje wydłużenie odstępu QT, zależne od dawki. Może to sprzyjać występowaniu zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsade de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia amisulprydem należy przeprowadzić wywiad lekarski, by wykluczyć czynniki sprzyjające występowaniu tych zaburzeń serca, a mianowicie:
  • Chorzy na padaczkę powinni być pod szczególną obserwacją, gdyż amisulpryd obniża próg padaczkowy.
  • Podobnie jak inne neuroleptyki, amisulpryd u osób w podeszłym wieku wywoływać może spadki ciśnienia tętniczego krwi oraz nadmierne uspokojenie.
  • U chorych cierpiących na chorobę Parkinsona amisulpryd, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, może nasilać objawy choroby. W takiej sytuacji nie jest wskazane stosowanie amisulprydu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.
  • W przypadku wystąpienia zespołu pozapiramidowego wywołanego stosowaniem neuroleptyków nie należy stosować agonistów dopaminergicznych. Zalecane jest stosowanie leków cholinergicznych.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Stosowanie amisulprydu z:

zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes. Jeżeli to możliwe, nie należy podawać tych leków razem z amisulprydem. Jeżeli nie – w trakcie leczenia należy kontrolować odstęp QT.
Podczas leczenia amisulprydem nie należy przyjmować etanolu, ze względu na nasilenie działania sedatywnego leku.
Przyjmowanie amisulprydu z lekami hipotensyjnymi zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.
Leki działające hamująco na układ nerwowy (pochodne morfiny, barbiturany, benzodiazepiny, antydepresanty o dodatkowym działaniu uspokajającym, leki antyhistaminowe I generacji, baklofen, talidomid, pizotyfen) nasilają takie samo działanie amisulprydu.
Leki z grupy agonistów dopaminergicznych – z wyjątkiem lewodopy – takie jak: amantadyna, entakapon, lizuryd, selegilina, ropinirol, chinagolid, pramipeksol, pirybedyl, kabergolina, bromokryptyna, pergolid, apomorfina, nie powinny być stosowane łącznie z amisulprydem ze względu na wzajemny antagonizm. Jednakże w przypadku chorych na chorobę Parkinsona zaleca się podawanie amisulprydu i agonistów dopaminergicznych w najmniejszych skutecznych dawkach leczniczych, aż do momentu wycofania amisulprydu lub leków przeciwparkinsonowych. Wycofywanie to powinno przebiegać stopniowo, gdyż nagłe odstawienie leku może spowodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Występują ze średnią częstotliwością i rzadko mają na tyle nasiloną postać, by konieczne było przerwanie leczenia. Do najczęściej występujących objawów niepożądanych można zaliczyć:

  • bezsenność, pobudzenie, niepokój
  • objawy pozapiramidowe (występują rzadziej w przypadku stosowania amisulprydu u chorych z przewagą negatywnych objawów schizofrenii[7])
  • hiperprolaktynemię
  • zwiększenie masy ciała.

Znacznie rzadziej występują:

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Amisulpryd dostępny jest w postaci tabletek lub tabletek powlekanych.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Amisulpryd (CID: 2159) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Amisulpryd (DB06288) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b Department of Chemistry, The University of Akron: Aminosultopride (ang.). [dostęp 2012-02-11].
  4. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  5. Rosenzweig P., Canal M., Patat A., Bergougnan L., Zieleniuk I., Bianchetti G. A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers.. „Human psychopharmacology”. 1 (17), s. 1–13, styczeń 2002. DOI: 10.1002/hup.320. PMID: 12404702. 
  6. Stwierdzono występowanie dwóch nieaktywnych metabolitów, ich łączna ilość nie przekracza jednak 4% podanej dawki. Zobacz: Sprawozdanie producenta leku.
  7. Mortimer A.M.. Atypical Antipsychotics as First-Line Treatments for Schizophrenia: Advantages for Stakeholders in the UK Healthcare System. „Disease Management & Health Outcomes”. 3 (12), s. 169–79, 2004. DOI: 10.2165/00115677-200412030-00003. 
  8. Isbister GK., Murray L., John S., Hackett LP., Haider T., O'Mullane P., Gosselin S., Daly F. Amisulpride deliberate self-poisoning causing severe cardiac toxicity including QT prolongation and torsades de pointes.. „The Medical journal of Australia”. 7 (184), s. 354–6, kwiecień 2006. PMID: 16584372. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.