Chlorodiazepoksyd

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Chlorodiazepoksyd
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H14ClN3O
Masa molowa 299,75 g/mol
Wygląd prawie biały lub jasnożółty krystaliczny proszek[2]
Identyfikacja
Numer CAS 58-25-3
438-41-5 (chlorowodorek)
56617-98-2 (bromowodorek)
PubChem 2712[3]
DrugBank DB00475[4]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05 BA02
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży kategoria D

Chlorodiazepoksyd (łac. Chlordiazepoxidum) – organiczny związek chemiczny, pochodna benzodiazepiny. Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin. Związek ten został otrzymany przypadkowo w 1954 roku, jednak nie zwrócono na niego uwagi. Został zsyntetyzowany w roku 1957 przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego Leona Sternbacha (1908-2005). Opatentowany w roku 1958, natomiast wprowadzony do lecznictwa jako pierwszy lek z tej grupy w lutym 1960 roku pod nazwą handlową Librium przez koncern farmaceutyczny Hoffmann-La Roche[7]. Nasila działania receptorów GABA. Wykazuje silne działanie zarówno przeciwlękowe jak i uspokajające, oraz umiarkowanie miorelaksacyjnie, umiarkowanie nasennie – w dawkach małych (do 10 mg) i silnie nasenne – w dawkach dużych (30 mg). Ponadto odznacza się niewielkim działaniem rozkurczowym. Może wywoływać uzależnienie.

W latach 1966-1980 chlorodiazepoksyd był najczęściej przepisywaną pochodną benzodiazepiny w Polsce[8]. Obecnie w porównaniu z innymi benzodiazepinami jest stosowany rzadko, z wyraźną tendencją spadkową. Powodem tego zjawiska jest m.in. wprowadzenie do lecznictwa innych benzodiazepin o bardziej selektywnym działaniu oraz powodujących mniejsze w porównaniu z chlorodiazepoksydem objawy niepożądane.

Działanie[edytuj]

Działa hamująco na niektóre części mózgu, szczególnie na układ limbiczny, podwzgórze, i wzgórze. Poprzez nasilanie działania receptorów GABA (neuroprzekaźnik) powoduje otwarcie kanałów chlorkowych, co w efekcie prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronów i zahamowania ich czynności.

Działa uspokajająco, nasennie, relaksująco oraz rozkurczowo. Hamuje reakcje emocjonalne. W mniejszym stopniu działa także przeciwdrgawkowo.

Lek przenika z krwi do płynu mózgowo-rdzeniowego, łożyska i mleka matki.

Przy podawaniu doustnym, maksymalne stężenie chlorodiazepoksydu we krwi występuje po ok. 1-2 h. Okres półtrwania wynosi od 6 do 30 godzin. Lek ulega w wątrobie przemianom do aktywnych farmakologicznie metabolitów: dimetylochlorodiazepoksydu, demoksepamu, nordiazepamu. Niekiedy spotyka się również bardzo małe ilości oksazepamu. Metabolity znacznie wydłużają czas działania farmakologicznego chlorodiazepoksydu. Chlorodiazepoksyd wraz z metabolitami jest wydalany powoli z moczem.

Działania niepożądane[edytuj]

Niepożądanymi skutkami działania leku mogą być:

Zespół abstynencyjny[edytuj]

Lek powoduje uzależnienia. Po nagłym odstawieniu może wystąpić zespół abstynencyjny w postaci objawów takich jak:

Przedawkowanie[edytuj]

Objawy:

Przeciwdziałanie:

Ze względu na krótki czas działania flumazenilu, po jego podaniu dalej monitoruje się tętno i oddech pacjenta, by w razie potrzeby podać kolejną dawkę. Nie należy podawać pacjentowi leków uspokajających nawet, jeśli wystąpi pobudzenie.

Działanie na płód[edytuj]

Stosowanie leku w okresie ciąży (szczególnie w 1 i 3 trymestrze) może powodować wady u płodu, a także objawy zespołu abstynencyjnego u noworodków. Jeśli lek był przyjmowany w dużych dawkach w 3 trymestrze ciąży dodatkowo mogą wystąpić: hipotonia, hipotermia, osłabienie odruchu ssania.

Zastosowania[edytuj]

Chlorodiazepoksyd stosuje się w stanach lękowych, nadmiernej aktywności, bezsenności, jako środek wspomagający w leczeniu depresji psychicznych, alkoholizmie, w stanach zatrucia alkoholem. Także w przypadku skurczów mięśni na tle psychicznym lub nerwowym. Iniekcje stosuje się w stadium przygotowania do operacji chirurgicznych oraz po operacjach. małe dawki dobowe chlorodiazepoksydu (5-10 mg) znajdują niekiedy zastosowanie pomocnicze w geriatrii[9].

W przypadku długotrwałego przyjmowania odstawianie leku następować musi stopniowo.

Przeciwwskazania[edytuj]

Leku nie wolno podawać pacjentom uczulonym na preparat. Osoby z zaburzoną funkcją nerek i wątroby, oraz pacjenci chorzy na miastenię i jaskrę powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji. Zaleca się ostrożność w stosowaniu u osób starszych i wycieńczonych, a także chorych na depresję, uzależnionych od alkoholu, nadużywających innych leków, oraz z zaburzeniami osobowości. Nie podaje się dzieciom poniżej 6 roku życia. Stosowanie u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy istnieje bezwzględna konieczność, a stosowanie innych, podobnych leków nie jest możliwe.

Interakcje[edytuj]

Alkohol wzmacnia działanie leku. Leku nie należy łączyć także z środkami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: barbiturany, pochodne fenotiazyny, inhibitory MAO, opioidy, leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, leki przeciwhistaminowe, klonidyna, i leki uspokajające. Lek może nasilać toksyczność leków przeciwpadaczkowych.

Dawkowanie[edytuj]

U dorosłych dawka najczęściej wynosi 5–10 mg 2-4 razy dziennie. W ciężkich stanach lękowych przyjmuje się do 40–100 mg na dobę. Jako lek nasenny podaje się jednorazowo 10–20 mg na godzinę przed snem. W klinicznych przypadkach psychiatrycznych podaje się 50–100 mg dziennie podzielone na 3-4 dawki. W szczególnych przypadkach zwiększa się do 300 mg na dobę. Dawki dla osób starszych i osłabionych są znacznie mniejsze (5–20 mg na dobę). Według FP IX aktualnie zalecana dawka maksymalna jednorazowa chlorodiazepoksydu wynosi 25 mg, natomiast maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.

Preparaty – Polska[edytuj]

Dawniej były także produkowane przez Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa preparaty do wstrzyknięć domięśniowych i dożylnych: Elenium inj. i.m. 5 amp. a 0,1 g + 2 ml solv. (rozpuszczalnika) et inj. i.v. 5 amp. a 0,1 g + 10 ml solv. (rozpuszczalnika). Produkcja preparatów do wstrzyknięć została zakończona w pierwszej połowie lat 90. XX wieku.

Zobacz też[edytuj]

Przypisy

  1. a b c d e Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
  2. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  3. Chlorodiazepoksyd (CID: 2712) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  4. a b c Chlorodiazepoksyd (DB00475) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  5. a b Chlorodiazepoksyd (ang.). [martwy link] The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2012-06-24].
  6. a b Chlorodiazepoksyd (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-06-24].
  7. Bogusław Sławiński. Wynalazca nad wynalazcami. „Alma Mater”. 93, s. 54-57, 2007. [dostęp 2011-03-10]. 
  8. Farmakologia – podstawy farmakoterapii Wojciech Kostowski PZWL 1979 r – str. 323
  9. Farmakologia – podstawy farmakoterapii Wojciech Kostowski PZWL 1998 r – str. 1386

Bibliografia[edytuj]

  • Pharmindex Bravier – Podręczny indeks leków (2000/2), ISSN 1426-4250,
  • Vademecum Polfa – Ośrodek Informacji Naukowej Polfa red. Piotr Kubikowski, 1972 r.
  • Leksykon Leków – Tadeusz Lesław Chruściel, Kornel Gibiński, PZWL 1991 r.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.