Arypiprazol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Arypiprazol
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C23H27Cl2N3O2
Masa molowa 448,39 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 129722-12-9
PubChem 60795[1]
DrugBank DB01238[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05 AX12
Stosowanie w ciąży kategoria C

Arypiprazolorganiczny związek chemiczny, lek neuroleptyczny drugiej generacji stosowany w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej typu I oraz w zapobieganiu nowym epizodom maniakalnym u pacjentów, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. Lek został wynaleziony przez Otsuka Pharmaceutical Co., a dystrybutorem leku w Stanach Zjednoczonych i Europie jest Bristol-Myers Squibb.

Mechanizm działania[edytuj]

Arypiprazol działa jako częściowy agonista receptorów dopaminergicznych D2 i serotninergicznych 5-HT1A. Jest również antagonistą receptora serotoninergicznego 5-HT2A oraz receptora dopaminergicznego D3[4].

Wskazania do stosowania[edytuj]

Lek znajduje zastosowanie w leczeniu objawów schizofrenii u dorosłych i młodzieży powyżej 15. roku życia, leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej typu 1 i w leczeniu podtrzymującym (zapobieganie nowym epizodom maniakalnym) u pacjentów z chorobą afektywną dwubigeunową, u których występują głównie epizody manii.

Przeciwwskazania[edytuj]

Przeciwwskazaniem jest stwierdzona nadwrażliwość na arypiprazol.

Środki ostrożności[edytuj]

  1. Preparatu zarejestrowanego do obrotu na terenie Polski, przeznaczonego do podania domięśniowego[5] nie wolno podawać dożylnie lub podskórnie.
  2. Ze względu na ryzyko zachowań samobójczych, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z grup dużego ryzyka.
  3. Ostrożnie stosować u pacjentów z:
  1. Jeśli wystąpią objawy świadczące o złośliwym zespole neuroleptycznym należy przerwać leczenie wszystkimi przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi.
  2. Arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których w przeszłości występowały napady drgawek.
  3. Z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania niepożądanych zdarzeń mózgowonaczyniowych arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją.
  4. Jedyny preparat doustny zarejestrowany w Polsce[5] zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (czyli nietolerancją laktozy) lub zaburzeniami wchłaniania glukozy–galaktozy.
  5. Arypiprazol nie może być stosowany w ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Pacjentki nie powinny karmić piersią podczas jego stosowania.
  6. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.

Interakcje[edytuj]

Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny α1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Ostrożnie stosować z lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Podczas jednoczesnego stosowania arypiprazolu i silnych inhibitorów CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) lub silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć o około połowę. Dawkę arypiprazolu należy podwoić, gdy jednocześnie podaje się go z silnymi induktorami CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca). Arypiprazol nie jest metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A, dlatego nie jest konieczne stosowanie specjalnych dawek u palaczy tytoniu.

Działania niepożądane[edytuj]

Dawkowanie[edytuj]

Maksymalna dawka dobowa arypiprazolu wynosi 30 mg (we wszystkich postaciach).

Tabletki zawierające 10mg arypiprazolu.

Postać leku w formie tabletek[6][edytuj]

  • Dorośli:
Schizofrenia: zalecana dawka początkowa to 10 lub 15 mg/dobę z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę. Lek należy podawać raz na dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków.
Epizody maniakalne: zalecaną dawką początkową jest 15 mg podawane w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków jako monoterapia lub w leczeniu skojarzonym. U niektórych pacjentów może być korzystne zastosowanie większej dawki.
  • Młodzież powyżej 15. roku życia:
Schizofrenia: 10 mg/dobę podawane w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie powinno być rozpoczęte od dawki 2 mg przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. W przypadkach gdzie zwiększenie dawki jest właściwe, kolejne zwiększone dawki należy podawać, zwiększając jednorazowo o 5 mg.

Postać leku w formie iniekcji domięśniowej[edytuj]

Preparat stosuje się w mięsień naramienny lub głęboko w mięsień pośladkowy wielki z ominięciem obszarów otłuszczonych.

Dawka początkowa wynosi 9,75 mg w pojedynczym wstrzyknięciu. Skuteczna dawka wynosi 5,25-15 mg podana jako pojedyncze wstrzyknięcie. Nie należy podawać więcej niż 3 wstrzyknięcia na dobę.

Leczenie arypiprazolem w postaci roztworu do wstrzykiwań należy odstawić tak szybko, jak jest to klinicznie uzasadnione i należy rozpocząć stosowanie doustnego arypiprazolu.

Preparaty[edytuj]

Dostępne w Polsce preparaty:[5]

  • Abilify (Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd.) – roztwór doustny 1mg/ml; 1 butelka 50, 150 lub 480ml
  • Abilify (Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd.) – roztwór do wstrzykiwań 7,5mg/ml; 1 fiolka 1,3ml
  • Abilify (Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd.) – tabletki 5, 10, 15 lub 30mg; 14, 28, 49, 56 lub 98 szt.
  • Abilify (Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd) – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 10, 15 lub 30mg; 14, 28, 49 szt.
  • Aryzalera (KRKA) – tabletki 10 lub 15mg; 28 lub 56 szt.
  • Aribit (Polpharma)
  • Aripilek (Lekam)
  • Explemed (Proterapia)
  • Aripsan (PRO.MED.PL)

Synteza[edytuj]

Arypiprazol można otrzymać w wyniku trzech kolejnych reakcji alkilowania wychodząc z 2,3-dichloroaniliny[7]:

Aripiprazole synth.png

Przypisy

Bibliografia[edytuj]

  • Zalecenia w sprawie stosowania leków przeciwpsychotycznych II generacji. Medycyna Praktyczna – Psychiatria, 1(2) 2008
  • SJ. Edwards, CJ. Smith. Tolerability of atypical antipsychotics in the treatment of adults with schizophrenia or bipolar disorder: a mixed treatment comparison of randomized controlled trials. „Clin Ther”. 31 cz. 1, s. 1345-1359, 2009. DOI: 10.1016/j.clinthera.2009.07.004. PMID: 19698898. 
  • Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać M. Greenaway, D. Elbe, Focus on Aripiprazole: A Review of its use in Child and Adolescent Psychiatry, „J Can Acad Child Adolesc Psychiatry”, 18 (3), 2009, s. 250-260, PMID19718428, PMCIDPMC2732733.
  • HK. Yoo, SH. Choi, S. Park, HR. Wang i inni. An open-label study of the efficacy and tolerability of aripiprazole for children and adolescents with tic disorders. „J Clin Psychiatry”. 68 (7), s. 1088-1093, 2007. PMID: 17685747. 
  • Pharmindex: kompendium leków. Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280. ISBN 9788362078028.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006, s. 203. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.