Diazepam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Diazepam
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H13ClN2O
Masa molowa 284,74 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 439-14-5
PubChem 3016[2]
DrugBank DB00829[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05BA01
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P

Diazepam (łac. diazepamum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy pochodnych benzo-1,4-diazepiny. Został zsyntetyzowany w 1959 roku przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego Leona Henryka Sternbacha, natomiast wprowadzony do lecznictwa w 1963 roku pod nazwą handlową Valium przez koncern farmaceutyczny Hoffman-La Roche. Wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie i ułatwiające zasypianie. Wykazuje ok. 5 razy silniejsze działanie niż chlordiazepoksyd (Elenium)[7].

Działanie[edytuj]

U ludzi wykazuje silne działanie hamujące na wzgórze, podwzgórze i układ limbiczny, co manifestuje się poprzez działanie uspokajające i przeciwlękowe. Lek ten znalazł szerokie zastosowanie przede wszystkim w psychiatrii i neurologii, lecz także w szerokiej praktyce lekarskiej w doraźnym leczeniu stanów lękowych, łagodzenia zachowań agresywnych, terapii alkoholizmu, padaczki, w leczeniu trudności z zasypianiem (jako środek nasenny), w celu łagodzenia skurczu mięśni powodowanego przez tężec, wyjątkowo w leczeniu psychoz oraz w premedykacji przed niektórymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi[8].

Jest skuteczny w leczeniu (zwalczeniu) stanu padaczkowego – podawany jest wtedy domięśniowo lub dożylnie.

Jest również stosowany jako lek wspomagający w zatruciach związkami fosforoorganicznymi (gazami bojowymi serii G, np. sarin, soman, tabun i serii V, np. VX oraz insektycydami) w leczeniu drgawek wywołanych działaniem gazu, jak i atropiny podawanej w celu kontrolowania zatrucia gazem.

Stosowany u zwierząt stymuluje pobieranie paszy.

Mechanizm działania polega na zwiększeniu powinowactwa neuroprzekaźnika hamującego, jakim jest kwas γ-aminomasłowy do receptora GABA-A.

Dawkowanie: standardowo stosuje się dawki 2–10 mg (przy podaniu doustnym).

Aktywne metabolity: nordazepam, oksazepam, temazepam. Ulega rozkładowi w wątrobieokres półtrwania wynosi 20–100 godzin. Usuwany jest głównie z moczem. Podawany przez dłuższy okres może wywołać tolerancję i uzależnienie, natomiast używanie doraźne nie grozi taką możliwością. Nagłe przerwanie długotrwałego zażywania leku może spowodować wystąpienie objawów abstynencyjnych. Z tego względu dąży się do ograniczenia jego przewlekłego stosowania w lecznictwie.

Działania niepożądane[edytuj]

Możliwe skutki uboczne: zmęczenie i senność w ciągu dnia, ból głowy, zawroty głowy, niewyraźna mowa, zaburzenia równowagi, drżenie rąk, „kac”, podwójne widzenie, osłabienie mięśni, zmniejszenie zdolności reagowania, stępienie emocji, zapominanie[8][9].

W czasie stosowania leku należy unikać spożywania napojów alkoholowych[8].

Regulacje prawne[edytuj]

W Polsce, a także innych krajach, diazepam wydawany jest wyłącznie na receptę lub przeznaczony do lecznictwa zamkniętego. Ze względu na swoje potencjalne właściwości narkotyczne (w przypadku stosowania wysokich dawek) bywa nadużywany w celach pozamedycznych.

Preparaty[edytuj]

Opakowanie Valium produkcji firmy Roche
  • Wybrane preparaty proste
    • Valium (niedostępny w Polsce)
    • Relanium (produkcję w Polsce rozpoczęły w 1969 roku ówczesne Poznańskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” (obecnie Glaxo SmithKline Polska)
    • Relsed
    • Neorelium
  • Preparaty złożone
  • Reladorm (diazepam + sól wapniowa cyklobarbitalu) – produkowany przez Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa na eksport do Rosji (Реладорм), w Polsce dostępny wyłącznie w trybie importu docelowego.

Przypisy

  1. a b Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  2. Diazepam (CID: 3016) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b Diazepam (DB00829) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Diazepam (nr D0899) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
  5. a b Diazepam (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine.
  6. a b Diazepam (ang.). [martwy link] The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2012-07-21].
  7. Opis preparatu Relanium. [dostęp 2017-06-28].
  8. a b c Janusz Duda, Leki encyklopedia dla pacjenta, wyd. piąte, Gdańsk 2001: Wydawnictwo medyczne MAKmed, s. 376, ISBN 83-88322-06-0.
  9. Diazepam Destin [dostęp 2016-04-07].

Bibliografia[edytuj]

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Linki zewnętrzne[edytuj]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.