Cyjamemazyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Cyjamemazyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H21N3S
Masa molowa 323,46 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 3546-03-0
PubChem 62865[1]
Klasyfikacja medyczna
ATC N05AA06
Stosowanie w ciąży kategoria C

Cyjamemazynaorganiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Lek został wprowadzony na francuski rynek farmaceutyczny przez firmę Theraplix w 1972 roku.

Mechanizm działania[edytuj]

Cyjamemazyna jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym, blokującym receptory dopaminergiczne D2. Ma także pewne cechy neuroleptyków atypowych, działając silnie antagonistycznie wobec receptorów serotoninergicznych 5HT2A, 5-HT2C, 5HT3 i 5-HT7. Działanie na receptory serotoninergiczne 5HT2C, zwłaszcza przy małych dawkach, może odpowiadać za przeciwlękowe działanie cyjamemazyny i niewielką częstość objawów pozapiramidowych (wiązane z działaniem na 5HT2A)[2][3].

Profil receptorowy cyjamemazyny[4][5]:

  • α1 (Ki = 2,3 nM)
  • α2 (Ki = 1320 nM)
  • H1 (Ki = 9,3 nM)
  • H2 (Ki = 351 nM)
  • H3 (Ki = >10000 nM)
  • M1 (Ki = 13 nM)
  • M2 (Ki = 42 nM)
  • M3 (Ki = 32 nM)
  • M4 (Ki = 12 nM)
  • M5 (Ki = 35 nM)

Wskazania[edytuj]

Cyjamemazyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych, w tym schizofrenii, ciężkiej depresji, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, zespołu abstynencyjnego od benzodwuazepin.

Działania niepożądane[edytuj]

Lek może powodować poneuroleptyczny zespół ubytkowy, akatyzję, objawy pozapiramidowe, hiperprolaktynemię, hipotonię, tachykardię, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaburzenia widzenia, nadmierną senność, przyrost masy ciała, dysfunkcje seksualne, zespół metaboliczny. Ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego jest niskie. Rzadko występują żółtaczka, agranulocytoza, drgawki.

Cyjamemazyna może wydłużać odstęp QTc.

Dawkowanie[edytuj]

Działanie przeciwpsychotyczne występuje przy dawkach 300–600 mg. Lek jest stosowany także w mniejszych dawkach (25–100 mg), wywierając wówczas działanie przeciwlękowe.

Preparaty[edytuj]

  • Tercian (Rhone-Poulenc Rorer/Theraplix/Specia/Vitoria[6])

Lek nie jest dostępny w Polsce. Cyjamemazyna jest jednym z częściej przepisywanych neuroleptyków we Francji. Preparaty zawierają cyjamemazynę lub winian cyjamemazyny[6].

Przypisy

  1. Cyjamemazyna (CID: 62865) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. M. Alvarez-Guerra, F. d’Alché-Birée, W.A. Wolf, F. Vargas i inni. 5-HT3- and 5-HT2C-antagonist properties of cyamemazine: significance for its clinical anxiolytic activity. „Psychopharmacology”. 147 (4), s. 412–417, 2000. DOI: 10.1007/s002130050010. PMID: 10672635. 
  3. J. Peinado, A. Hameg, R.P. Garay, F. Bayle i inni. Reduction of extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum by low doses of acute cyamemazine. „Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology”. 367 (2), s. 134–139, 2003. DOI: 10.1007/s00210-002-0665-4. PMID: 12595954. 
  4. PDSP Database. [dostęp 2014-01-30].
  5. A. Hameg, F. Bayle, P. Nuss, P. Dupuis i inni. Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes. „Biochemical Pharmacology”. 65 (3), s. 435–440, 2003. DOI: 10.1016/S0006-2952(02)01515-0.. PMID: 12527336. 
  6. a b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 280. ISBN 3-88763-075-0.

Bibliografia[edytuj]

  • Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 82–87. ISBN 978-83-60945-73-5.
  • Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii: teoria i praktyka. T. 2. Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 179–180. ISBN 978-83-7599-071-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.