Flufenazyna

Flufenazyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-(4-{3-[2-(trifluorometylo)-10H-fenotiazyn-10-ylo]propylo}piperazin-1-ylo)etan-1-ol
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Fluphenazini decanoas,; Fluphenazini dihydrochloridum,; Fluphenazini enantas
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H26F3N3OS
Masa molowa	437,52 g/mol
Wygląd	ciemnobrązowa, lepka ciecz
	Identyfikacja
Numer CAS	69-23-8; 2746-81-8 (enantan); 146-56-5 (dichlorowodorek); 5002-47-1 (dekanonian)
PubChem	3372
DrugBank	DB00623
SMILES
	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CCO
InChI
	InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2
	InChIKey
	PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	31,1 mg/l (37 °C)
Temperatura topnienia	<25 °C
Temperatura wrzenia	240–244 °C (0,2 torr)
logP	4,36
Kwasowość (pKa)	7,9
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; dichlorowodorek
Zwroty H	H301, H360
Zwroty P	P201, P301+P310, P308+P313
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; dichlorowodorek
	Szkodliwy; (Xn)
Zwroty R	R20/21/22
Zwroty S	S36
Numer RTECS	TL9730000
Dawka śmiertelna	LD50 51 mg/kg (mysz, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 AB02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwpsychotyczne
Okres półtrwania	14,7–15,3 h (dichlorowodorek, domięśniowo i doustnie); 6,8–9,6 dni (dekanonian, domięśniowo)
Wydalanie	z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, domięśniowo, podskórnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Flufenazyna (łac. Fluphenazinum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy neuroleptyków. Należy do grupy piperazynowych pochodnych fenotiazyny. Lek przeciwpsychotyczny. Działa na wybrane ośrodki w mózgu, blokuje receptory dopaminergiczne D₁ oraz D₂. Biologiczny okres półtrwania wynosi 14–33 godziny. Wykazuje działanie stymulujące w atymicznych formach schizofrenii, także w stanach osłupieniowych różnej etiologii.^[4]. Wykazuje silne działanie antywytwórcze, antyautystyczne, aktywizujące. Wykazuje podczas stosowania umiarkowane ryzyko objawów niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego, niewielkie ze strony układu wegetatywnego.^[5]

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

schizofrenia, szczególnie z obniżonym napędem
psychozy starcze
stany psychotyczne z osłupieniem.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

nadwrażliwość na lek
jaskra
niska liczba białych krwinek
niedokrwistość
choroby szpiku kostnego
zaburzenia funkcji wątroby lub nerek
ostre stany depresyjne
śpiączka

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

niepokój
zaburzenia koncentracji
zaburzenia menstruacji
zwiększenie masy ciała
bóle głowy
depresje
objawy polekowego zespołu Parkinsona
niedociśnienie tętnicze i ortostatyczne
zaburzenia rytmu serca
u mężczyzn impotencja

Preparaty w Polsce[edytuj | edytuj kod]

Dawniej w Polsce były zarejestrowane preparaty:

Mirenil draż. 0,00025 g x 60 szt. ; 0,001 g x 60 szt. oraz ampułki do iniekcji 0,001 g / ml x 10 amp. a 1 ml (zawierające dwuchlorowodorek flufenazyny)

Mirenil prolongatum ampułki do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu 0,025 g / ml x 5 amp. a 1 ml (zawierające heksanian flufenazyny)

Preparaty Mirenil były produkowane przez ówczesne Jeleniogórskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (obecną Jelfę). Produkcja krajowa drażetek została zakończona w 2004 roku. Obecnie w Polsce nie jest zarejestrowany żaden preparat flufenazyny.

Preparaty dostępne na świecie[edytuj | edytuj kod]

Apo-Flufenazine tabl. 0,001 g; 0,002 g; 0,005 g / Apotex Kanada
Lyogen tabl. 0,001 g / Lundbeck GmbH / Niemcy

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawkę i częstotliwość stosowania leku ustala lekarz w zależności od stanu chorego. Zwykle u osób dorosłych 2,5–5 mg 3 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać do optymalnej dawki terapeutycznej wynoszącej 10–20 mg.

Uwagi[edytuj | edytuj kod]

Leku nie wolno stosować u kobiet karmiących piersią. W czasie przyjmowania flufenazyny nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych oraz obsługiwać maszyn.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ ^a ^b Flufenazyna. ^{[martwy link]} The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-18]. (ang.).^{[niewiarygodne źródło?]}
↑ ^a ^b Fluphenazine, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-18] (ang.).
↑ ^a ^b Fluphenazine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00623 (ang.).
↑ L. Korzeniowski, S. Pużyński: Encyklopedyczny Słownik Psychiatrii. PZWL, 1978, s. 130.
↑ Leszek Welbel: Leki neuroleptyczne w: Problemy diagnostyki i terapii - Wybrane zagadnienia terapii zaburzeń psychicznych 1982 r.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X
Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne.. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[AKRON-1] Flufenazyna. ^{[martwy link]} The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-18]. (ang.).^{[niewiarygodne źródło?]}

[CID-2] Fluphenazine, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-18] (ang.).

[DB-3] Fluphenazine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00623 (ang.).

[Korzeniowski-4] L. Korzeniowski, S. Pużyński: Encyklopedyczny Słownik Psychiatrii. PZWL, 1978, s. 130.

[5] Leszek Welbel: Leki neuroleptyczne w: Problemy diagnostyki i terapii - Wybrane zagadnienia terapii zaburzeń psychicznych 1982 r.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]