Loksapina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Loksapina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C18H18ClN3O
Masa molowa 327,81 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 1977-10-2
PubChem 3964[1]
DrugBank APRD00574[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05AH01
Stosowanie w ciąży kategoria C

Loksapinaorganiczny związek chemiczny, pochodna dibenzodiazepiny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Tradycyjnie zaliczana jest do klasycznych neuroleptyków.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Loksapina jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D4 i D2. Wykazuje też powinowactwo do szeregu innych receptorów, w tym postsynaptycznych receptorów 5-HT2A, receptorów adrenergicznych1, α2), histaminowych H1 i muskarynowych M1[6].

Metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Loksapina metabolizowana jest głównie w wątrobie, przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 i CYP2C8, oraz monooksygenaz zawierających flawinę (FMO). Spośród metabolitów loksapiny dwa są czynne biologicznie: amoksapina i 7OH-loksapina[7].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Loksapina (CID: 3964) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c Loksapina (APRD00574) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Loksapina (nr L106) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2016-08-20].
  4. Loksapina (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2016-08-20].
  5. Loksapina (nr L106) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-08-20].
  6. A.N. Singh, C. Barlas, S. Singh, P. Franks i inni. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. „Journal of Psychiatry & Neuroscience”. 21 (1), s. 29–35, 1996. PMID: 8580115. 
  7. J.P. Luo, S.C. Vashishtha, E.M. Hawes, G. McKay i inni. In vitro identification of the human cytochrome p450 enzymes involved in the oxidative metabolism of loxapine. „Biopharmaceutics & Drug Disposition”. 32 (7), s. 398–407, 2011. DOI: 10.1002/bdd.768. PMID: 21826677. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.