Iloperydon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Iloperydon
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C24H27FN2O4
Masa molowa 426,48 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 133454-47-4
PubChem 71360
DrugBank DB04946
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05AX14

Iloperydon, iloperidonorganiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w maju 2009 roku do leczenia objawów schizofrenii u dorosłych.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Związek jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 (Ki = 6,3 nM) i D3 (Ki = 7,1 nM), antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2A (Ki = 5,6 nM). Wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1 (Ki = 0,36 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami D4 (Ki = 25 nM), 5-HT6 (Ki = 43 nM), 5-HT7 (Ki = 22 nM), 5-HT1A (Ki = 168 nM) i D1. Nie ma lub ma znikome powinowactwo do receptorów muskarynowych (Ki >1000 nM)[4].

Iloperydon jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4 i CYP2D6[4].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Zalecane dawkowanie to 12–24 mg/dzień. Lek podawany jest w dwóch dawkach[4].

U pacjentów ze schizofrenią iloperydon w dawce 20–24 mg/dzień miał skuteczność zbliżoną do skuteczności haloperydolu w dawce 15 mg/dzień i rysperydonu w dawce 4–8 mg/dzień, przy znacząco mniejszej liczbie działań niepożądanych[5].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b Iloperydon (nr SML1528) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. Iloperidone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04946 (ang.).
  3. Iloperydon (nr SML1528) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  4. a b c L.J. Scott. Iloperidone: in schizophrenia. „CNS Drugs”. 23 (10), s. 867–880, 2009. DOI: 10.2165/10489070-000000000-00000. PMID: 19739696. 
  5. S.G. Potkin, R.E. Litman, R. Torres, C.D. Wolfgang. Efficacy of iloperidone in the treatment of schizophrenia: initial phase 3 studies. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 28 (2 Suppl 1), s. S4–S11, 2008. DOI: 10.1097/JCP.0b013e3181692787. PMID: 18334911. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.