Iloperydon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Iloperydon
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C24H27FN2O4
Masa molowa 426,48 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 133454-47-4
PubChem 71360[1]
DrugBank DB04946[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05AX14

Iloperydon, iloperidonorganiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w maju 2009 roku do leczenia objawów schizofrenii u dorosłych.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Związek jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 (Ki = 6,3 nM) i D3 (Ki = 7,1 nM), antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2A (Ki = 5,6 nM). Wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1 (Ki = 0,36 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami D4 (Ki = 25 nM), 5-HT6 (Ki = 43 nM), 5-HT7 (Ki = 22 nM), 5-HT1A (Ki = 168 nM) i D1. Nie ma lub ma znikome powinowactwo do receptorów muskarynowych (Ki >1000 nM)[5].

Iloperydon jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4 i CYP2D6[5].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Zalecane dawkowanie to 12–24 mg/dzień. Lek podawany jest w dwóch dawkach[5].

U pacjentów ze schizofrenią iloperydon w dawce 20–24 mg/dzień miał skuteczność zbliżoną do skuteczności haloperydolu w dawce 15 mg/dzień i rysperydonu w dawce 4–8 mg/dzień, przy znacząco mniejszej liczbie działań niepożądanych[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Iloperydon (CID: 71360) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Iloperydon (DB04946) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b Iloperydon (nr SML1528) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2016-09-04].
  4. Iloperydon (nr SML1528) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych (ze względu na zmianę sposobu wywołania karty charakterystyki, aby pobrać kartę dla obszaru USA, na stronie produktu należy zmienić lokalizację na "United States" i ponownie pobrać kartę). [dostęp 2016-09-04].
  5. a b c L.J. Scott. Iloperidone: in schizophrenia. „CNS Drugs”. 23 (10), s. 867–880, 2009. DOI: 10.2165/10489070-000000000-00000. PMID: 19739696. 
  6. S.G. Potkin, R.E. Litman, R. Torres, C.D. Wolfgang. Efficacy of iloperidone in the treatment of schizophrenia: initial phase 3 studies. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 28 (2 Suppl 1), s. S4–S11, 2008. DOI: 10.1097/JCP.0b013e3181692787. PMID: 18334911. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.