Alprazolam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Alprazolam
Alprazolam Alprazolam
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C17H13ClN4
Masa molowa 308,76 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały krystaliczny, gorzki w smaku proszek
Identyfikacja
Numer CAS 28981-97-7
PubChem 2118[1]
DrugBank DB00404[2]
Podobne związki
Podobne związki estazolam
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N05 BA12
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży kategoria D

Alprazolam (ATC: N05 BA12) – lek psychotropowy, triazolowa pochodna benzo-1,4-diazepiny. Wykazuje przede wszystkim działanie przeciwlękowe, choć w mniejszym stopniu także inne działania charakterystyczne dla tej grupy leków: uspokajające, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie szkieletowe. Praktycznie nie podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę (biodostępność przy podaniu doustnym osiąga ponad 90%).

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Nasila hamującą aktywność neuronalną za pośrednictwem receptora GABA. Związanie się leku z tym receptorem nasila przepływ jonów chlorkowych przez kanał. Prawdopodobnie hamuje to przepływ impulsów przez obwody związane z ciałem migdałowatym odpowiedzialne za odczuwanie lęku[4].

Metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Alprazolam ma okres półtrwania w organizmie rzędu 12–15 godzin[4]. Doraźne stosowanie alprazolamu nie grozi możliwością uzależnienia.

Lek ulega w wątrobie metabolizmowi przez CYP450 3A4[4] do hydrofilnych 4-hydroksy alprazolamu (mniej aktywny) α-hydroksyalprazolamu (bardziej aktywny)[5] i nieczynnej psychotropowo pochodnej benzofenonu[potrzebne źródło]. Badania wskazują na to, że w mózgu, w porównaniu z wątrobą, dochodzi do większej syntezy α-hydroksyalprazolamu. Istnieje także podejrzenie, że czas półtrwania tego metabolitu w mózgu jest dłuższy niż na obwodzie[5].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Zarejestrowanie przez FDA: Alprazolam stosowany jest w leczeniu i zapobieganiu silnym napadom lęku (napady paniki lub lęku fobicznego) oraz w lęku przewlekłym[4].

Lek jest stosowany także w innych zaburzeniach lękowych, lęku w przebiegu depresji, zespole napięcia przedmiesiączkowego, bezsenności i zespole jelita drażliwego. Wspomagająco w ostrej manii czy psychozie[4].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • jaskra z wąskim kątem przesączania
  • przyjmowanie azolowych środków przeciwgrzybiczych (np. ketokonazol)
  • nadwrażliwość na lek[4]

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

  • sedacja, zmęczenie, osłabienie, obniżenie nastroju
  • zawroty głowy, zamazana mowa, ataksja
  • zaburzenia pamięci i świadomości
  • wzmożona pobudliwość, nerwowość, rzadko mania
  • sporadycznie spadek ciśnienia tętniczego
  • nadmierne wydzielanie śliny/suchość w jamie ustnej[4]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

  • potencjalizuje działanie innych leków, które działają depresyjnie na Ośrodkowy układ nerwowy
  • nefazodon, fluwoksamina, fluoksetyna, sok grejpfrutowy mogą zwiększać stężenie leku we krwi, a tym samym nasilać jego działanie
  • azole, makrolidy i inhibitory proteaz też mogą podwyższać stężenie leku we krwi
  • karbamazepina nasila klirens leku i osłabia jego działanie[4]
  • nikotyna może spowodować osłabienie działania uspokajającego, a zwiększyć działanie pobudzające leku[potrzebne źródło]

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Jest aktywny w niskich dawkach, dostępny w tabletkach po 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg lub 2 mg i 3 mg (tylko w postaci SR)[6]. Zakres najczęściej stosowanych dawek to od 0,75 mg do 4 mg (rzadko do 10 mg na dobę)[4]. Lek stosuje się w 3 dawkach na dobę, stopniowo je zwiększając[4]. Również odstawianie leku powinno zachodzić stopniowo[4].

Po nagłym zaprzestaniu zażywania leku po kilku tygodniach leczenia może wystąpić zespół abstynencyjny. najczęstsze jego objawy to złe samopoczucie, osłabienie, bezsenność, tachykardia i zawroty głowy[7]. Długotrwałe używanie może prowadzić do wystąpienia zjawiska tolerancji fizjologicznej.

Ważne uwagi kliniczne[edytuj | edytuj kod]

  • często już po pierwszym zastosowaniu widać częściową ulgę
  • jeżeli lek nie działa należy rozważyć jego zmianę, lub dodatkowe stosowanie leków z grupy SSRI, SNRI lub włączenie psychoterapii poznawczo-behawioralnej. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin jest niewskazane.
  • należy stosować lek oszczędnie, to znaczy możliwie krótko i w najniższych dawkach
  • postać o przedłużonym działaniu: możliwe jest przyjmowanie 1–2 razy dziennie, tabletek nie należy dzielić ani żuć, bo powoduje to utratę ich właściwości
  • możliwe jest rozwinięcie uzależnienia, szczególnie przy stosowaniu alprazolamu przez ponad 12 tygodni i u osób, które w przeszłości nadużywały kilku substancji psychoaktywnych
  • pacjenci starsi: należy rozpoczynać od mniejszych dawek i bardziej intensywnie kontrolować stan zdrowia pacjenta
  • dzieci i młodzież: lek jest stosowany w tej grupie pacjentów, ale słabo dla niej przebadany
  • lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby czy nerek
  • ciąża: kategoria D według FDA (udowodnione ryzyko dla płodu, tym niemniej korzyści wynikające ze stosowania leku w tym stanie mogą przewyższać potencjalne straty)
  • ten lek jest bardzo przydatny jako wspomaganie terapii zaburzeń lękowych za pomocą SSRI, bywa także stosowany pomocniczo w leczeniu psychoz czy choroby afektywnej dwubiegunowej[4]

Niektóre nazwy handlowe[edytuj | edytuj kod]

Opakowanie, blister oraz tabletka Xanax 0,5 SR

Składnik leków o nazwach handlowych: Afobam, Alpragen, Alprazomerck, Alprox, Neurol, Neurol SR, Xanax, Xanax SR, Zomiren, Zomiren SR[6].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Przypisy

  1. Alprazolam – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. 2,0 2,1 Alprazolam (DB00404) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 Department of Chemistry, The University of Akron: Alprazolam (ang.). [dostęp 2012-02-09].
  4. 4,00 4,01 4,02 4,03 4,04 4,05 4,06 4,07 4,08 4,09 4,10 4,11 Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 1–6. ISBN 978-83-60945-73-5.
  5. 5,0 5,1 HV. Pai, SC. Upadhya, SJ. Chinta, SN. Hegde i inni. Differential metabolism of alprazolam by liver and brain cytochrome (P4503A) to pharmacologically active metabolite.. „Pharmacogenomics J”. 2 (4), s. 243-58, 2002. DOI: 10.1038/sj.tpj.6500115. PMID: 12196913. 
  6. 6,0 6,1 BAZYL – farmaceutyczna baza danych. [dostęp 2010-02-28]. Wyszukiwana fraza: „Alprazolam” w polu „nazwy międzynarodowej”.
  7. A. J. Fyer, M. R. Liebowitz, J. M. Gorman, R. Campeas i inni. Discontinuation of Alprazolam Treatment in Panic Patients. „American Journal of Psychiatry”. 144 (3), s. 303–308, 1987. DOI: 10.1176/ajp.144.3.303. PMID: 3826428. [dostęp 2015-05-19]. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.