Bromazepam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Bromazepam
Bromazepam
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C14H10BrN3O
Masa molowa 316,15 g/mol
Wygląd biały lub żółtawy krystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS 1812-30-2
PubChem 2441[2]
DrugBank DB01558[3]
Podobne związki
Podobne związki fenazepam, lorazepam
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N05 BA08
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży kategoria D

Bromazepamorganiczny związek chemiczny, psychotropowy lek z rodziny benzodiazepin.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Bromazepam działa przeciwlękowo i nasennie przez pobudzanie receptorów benzodiazepinowych. W konsekwencji, poprzez nasilenie działania GABA, następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych co w ostateczności skutkuje przechodzeniem jonów chlorkowych do wnętrza neuronów, ich hiperpolaryzację i zahamowanie aktywności.[4] W większych dawkach bromazepam zmniejsza napięcie mięśni, wykazuje działanie uspokajające i właściwości przeciwdrgawkowe.

Wskazania do stosowania[edytuj | edytuj kod]

Wymagające leczenia farmakologicznego:

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

  1. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów z ataksją rdzeniową i móżdżkową oraz z ciężką, przewlekłą niewydolnością oddechową.
  2. Nie stosować preparatu u dzieci.
  3. Preparat stosowany codziennie przez kilka tygodni może prowadzić do rozwinięcia się uzależnienia fizycznego i psychicznego, szczególnie u pacjentów nadużywających alkoholu, leków lub z zaburzeniami osobowości w wywiadzie – należy unikać stosowania bromazepamu w tych grupach pacjentów a ciągłe stosowanie dopuszczalne jest tylko w przypadku bezwzględnych wskazań, po uważnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
  4. Preparatu nie należy stosować jako jedynego leku w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (zwiększone ryzyko prób samobójczych).
  5. Ze względu na działanie zwiotczające istnieje ryzyko upadków i złamań kości w stawie biodrowym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, gdy wstają w nocy.
  6. Zaleca się stopniowe odstawienie preparatu, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego oraz zjawiska bezsenności "z odbicia".
  7. Benzodiazepiny, po zastosowaniu większych dawek leczniczych, mogą wywoływać niepamięć następczą.
  8. Preparaty zarejestrowane na Polskim rynku zawierają laktozę – nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  9. Nie należy stosować leku w okresie ciąży i karmienia piersią. U dzieci matek, które długotrwale przyjmowały benzodiazepiny w ostatnim okresie ciąży, może wystąpić uzależnienie fizyczne oraz ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie po urodzeniu.
  10. Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Bromazepam i jednocześnie stosowane leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (np. neuroleptyki, leki uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, narkotyczne leki przeciwbólowe, preparaty do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe) mogą wzajemnie nasilać swoje działanie. Alkohol może zaburzać działanie bromazepamu w trudny do przewidzenia sposób i nasilać jego działanie. Przy jednoczesnym stosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić stan euforii zwiększający ryzyko uzależnienia psychicznego. Interakcje leku mogą wystąpić nawet po zakończeniu jego stosowania.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Często, szczególnie w pierwszych dniach podawania leku:

  • uczucie zmęczenia, senność, osłabienie, złe samopoczucie i nadmierne uspokojenie w ciągu dnia
  • wydłużony czas reakcji, zaburzenia koncentracji
  • ból głowy
  • depresja
  • niepamięć następcza.

Rzadko występuje:

Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stresowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).

Długotrwałe stosowanie preparatu (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne. Przerwanie leczenia może wywołać zespół abstynencyjny: ból głowy, ból mięśni, zwiększony lęk, napięcie, niepokój, dezorientacja, drażliwość; w ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, światło, hałas, kontakt fizyczny, uczucie drętwienia i mrowienia kończyn, omamy, napady padaczkowe. Po przerwaniu leczenia może też wystąpić nasilenie bezsenności "z odbicia".

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawkę leku i czas podawania należy ustalać indywidualnie, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas. Bromazepamu nie powinno się podawać dłużej niż 8–12 tygodni wliczając w to okres stopniowego odstawiania leku.

Leczenie ambulatoryjne: początkowo 3 mg podawane 1 h przed snem, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 6 mg na dobę.
Leczenie szpitalne: w przypadkach ciężkich stanów lękowych dawkę leku można stopniowo zwiększać do 18 mg na dobę. Na początku leczenia pacjent powinien być obserwowany pod kątem objawów przedawkowania.

U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z organicznym uszkodzeniem mózgu, niewydolnością krążenia, niewydolnością oddechową oraz zaburzoną czynnością wątroby lub nerek leczenie należy zaczynać od połowy wyżej opisanych dawek - 1,5 mg.

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

W przypadku przedawkowania zwsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków. Podobnie, jak w przypadku innych benzodiazepin, celowe lub przypadkowe przedawkowanie bromazepamu rzadko może stanowić zagrożenie dla życia, z wyjątkiem przypadków, gdy został on zażyty jednocześnie ze środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (w tym z alkoholem).

Do częstych objawów przedawkowania należą: senność, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy oraz oczopląs. Pacjentom z objawami lekkiego zatrucia powinno się zapewnić możliwość dostatecznie długiego snu pod opieką lekarską. Po doustnym przyjęciu większych ilości leku wskazane jest jak najszybsze wykonanie płukania żołądka lub podanie węgla aktywnego aby zapobiec dalszemu wchłanianiu leku. W przypadku silnego zahamowania czynności ośrodka oddechowego można rozważyć podanie flumazenilu, który jest antagonistą receptora benzodiazepinowego. Należy jednak pamiętać, że flumazenil może być stosowany jedynie pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na krótki okres półtrwania i możliwość nawrotu objawów przedawkowania oraz działaniu wywołującym drgawki.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępne w Polsce preparaty proste:[5]

Przypisy

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 Department of Chemistry, The University of Akron: Bromazepam (ang.). [dostęp 2011-12-27].
  2. Bromazepam – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  3. Bromazepam – karta leku (DB01558) (ang.). DrugBank.
  4. Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 8320033527.
  5. OBWIESZCZENIE PREZESA URZĘDU REJESTRACJI PRODUKTÓW LECZNICZYCH, WYROBÓW MEDYCZNYCH I PRODUKTÓW BIOBÓJCZYCH z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-12-27]. (pol.)

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.