Leki przeciwpsychotyczne

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
(Przekierowano z Neuroleptyki)
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania

Leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyki – leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych głównie schizofrenii oraz innych psychoz, w przebiegu których występują objawy wytwórcze: urojenia, omamy, zaburzenia aktywności, uczuciowości, świadomości.

Pierwsze zastosowanie terminu przypisuje się francuskim lekarzom Jeanowi Delayowi i Pierre'owi Denikerowi (1955).

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Działają silnie uspokajająco poprzez hamowanie aktywności komórek nerwowych wpływając na ich procesy oddechowe, głównie komórek powiązanych z dopaminą (receptor D2) i serotoniną, w mniejszym stopniu z adrenaliną, a także z histaminą i w niektórych przypadkach acetylocholiną. Leki te nie wywołują efektu narkotycznego, czyli nie mogą doprowadzić do uzależnienia, ale wiele z nich potęguje działanie narkotyków i alkoholu etylowego (pomimo tego, niektóre są lub były stosowane w terapiach odwykowych, m.in. w celu przerwania efektu działania narkotyku np. chlorpromazyna (używana w celu przerwania działania LSD).

Głównym zastosowaniem neuroleptyków są psychozy z objawami osiowymi (np. autyzm), jak też z objawami wytwórczymi (urojenia, halucynacje), pomocniczo w depresji, bezsenności (szczególnie w postaci z objawami psychotycznymi) i w celu zwalczenia myśli samobójczych.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Głównym działaniem niepożądanym jest parkinsonowski zespół poneuroleptyczny (zob. parkinsonizm). Starsze, tzw. klasyczne neuroleptyki wywoływały też wiele ubocznych objawów wegetatywnych jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, nadmierna senność, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji seksualnych.

Historia[edytuj | edytuj kod]

Pierwszym neuroleptykiem wprowadzonym do światowego lecznictwa jest chlorpromazyna (w Polsce do dziś stosowany Fenactil jednak najczęściej we wskazaniach pozapsychiatrycznych). Dużym krokiem w leczeniu psychoz było zsyntezowanie nowych generacji neuroleptyków działających również na receptor serotoninowy. Pierwszym z nich była klozapina. Neuroleptyki te (np. olanzapina, rysperydon, paliperydon, zyprazydon, kwetiapina) powodują znacznie mniej objawów ubocznych, tak wczesnych, jak i późnych (np. dyskinez poneuroleptycznych).

Podział neuroleptyków[edytuj | edytuj kod]

Chlorpromazyna
Haloperidol
Kwetapina

Ze względu na ryzyko wystąpienia działań pozapiramidowych oraz skuteczność kliniczną, leki przeciwpsychotyczne zostały podzielone na dwie zasadnicze grupy: I generacji (klasyczne, typowe, LPP) oraz II generacji (atypowe, LPPII). Ten podział jest też najczęściej używanym podziałem w praktyce klinicznej.
Do oceny nasilenia objawów pozapiramidowych można użyć skali Simpsona–Angusa.

Leki przeciwpsychotyczne I generacji − klasyczne, typowe[edytuj | edytuj kod]

Pochodne fenotiazyny[edytuj | edytuj kod]

Zasadniczy profil działania jest w kierunku antyautystycznym i aktywizującym zaś działania uboczne wykazują głównie ze strony układu pozapiramidowego.

Pochodne tioksantenu[edytuj | edytuj kod]

W profilu działania leki z tej grupy wykazują również pewne działanie przeciwdepresyjne (z wyjątkiem tiotiksenu).

Pochodne butyrofenonu[edytuj | edytuj kod]

Zasadniczy profil działania jest zbliżony do piperazynowych pochodnych fenotiazyny, wykazują wyraźne działania uboczne ze strony układu pozapiramidowego.

Benzamidy[edytuj | edytuj kod]

Leki przeciwpsychotyczne II generacji - atypowe[edytuj | edytuj kod]

Postacie neuroleptyków[edytuj | edytuj kod]

Metabolizm leków przeciwpsychotycznych z udziałem cytochromu P450[edytuj | edytuj kod]

Metabolizm leków przeciwpsychotycznych z udziałem izoenzymów cytochromu P450
Lek CYP1A2 CYP3A3 /4 CYP2d6 CYP 2D6 hamowany przez lek
Benzamidy (amisulpryd, sulpiryd) - - - -
Fenotiazyny (chlorpromazyna) - - ++ ++
Flufenazyna - - ++ ++
Haloperidol + - ++ ++
Klozapina ++ + +/- -
Kwetiapina - ++ - -
Olanzapina + - + -
Perfenazyna - - ++ ++
Risperidon - ++ ++ -
Tiorydazyna ++ -
Ziprasidon +/- ++ -
Zuklopentiksol - - ++ -

Działanie sedatywne LPP[edytuj | edytuj kod]

Działanie sedatywne leków przeciwpsychotycznych
działanie sedatywne leki
bardzo silne klozapina, lewomepromazyna, chlorpromazyna, butaperazyna, tioproperazyna
silne tiorydazyna, chlorprotiksen, haloperidol, olanzapina, perfenazyna, zuklopentiksol, klopentiksol
słabe flufenazyna, trifluperazyna, tiotiksen
bardzo słabe kwetiapina, zyprazydon, pimozyd
brak sulpiryd, amisulpryd, risperidon, flupentyksol

Bezpieczeństwo stosowania w ciąży[edytuj | edytuj kod]

Leki przeciwpsychotyczne należą do kilku kategorii ryzyka działań teratogennych:

Powinowactwo LPP do receptorów cholinergicznych[edytuj | edytuj kod]

Powinowactwo LPP do receptorów cholinergicznych
Powinowactwo Lek
bardzo silne lewomepromazyna, klozapina,
silne olanzapina, chlorpromazyna,
słabe chlorprotiksen, klopentiksol, flufenazyna, tiorydazyna, zuklopentiksol
minimalne perfenazyna, trifluperazyna, haloperidol, pimozyd
brak amisulpiryd, risperidon, sulpiryd, ziprazidon

Leków silnie działających cholinolitycznie (klozapina,lewomepromazyna,olanzapina, tiorydazyna,zuklopentiksol,trifluperazyna) nie należy podawać w miastenii, w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, w rozroście gruczołu krokowego.

Wpływ na próg drgawkowy[edytuj | edytuj kod]

Wszystkie LPP z wyjątkiem risperidonu obniżają próg drgawkowy. Najczęściej napady drgawkowe występują podczas leczenia klozapiną i w zależności od stosowanej dawki mogą pojawić się u 5–20% leczonych. Najczęściej występują pod postacią dużych napadów, mioklonicznych. Ryzyko napadów wzrasta również podczas szybkiego zwiększania dawek oraz u osób długo leczonych klozapiną.

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Rzewuska M: 1.1.1. Leki przeciwpsychotyczne. W: Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.): Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, s. 1-59. ISBN 83-87944-24-6.
  • Farmakologia, W.Kostowski (Pochodne tioksantenu, tabela 53.8)
  • Leki Współczesnej Terapii, wyd. XVIII
  • Ulotka preparatu: Clopixol
  • Pharmindex 1995, 2007
  • Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne.. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.

Przypisy

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.