od 2018-03 → poprawić styl – powinien być encyklopedyczny, część artykułu napisana jest jak ulotka leku, a nie artykuł encyklopedyczny. Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu. Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.
Działa na struktury ośrodkowego układu nerwowego, głównie na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo GABA-ergiczne). Działanie objawia się silnym i długotrwałym efektem przeciwdrgawkowym. Jest jedną z najsilniejszych benzodiazepin, wykazuje silne powinowactwo do ośrodkowego receptora benzodiazepinowego[6]. Klonazepam działa również przeciwlękowo, uspokajająco, umiarkowanie nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Całkowity czas działania wynosi powyżej 24 godzin. Czas połowicznego rozpadu wynosi 30-40 h. Przenika przez barierę krew – płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Ulega przemianie w wątrobie do aminoklonazepamu o znikomo małej aktywności wobec receptora benzodiazepinowego.
Wykazano, że klonazepam zmniejsza aktywność serotoninergiczną neuronów, działając jako antagonista receptorów postsynaptycznych 5-HT1A[7][8].
Leczenie i zapobieganie napadom padaczki u dorosłych i u dzieci, także w leczeniu skojarzonym, somnambulizmu, w różnego typu formach wzmożonego napięcia mięśniowego, przełomy psychomotoryczne. Bezsenność i zaburzenia snu (szczególnie u chorych z organicznym uszkodzeniem OUN). Tłumienie lęków. (Obecnie w tych zaburzeniach nie jest stosowany rejestracyjnie). Niekiedy wspomagająco w neuralgiach. Leczenie wspomagające w psychozach. Obecne wskazania rejestracyjne dopuszczają stosowanie klonazepamu tylko do leczenia padaczek, głównie z uwagi na znaczny potencjał uzależniający[9].
leku nie należy stosować podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.
Dopuszcza się jego stosowanie, gdy podanie leku matce jest bezwzględnie konieczne. Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia działania w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji. Należy unikać długotrwałego podawania leku u osób w wieku podeszłym, ze względu na nasilenie działań niepożądanych w tej grupie wiekowej. Ze względu na możliwość interakcji z klonazepamem, inne leki można stosować po uzgodnieniu z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z przewlekłymi chorobami dróg oddechowych i u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym oraz z zaburzeniami osobowości. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność) należy przerwać leczenie.
Klonazepam wykazuje znaczny potencjał uzależniający. Nawet krótkotrwałe przyjmowanie leku może doprowadzić do uzależnienia psychofizycznego oraz wystąpienia zespołu odstawiennego w przypadku nagłego odstawienia. Zespół odstawienny charakteryzuje się niepokojem psychoruchowym, drgawkami i (lub) stanami padaczkowymi - (niebezpieczne dla życia), urojeniami, omamami, depersonalizacją, wzmożoną drażliwością, bezsennością, i obniżeniem nastroju. Czas leczenia powinien być jak najkrótszy i nie powinien przekroczyć kilku tygodni włącznie z okresem stopniowego odstawiania leku. Maksymalna dawka dobowa (u dorosłych): 20 mg[10], Stosować najniższe skuteczne dawki[11].
Działania niepożądane, zwłaszcza te niepowiązane bezpośrednio z działaniem na OUN, pojawiają się zwykle w przypadku przewlekłego stosowania. Pacjenci donosili o takich niechcianych objawach, jak:
Klonazepam nasila działanie wszystkich środków hamujących działanie OUN
Spożywanie alkoholu w czasie zażywania klonazepamu i kilka dni po zakończeniu jego stosowania, oprócz sumowania się działania hamującego na OUN, może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowania (upojenie patologiczne).
Działanie klonazepamu może zostać osłabione przez palenie tytoniu[12].
problemy życia codziennego nie są wskazaniem do zażywania klonazepamu
w dużych dawkach może spowodować tzw. deficyt lęku oraz niepamięć następczą po zmetabolizowaniu (jednak ze względu na stosunkowo niską rozpuszczalność w tłuszczu amnezja jest mniejsza niż w przypadku innych silnie działających benzodiazepin[14])
podczas stosowania klonazepamu i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych
U niektórych osób po odstawieniu przewlekle stosowanych benzodiazepin występuje przedłużający się zespół odstawienia. Objawy mogą utrzymywać się niekiedy nawet do kilku miesięcy. W niektórych przypadkach przewlekły zespół odstawienia mógł powstać ze względu na fizykochemiczne uszkodzenia neuronów, które mogą być stałe lub powoli odwracające się<[15].
↑M.M.SullivanM.M. i inni, Phenobarbital versus clonazepam for sedative-hypnotic taper in chronic pain patients. A pilot study, „Annals of Clinical Psychiatry: Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists”, 5 (2), 1993, s. 123–128, DOI: 10.3109/10401239309148974, ISSN1040-1237, PMID: 8348204 [dostęp 2019-11-18].
↑H.C.H.C.RosenbergH.C.H.C., E.I.E.I.TietzE.I.E.I., T.H.T.H.ChiuT.H.T.H., Tolerance to anticonvulsant effects of diazepam, clonazepam, and clobazam in amygdala-kindled rats, „Epilepsia”, 30 (3), 1989, s. 276–285, DOI: 10.1111/j.1528-1157.1989.tb05299.x, PMID: 2721464.
↑J.J.PrattJ.J. i inni, Clonazepam induces decreased serotoninergic activity in the mouse brain, „Neuropharmacology”, 18 (10), 1979, s. 791–799, DOI: 10.1016/0028-3908(79)90024-8, PMID: 160018.
↑H.R.H.R.WagnerH.R.H.R., A.A.RechesA.A., S.S.FahnS.S., Clonazepam-induced up-regulation of serotonin1 binding sites in frontal cortex of rat, „Neuropharmacology”, 24 (10), 1985, s. 953–956, DOI: 10.1016/0028-3908(85)90121-2, PMID: 2415867.
↑Charles E.Ch.E.GriffinCharles E.Ch.E. i inni, Benzodiazepine pharmacology and central nervous system-mediated effects, „The Ochsner Journal”, 13 (2), 2013, s. 214–223, PMID: 23789008, PMCID: PMC3684331.
↑HeatherH.AshtonHeatherH., Protracted withdrawal syndromes from benzodiazepines, „Journal of Substance Abuse Treatment”, 8 (1), 1991, s. 19–28, DOI: 10.1016/0740-5472(91)90023-4, PMID: 1675688(ang.).
Charles E. Griffin i inni, Benzodiazepine pharmacology and central nervous system-mediated effects, „The Ochsner Journal”, 13 (2), 2013, s. 214–223, PMID: 23789008, PMCID: PMC3684331.
