Klonazepam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Klonazepam
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C15H10ClN3O3

Masa molowa

315,71 g/mol

Wygląd

lekko żółty proszek[2]

Identyfikacja
Numer CAS

1622-61-3

PubChem

2802

DrugBank

DB01068

Podobne związki
Podobne związki

nitrazepam flunitrazepam

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N03AE01

Legalność w Polsce

substancja psychotropowa grupy IV-P

Klonazepam (łac. clonazepamum) – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, stosowany jako lek psychotropowy o silnym i długotrwałym działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwlękowym. Profilem działania przypomina fenobarbital[3].

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Działa na struktury ośrodkowego układu nerwowego, głównie na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo GABA-ergiczne). Działanie objawia się silnym i długotrwałym efektem przeciwdrgawkowym. Jest jedną z najsilniejszych benzodiazepin, wykazuje silne powinowactwo do ośrodkowego receptora benzodiazepinowego[4]. Klonazepam działa również przeciwlękowo, uspokajająco, umiarkowanie nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Całkowity czas działania wynosi powyżej 24 godzin. Czas połowicznego rozpadu wynosi 30-40 h. Przenika przez barierę krew – płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Ulega przemianie w wątrobie do aminoklonazepamu o znikomo małej aktywności wobec receptora benzodiazepinowego.

Wykazano, że klonazepam zmniejsza aktywność serotoninergiczną neuronów, działając jako antagonista receptorów postsynaptycznych 5-HT1A[5][6].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Leczenie i zapobieganie napadom padaczki u dorosłych i u dzieci, także w leczeniu skojarzonym, somnambulizmu, w różnego typu formach wzmożonego napięcia mięśniowego, przełomy psychomotoryczne. Bezsenność i zaburzenia snu (szczególnie u chorych z organicznym uszkodzeniem OUN). Tłumienie lęków. (Obecnie w tych zaburzeniach nie jest stosowany rejestracyjnie). Niekiedy wspomagająco w neuralgiach. Leczenie wspomagające w psychozach. Obecne wskazania rejestracyjne dopuszczają stosowanie klonazepamu tylko do leczenia padaczek, głównie z uwagi na znaczny potencjał uzależniający[7].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na benzodiazepiny
  • zaburzenia oddychania i ciężka niewydolność oddechowa
  • miastenia
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • zaburzenia świadomości
  • znaczne zaburzenie czynności wątroby
  • leku nie należy stosować podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dopuszcza się jego stosowanie, gdy podanie leku matce jest bezwzględnie konieczne. Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia działania w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji. Należy unikać długotrwałego podawania leku u osób w wieku podeszłym, ze względu na nasilenie działań niepożądanych w tej grupie wiekowej. Ze względu na możliwość interakcji z klonazepamem, inne leki można stosować po uzgodnieniu z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z przewlekłymi chorobami dróg oddechowych i u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym oraz z zaburzeniami osobowości. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność) należy przerwać leczenie.

Klonazepam wykazuje znaczny potencjał uzależniający. Nawet krótkotrwałe przyjmowanie leku może doprowadzić do uzależnienia psychofizycznego oraz wystąpienia zespołu odstawiennego w przypadku nagłego odstawienia. Zespół odstawienny charakteryzuje się niepokojem psychoruchowym, drgawkami i (lub) stanami padaczkowymi - (niebezpieczne dla życia), urojeniami, omamami, depersonalizacją, wzmożoną drażliwością, bezsennością, i obniżeniem nastroju. Czas leczenia powinien być jak najkrótszy i nie powinien przekroczyć kilku tygodni włącznie z okresem stopniowego odstawiania leku. Maksymalna dawka dobowa (u dorosłych): 20 mg[8], Stosować najniższe skuteczne dawki[9].

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

W wyniku przedawkowania mogą wystąpić objawy:

  • senność
  • dezorientacja
  • niewyraźna mowa
  • utrata przytomności
  • połączenie z alkoholem lub z lekami działającymi hamująco na OUN może doprowadzić do śmierci.

Postępowanie w przedawkowaniu sprowadza się do opróżnienia żołądka (wymioty lub płukanie żołądka), oraz do monitorowania podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze). Specyficznym antidotum jest flumazenil.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane, zwłaszcza te niepowiązane bezpośrednio z działaniem na OUN, pojawiają się zwykle w przypadku przewlekłego stosowania. Pacjenci donosili o takich niechcianych objawach, jak:

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

  • Klonazepam nasila działanie wszystkich środków hamujących działanie OUN
  • Spożywanie alkoholu w czasie zażywania klonazepamu i kilka dni po zakończeniu jego stosowania, oprócz sumowania się działania hamującego na OUN, może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowania (upojenie patologiczne).
  • Działanie klonazepamu może zostać osłabione lub zmienione przez palenie tytoniu, zażywanie produktów zawierających kofeinę i innych stymulantów. Dochodzi do osłabiania działania stymulantów przez stosowany jednocześnie klonazepam. Może dojść wówczas również do zmiany działania klonazepamu i wystąpienia specyficznych objawów paradoksalnych oraz innych objawów psychicznych. Zjawiska takie obserwowano nawet przy nikotynie, palenie tytoniu nie jest w trakcie kuracji zalecane[10][11].

Ostrzeżenia[edytuj | edytuj kod]

  • nie łączyć z alkoholem etylowym,
  • bezwzględnie nie łączyć z innymi benzodiazepinami, barbituranami, silnymi opioidami. Wysokie ryzyko śmiertelnego zahamowania OUN.[12]
  • stosowanie klonazepamu prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania, w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji
  • przyjmowanie klonazepamu doprowadza do uzależnienia psychofizycznego
  • problemy życia codziennego nie są wskazaniem do zażywania klonazepamu
  • w dużych dawkach może spowodować tzw. deficyt lęku oraz niepamięć następczą po zmetabolizowaniu (jednak ze względu na stosunkowo niską rozpuszczalność w tłuszczu amnezja jest mniejsza niż w przypadku innych silnie działających benzodiazepin[13])
  • podczas stosowania klonazepamu i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych

Przewlekły zespół odstawienia[edytuj | edytuj kod]

U niektórych osób po odstawieniu przewlekle stosowanych benzodiazepin występuje przedłużający się zespół odstawienia. Objawy mogą utrzymywać się niekiedy nawet do kilku miesięcy. W niektórych przypadkach przewlekły zespół odstawienia mógł powstać ze względu na fizykochemiczne uszkodzenia neuronów, które mogą być stałe lub powoli odwracające się[14].

Preparaty dostępne w Polsce[edytuj | edytuj kod]

  • Clonazepamum TZF – tabletki lub roztwór do wstrzykiwań[15]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
  2. Klonazepam (nr C1277) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck KGaA). [dostęp 2018-03-31].
  3. M. Sullivan i inni, Phenobarbital versus clonazepam for sedative-hypnotic taper in chronic pain patients. A pilot study, „Annals of Clinical Psychiatry”, 5 (2), 1993, s. 123–128, DOI10.3109/10401239309148974, PMID8348204 [dostęp 2022-04-14] (ang.).
  4. H.C. Rosenberg, E.I. Tietz, T.H. Chiu, Tolerance to anticonvulsant effects of diazepam, clonazepam, and clobazam in amygdala-kindled rats, „Epilepsia”, 30 (3), 1989, s. 276–285, DOI10.1111/j.1528-1157.1989.tb05299.x, PMID2721464 [dostęp 2022-04-14] (ang.).
  5. J. Pratt i inni, Clonazepam induces decreased serotoninergic activity in the mouse brain, „Neuropharmacology”, 18 (10), 1979, s. 791–799, DOI10.1016/0028-3908(79)90024-8, PMID160018 [dostęp 2022-04-14] (ang.).
  6. H.R. Wagner, A. Reches, S. Fahn, Clonazepam-induced up-regulation of serotonin1 binding sites in frontal cortex of rat, „Neuropharmacology”, 24 (10), 1985, s. 953–956, DOI10.1016/0028-3908(85)90121-2, PMID2415867 [dostęp 2022-04-14] (ang.).
  7. Klonazepam - Medycyna Praktyczna: opis, ceny, refundacja, www.mp.pl [dostęp 2019-11-18].
  8. Klonazepam (clonazepam), Medycyna praktyczna dla lekarzy [dostęp 2019-10-16].
  9. Klonopin Addiction and Abuse - Clonazepam Abuse - Addiction Center, AddictionCenter [dostęp 2019-11-18] (ang.).
  10. Clonazepamum TZF. Charakterystyka produktu leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczcych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2019-10-16].
  11. H.D. Desai, J. Seabolt, M.W. Jann, Smoking in patients receiving psychotropic medications: a pharmacokinetic perspective, „CNS drugs”, 15 (6), 2001, s. 469–494, DOI10.2165/00023210-200115060-00005, PMID11524025 [dostęp 2022-04-14] (ang.).
  12. Klonopin (Clonazepam): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses, RxList [dostęp 2019-11-18] (ang.).
  13. Charles E. Griffin i inni, Benzodiazepine pharmacology and central nervous system-mediated effects, „The Ochsner Journal”, 13 (2), 2013, s. 214–223, PMID23789008, PMCIDPMC3684331 [dostęp 2022-04-14] (ang.).
  14. H. Ashton, Protracted withdrawal syndromes from benzodiazepines, „Journal of Substance Abuse Treatment”, 8 (1-2), 1991, s. 19–28, DOI10.1016/0740-5472(91)90023-4, PMID1675688 [dostęp 2022-04-14] (ang.).
  15. Preparaty zawierające: klonazepam (clonazepam), Medycyna praktyczna dla lekarzy [dostęp 2019-10-16].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]