Działa na struktury ośrodkowego układu nerwowego, głównie na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo GABA-ergiczne). Działanie objawia się silnym i długotrwałym efektem przeciwdrgawkowym. Klonazepam działa również przeciwlękowo, uspokajająco, umiarkowanie nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Całkowity czas działania wynosi powyżej 24 godzin. Czas połowicznego rozpadu wynosi 30-40 h. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Ulega przemianie w wątrobie do aminoklonazepamu o znikomo małej aktywności wobec receptora benzodiazepinowego.
Wykazano, że klonazepam zmniejsza aktywność serotoninergiczną neuronów, działając jako antagonista receptorów postsynaptycznych 5-HT1A[5][6].
leku nie należy stosować podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.
Dopuszcza się jego stosowanie, gdy podanie leku matce jest bezwzględnie konieczne.
Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia działania w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji.
Należy unikać długotrwałego podawania leku u osób w wieku podeszłym, ze względu na nasilenie działań niepożądanych w tej grupie wiekowej. Ze względu na możliwość interakcji z klonazepamem, inne leki można stosować po uzgodnieniu z lekarzem.
Należy zachować ostrożność podczas podawania leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z przewlekłymi chorobami dróg oddechowych i u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym oraz z zaburzeniami osobowości.
W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność) należy przerwać leczenie.
Długotrwałe przyjmowanie leku może doprowadzić do uzależnienia psychofizycznego oraz wystąpienia zespołu odstawiennego w przypadku nagłego odstawienia. Zespół odstawienny charakteryzuje się niepokojem psychoruchowym, wzmożoną drażliwością, bezsennością i obniżeniem nastroju.
Maksymalna dawka dobowa (u dorosłych): 20 mg przy podawaniu doustnym i 13 mg przy podawaniu dożylnym[7]
Działania niepożądane, zwłaszcza te niepowiązane bezpośrednio z działaniem na OUN, pojawiają się zwykle w przypadku przewlekłego stosowania. Pacjenci donosili o takich niechcianych objawach, jak:
Klonazepam nasila działanie wszystkich środków hamujących działanie OUN
Spożywanie alkoholu w czasie zażywania klonazepamu i kilka dni po zakończeniu jego stosowania, oprócz sumowania się działania hamującego na OUN, może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowania (upojenie patologiczne).
U niektórych osób po odstawieniu przewlekle stosowanych benzodiazepin występuje przedłużający się zespół odstawienia. Objawy mogą utrzymywać się niekiedy nawet do kilku miesięcy. W niektórych przypadkach przewlekły zespół odstawienia mógł powstać ze względu na fizykochemiczne uszkodzenia neuronów, które mogą być stałe lub powoli odwracające się[8].
↑ abcdefPolskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
↑J. Pratt, P. Jenner, EH. Reynolds, CD. Marsden. Clonazepam induces decreased serotoninergic activity in the mouse brain. „Neuropharmacology”. 18 (10), s. 791-799, 1979. DOI: 10.1016/0028-3908(79)90024-8. PMID: 160018.
↑HR. Wagner, A. Reches, S. Fahn. Clonazepam-induced up-regulation of serotonin1 binding sites in frontal cortex of rat. „Neuropharmacology”. 24 (10), s. 953-956, 1985. DOI: 10.1016/0028-3908(85)90121-2. PMID: 2415867.
