Chloropromazyna: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja przejrzana] | [wersja przejrzana] |
m Dodano kategorię "Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia" za pomocą HotCat |
m dodałem przypis |
||
| Linia 122: | Linia 122: | ||
Jest stosowana głównie w przypadkach [[schizofrenia|schizofrenii]] połączonej z nadpobudliwością ruchową, w stanach [[mania|manii]], w [[psychoza]]ch nieschizofrenicznych, jako środek uspokajający w premedykacji przed operacjami oraz w zaburzeniach emocjonalnych u dzieci. Jako lek pomocniczy stosowana w objawach abstynencyjnych toksykomanii, m.in. [[heroina|heroiny]]. Dawkowanie u dorosłych w [[psychiatria|psychiatrii]] początkowo 25 mg 3 razy na dobę aż do dawki optymalnej (200–600 mg na dobę). Maksymalna dawka początkowa w warunkach szpitalnych wynosi 800 mg. |
Jest stosowana głównie w przypadkach [[schizofrenia|schizofrenii]] połączonej z nadpobudliwością ruchową, w stanach [[mania|manii]], w [[psychoza]]ch nieschizofrenicznych, jako środek uspokajający w premedykacji przed operacjami oraz w zaburzeniach emocjonalnych u dzieci. Jako lek pomocniczy stosowana w objawach abstynencyjnych toksykomanii, m.in. [[heroina|heroiny]]. Dawkowanie u dorosłych w [[psychiatria|psychiatrii]] początkowo 25 mg 3 razy na dobę aż do dawki optymalnej (200–600 mg na dobę). Maksymalna dawka początkowa w warunkach szpitalnych wynosi 800 mg. |
||
Obecnie chloropromazyna straciła na znaczeniu jako lek przeciwpsychotyczny i nie jest już wymieniana w standardach schematów leczenia. W leczeniu schizofrenii i innych chorób psychotycznych stosowana rzadko, z wyraźną tendecją spadkową. Sytuacja ta spowodowana jest wprowadzeniem do lecznictwa psychiatrycznego nowych neuroleptyków, tzw. II generacji o bardziej selektywnym działaniu i dużo mniejszych skutkach ubocznych<ref>''Leczenie Zaburzeń Psychicznych'' Małgorzata Rzewuska 2003 r. {{ISBN|83-200-2755-1}}.</ref>. |
Obecnie chloropromazyna straciła na znaczeniu jako lek przeciwpsychotyczny i nie jest już wymieniana w standardach schematów leczenia. W leczeniu schizofrenii i innych chorób psychotycznych stosowana rzadko, z wyraźną tendecją spadkową{{r|dudley}}. Sytuacja ta spowodowana jest wprowadzeniem do lecznictwa psychiatrycznego nowych neuroleptyków, tzw. II generacji o bardziej selektywnym działaniu i dużo mniejszych skutkach ubocznych<ref>''Leczenie Zaburzeń Psychicznych'' Małgorzata Rzewuska 2003 r. {{ISBN|83-200-2755-1}}.</ref>. |
||
== Przeciwwskazania == |
== Przeciwwskazania == |
||
| Linia 174: | Linia 174: | ||
Preparaty dostępne w Polsce wyłącznie w trybie [[Import docelowy leków|importu docelowego]]. |
Preparaty dostępne w Polsce wyłącznie w trybie [[Import docelowy leków|importu docelowego]]. |
||
{{Przypisy |
{{Przypisy|2|przypisy= |
||
<ref name="dudley">{{Cytuj pismo |autor = Dudley K, Liu X, De Haan S| tytuł = Chlorpromazine dose for people with schizophrenia | url = https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28407198| czasopismo =Cochrane Database Syst Rev | wolumin = | wydanie = | strony = | data =2017 Apr 13| issn = | doi = 10.1002/14651858.CD007778.pub2| pmid= |język = en| data dostępu = 2017-04-15}}</ref> |
|||
}} |
|||
== Bibliografia == |
== Bibliografia == |
||
Wersja z 03:14, 15 kwi 2017
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C17H19ClN2S | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
318,86 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
ciecz | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem |
{{{nazwa}}}, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: (ang.). | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Chloropromazyna (łac. Chlorpromazinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny o budowie zbliżonej do chlorprotiksenu. W postaci chlorowodorku stosowana jako lek psychotropowy o działaniu przeciwpsychotycznym, przeciwautystycznym i uspokajającym. Lek zaliczany do leków typowych działających głównie na receptory dopaminergiczne[4].
Historia
Chloropromazyna została pierwszy raz zsyntetyzowana pod koniec 1950 roku przez chemika Paula Charpentiera w laboratoriach firmy Rhône-Poulenc. W 1951 roku rozpoczęto badania kliniczne w Wojskowej Klinice Psychiatrycznej w Paryżu. W listopadzie 1952 roku lek wprowadzono do lecznictwa pod nazwą handlową Largactyl. Pierwszym krajem w którym zaczęto stosować Largactyl była Francja.
Chloropromazyna była pierwszym na świecie lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem) i jest stosowana do dzisiaj. Wprowadzenie tego preparatu i kolejnych do lecznictwa było przełomem w leczeniu schizofrenii i wielu innych chorób psychotycznych.
Własności farmakologiczne i mechanizm działania
Chloropromazyna jest pochodną fenotiazyny, zawierającą dodatkowy atom chloru w jednym z pierścieni benzenowych i grupę dimetyloaminopropylową (Me2NCH2CH2CH2–) przy heterocyklicznym atomie azotu. Jest pierwszym skutecznym neuroleptykiem wprowadzonym do lecznictwa. Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i uspokajające oraz przeciwautystyczne, przeciwlękowe i umiarkowanie przeciwwymiotne.
Zastosowana zewnętrznie w postaci roztworu na skórę lub błony śluzowe wykazuje silne działanie miejscowo znieczulające, jednak działanie to nie jest wykorzystywane w lecznictwie[5].
Używana w postaci chlorowodorku. Biologiczny okres półtrwania wynosi 30 godzin. Metabolizowana w wątrobie, jest wydalana przez nerki i układ pokarmowy w postaci nieaktywnych metabolitów. Przenika przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do pokarmu kobiecego. Oddziałuje na różne receptory w mózgu, wykazuje następujące działanie:
- antagonizm receptorów dopaminowych (D2),
- antagonizm receptorów 5-HT2,
- antagonizm receptorów adrenergicznych α1,
- antagonizm receptorów muskarynowych (działanie cholinolityczne),
- antagonizm receptorów H1 (działanie przeciwhistaminowe).
Działanie rozpoczyna się po 30 do 60 minut w przypadku podania doustnego i po 15 do 30 minut w przypadku podania domięśniowego.
Chloropromazyna, jak większość pochodnych fenotiazny, jest metabolizowana przez cytochrom P450 2D6.
Wskazania
Jest stosowana głównie w przypadkach schizofrenii połączonej z nadpobudliwością ruchową, w stanach manii, w psychozach nieschizofrenicznych, jako środek uspokajający w premedykacji przed operacjami oraz w zaburzeniach emocjonalnych u dzieci. Jako lek pomocniczy stosowana w objawach abstynencyjnych toksykomanii, m.in. heroiny. Dawkowanie u dorosłych w psychiatrii początkowo 25 mg 3 razy na dobę aż do dawki optymalnej (200–600 mg na dobę). Maksymalna dawka początkowa w warunkach szpitalnych wynosi 800 mg.
Obecnie chloropromazyna straciła na znaczeniu jako lek przeciwpsychotyczny i nie jest już wymieniana w standardach schematów leczenia. W leczeniu schizofrenii i innych chorób psychotycznych stosowana rzadko, z wyraźną tendecją spadkową[6]. Sytuacja ta spowodowana jest wprowadzeniem do lecznictwa psychiatrycznego nowych neuroleptyków, tzw. II generacji o bardziej selektywnym działaniu i dużo mniejszych skutkach ubocznych[7].
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na chloropromazynę lub substancje pomocnicze
- zahamowanie czynności szpiku
- niewydolność wątroby i krążenia
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- choroba Parkinsona, choroba Addisona
- zatrucia: barbituranami, etanolem i narkotycznymi lekami przeciwbólowymi[8]
Działania niepożądane
Do najczęstszych działań niepożądanych zalicza się senność, zaburzenia snu, depresję, niemożność koncentracji, zahamowanie ruchowe, parkinsonowski zespół poneuroleptyczny, drgawki, zaburzenia czynności wątroby, hipotermię, ostry zespół dyskinetyczny, zaburzenia temperatury ciała, apatię, tachykardię.
Interakcje
| zmiana stężenia | lek wpływający na zmianę |
|---|---|
| 40% | węglan litu, nikotyna, orfenadryna, leki zobojętniające kwas solny np. IPP |
| cymetydyna, fenobarbital, hydroxyzyna, kannabinole |
| zmiana stężenia | lek wpływający na zmianę |
|---|---|
| 100-500% | beta-adrenolityki (propranolol, pindolol) |
| leki przeciwmalaryczne (chlorchina, fansydar, slulfadoksyna) |
Preparaty – Polska
Dawniej w Polsce dostępne były preparaty doustne pod nazwą handlową Fenactil drażetki. Wytwórcą tych preparatów były Jeleniogórskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (obecna Jelfa) – dawki 0,01 g; 0,025 g; 0,1 g oraz Kutnowskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (obecnie Teva Kutno) – dawki 0,025 g; 0,1 g. Produkcja dawki 0,01 g została zakończona pod koniec lat 90. XX wieku. W 2007 i 2008 roku zakończono natomiast produkcję dawek, odpowiednio, 0,025 g i 0,1 g.
Obecnie jedyną zarejestrowaną i dostępną w obrocie postacią leku doustną jest:
- Fenactil krople do użytku wewn. 0,04 g/ml op. 10 g oraz 100 g / ZF Unia Warszawa
oraz postacie leku do wstrzyknięć
- Fenactil inj. i.m. 0,025 g/5 ml x 5 amp. / Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa
- Fenactil inj. i.v. 0,05 g/2 ml x 10 amp. / Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa
Preparaty dostępne na świecie
- Largactyl tabl. 0,1 g x 30 szt. / Sanofi Aventis – Francja
- Teva-Chlorpromazine tabl. 0,025 g; 0,05 g oraz 0,1 g x 100 szt. / Teva Canada Limited
Preparaty dostępne w Polsce wyłącznie w trybie importu docelowego.
- ↑ a b c Chloropromazyna. [martwy link] The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-07-07]. (ang.).[niewiarygodne źródło?]
- ↑ a b Chloropromazyna, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine (ang.).
- ↑ Błąd w przypisach: Błąd w składni elementu
<ref>. Brak tekstu w przypisie o nazwieDrugBankBŁĄD PRZYPISÓW - ↑ Farmakologia. Ryszard Korbut (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2012, s. ?. ISBN 978-83-200-4082-1.
- ↑ Leksykon Leków, Tadeusz Lesław Chruściel, Kornel Gibiński, PZWL 1991, s. 63.
- ↑ Dudley K, Liu X, De Haan S. Chlorpromazine dose for people with schizophrenia. „Cochrane Database Syst Rev”, 2017 Apr 13. DOI: 10.1002/14651858.CD007778.pub2. [dostęp 2017-04-15]. (ang.).
- ↑ Leczenie Zaburzeń Psychicznych Małgorzata Rzewuska 2003 r. ISBN 83-200-2755-1.
- ↑ Jan Kazimierz Podlewski: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading Wydawnictwa Fundacji Büchnera, 1995, s. 192–193. ISBN 83-85632-41-7.
- ↑ a b Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2003. ISBN 83-87944-24-6.
Bibliografia
- Tadeusz Chruściel, Kornel Gibiński: Leksykon Leków. PZWL, 1991.
- Mary Ellen Bowden, Amy Beth Crow, Tracy Sullivan: Pharmaceutical achievers: the human face of pharmaceutical research. Chemical Heritage Foundation, 2003, s. 118. ISBN 978-0-941901-30-7. [dostęp 2011-03-06]. (ang.).
- Marek Jarema: Standardy leczenia farmakologicznego niektórych zaburzeń psychicznych. Gdańsk: ViaMedica, 2011. ISBN 978-83-7599-286.
- Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.
